 Ропівакаїн (Ropivacaine) |
 |
Категорія: Анестезіологія та реаніматологія → Засоби для місцевої анестезії (місцеві анестетики) → Аміди → Ропівакаїн
Ропівакаїн (Ropivacaine)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- НАРОПІН, АстраЗенека АБ, Швеція
- НАРОПІН, АстраЗенека ЮК Лімітед, Великобританія
Інструкція для застосування: Ропівакаїн (Ropivacaine)
Фармакотерапевтична група: N01BB09 - місцевоанестезуючий засіб
Основна фармакотерапевтична дія: містить ропівакаїн, чистий енантіомер, який є місцевим анестетиком амідного типу; ропівакаїн оборотним чином блокує провідність імпульсів по нервових волокнах, пригнічуючи транспорт іонів натрію ч/з нервові мембрани; подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда; має анестезуючий та аналгетичний ефекти. При застосуванні високих доз досягається хірургічна анестезія, тоді як нижчі дози призводять до сенсорної блокади (аналгезії) та непрогресуючої моторної блокади; тривалість та інтенсивність блокади ропівакаїном не покращується при додаванні адреналіну; викликає менше розширення комплексу QRS, ніж біпувакаїн, а зміни виникають при більших дозах ропівакаїну та лівобупівакаїну, ніж бупівакаїну. Прямі СС (серцево-судинний) ефекти місцевих анестетиків включають сповільнену провідність, негативний інотропізм та аритмію і зупинку серця; має ширші межі безпеки ропівакаїну після випадкової внутрішньосудинної ін’єкції або передозування. Має менший потенціал токсичності з боку ЦНС (центральна нервова система) та СС (серцево-судинний) токсичності, ніж бупівакаїн; симптоми з боку ЦНС (центральна нервова система) при застосуванні бупівакаїну виникають при нижчих дозах та концентраціях в плазмі, мають більшу тривалість; непрямі СС (серцево-судинний) ефекти (гіпотензія, брадикардія) можуть розвинутися після епідуральної блокади, залежно від ступеня супутньої симпатичної блокади; при потраплянні в кровообіг великої кількості препарату швидко розвиваються симптоми з боку ЦНС (центральна нервова система) та СС (серцево-судинний) системи.
Показання для застосування ЛЗ: анестезія при хірургічних втручаннях: епідуральна анестезія при хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин; блокада нервових сплетінь та периферичних нервів БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); інфільтраційна анестезія. Купірування г. (Гострий) болю: тривала епідуральна інфузія або періодичні болюсні ін’єкції для усунення післяопераційного болю БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) або знеболювання пологів; блокада периферичних нервів БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) та інфільтраційна анестезія; внутрішньосуглобові ін’єкції; тривала блокада периферичних нервів шляхом інфузій або періодичних ін’єкцій; купірування гострого болю у дітей (під час та після хірургічного втручання): каудальна блокада для усунення болю у новонароджених, немовлят та дітей віком до 12 років включно; тривала епідуральна інфузія у новонароджених, немовлят та дітей віком до 12 років включно.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дорослі та діти віком від 12 років: нижче наводяться рекомендовані дози; дозування слід коригувати відповідно до ступеня блокади та загального стану пацієнта.
Анестезія при хірургічних втручаннях зазвичай потребує високих доз та більш високих концентрацій, ніж знеболювання з метою купірування гострого болю, для якого зазвичай потрібна концентрація 2 мг/мл БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск). Проте для внутрішньосуглобових ін’єкцій рекомендується концентрація 7,5 мг/мл.
Специфічні рекомендації щодо дозування: Об’єм каудальної епідуральної ін’єкції можна коригувати, щоб досягти контролю за розповсюдженням сенсорної блокади. Існує досвід безпечного застосування доз до 3 мг/кг включно. Досвід застосування каудальних блокад у дітей з масою тіла більше 25 кг обмежений.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота; гіпотензія; підвищення температури, озноб, біль у спині; брадикардія, тахікардія, гіпертензія; парестезія, запаморочення, головний біль;блювання; затримка сечі; гіпотермія; синкопе; тривожність, симптоми інтоксикації з боку ЦНС (центральна нервова система) (судороги, великий епілептичний напад, напади, легке запаморочення, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах, порушення зору, дизартрія, судорожні рухи м’язів, тремор), гіпоестезія; задишка; АР (алергічні реакції), в найтяжкіших випадках – анафілактичний шок; зупинка серця, аритмії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якої складової речовини препарату; гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу; гіповолемія; загальні протипоказання для місцевого застосування; для проведення в/в (внутрішньовенне введення) регіонарної анестезії, парацервікальної анестезії в акушерстві.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 7,5 мг/мл та 10 мг/мл по 10 мл в амп. (Ампула); р-н для ін'єкцій, 2 мг/мл по 20 мл в амп. (Ампула) та по 100 мл у контейнерах
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
З обережністю застосувати з ЛЗ (лікарський засіб), що за структурою схожі з місцевими анестетиками ( тобто антиаритмічними засобами ІВ класу), їх токсичні ефекти є адитивними; з місцевими анестетиками та антиаритмічними засобами ІІІ класу ( аміодарон) рекомендується бути обережними; кліренс ропівакаїну знижується при його застосуванні з флувоксаміном, сильнодіючим конкурентним інгібітором Р4501А2; одночасне застосування флувоксаміну та еноксацину призводить до підвищення концентрації ропівакаїну в плазмі, уникати тривалого застосування ропівакаїну у пацієнтів, яких лікують флувоксаміну та еноксацину.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Клінічний досвід застосування у вагітних жінок обмежений.
Лактація: Невідомо, чи потрапляє ропівакаїн в грудне молоко.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Пацієнти, яких лікують антиаритмічними ЛЗ (лікарський засіб) III класу (аміодароном), мають перебувати під ретельним наглядом
Порушення функції печинки: Клінічні та фармакокінетичні дослідження на пацієнтах з тяжким захворюванням печінки не проводилися.
Порушення функції нирок: Немає потреби у зміні дози для пацієнтів з порушенням функції нирок
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Призначається
Особи похилого та старечого віку: З обережністю
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Перед початком великих блокад пацієнту слід встановити в/в (внутрішньовенне введення) катетери; вдаватися до необхідних заходів, щоб уникнути внутрішньосудинних ін’єкцій; пацієнти, яких лікують антиаритмічними лікарськими засобами III класу ( аміодароном) мають перебувати під ретельним наглядом; враховувати необхідність ЕКГ (Електрокардіограма) моніторингу у таких пацієнтів ; при введенні шляхом внутрішньосуглобової ін’єкції бути обережними у випадку підозри на нещодавню обширну внутрішньосуглобову травму або обширних відкритих поверхонь в суглобі, утворених під час хірургічних процедур, це може прискорити абсорбцію та призвести до більших концентрацій препарату в плазмі.
Інформація для пацієнта: Може мати легкий, тимчасовий вплив на рухову активність та координацію рухів.