 Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati) |
 |
Категорія: Кардіологія → Антиаритмічні лікарські засоби → Антиаритмічні препарати II класу → β-адреноблокатори → Метопрололу сукцинат
Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- АЗОПРОЛ РЕТАРД, ЕМКЙОР ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД., Індія
- БЕТАЛОК ЗОК, АстраЗенека АБ, Швеція
- МЕТОПРОЛОЛ ХL САНДОЗ, Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз/Лек С.А., Польша, підприємство компанії Сандоз, Німеччина/Польща
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Метопрололу сукцинат (Metoprolol succinati)
Фармакотерапевтична група: С07АВ02 - селективні блокатори β-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна, антиангінальна, антиаритмічна дія; селективний β1-блокатор, є рацемічною сумішшю S- та R- ізомерів; здатність селективно блокувати β1-рецептори притаманна лівообертаючому S(-) ізомеру, в той час як R(+) ізомер не забезпечує позитивного терапевтичного впливу; активність між S : R ізомерами дорівнює 33:1 завдяки більшій спорідненості S-метопрололу до β1-рецепторів ніж у R-форми; S (-) метопролол у дозі 50 мг має таку ж активність, як рацемічний метопролол у дозі 100 мг; антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи, відновленням чутливості барорецепторів, що зменшує периферичні симпатичні впливи; антиангінальний ефект є наслідком зменшення ЧСС (частота серцевих скорочень) і сили серцевих скорочень, енергетичних витрат і потреби міокарда в кисні; зменшує частоту і важкість нападів стенокардії, показник смертності у пацієнтів з діагностованим ІМ (інфаркт міокарда), підвищує переносимість навантажень; при тривалому використанні підвищує виживаність та знижує частоту госпіталізації при хр. (Хронічний) СН (серцева недостатність) завдяки покращанню функції лівого шлуночка; редукує ризик летального результату (включаючи раптову смерть), виникнення повторного ІМ (інфаркт міокарда) (у т.ч. у пацієнтів з ЦД) і поліпшує якість життя пацієнтів з г. (Гострий) ІМ (інфаркт міокарда) та ідіопатичною дилатаційною кардіоміопатією; антиаритмічна дія виявляється в усуненні аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, уповільненні синусового ритму і швидкості розповсюдження збудження через AV-вузол, гальмуванні автоматизму і подовженні рефрактерного періоду; метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не виявляє активності часткового агоніста, знижує або інгібує агоністичний вплив на серцеву діяльність катехоламінів, що виділяються при нервових і фізичних стрессах, має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС (частота серцевих скорочень), хвилинного об’єму і посиленню скоротливості серця, а також підвищенню АТ (артеріальний тиск), викликаного різким викидом катехоламінів; завдяки пролонгованій формі, при застосуванні препарату спостерігається постійна концентрація метопрололу в плазмі протягом 24 год (Година), що забезпечує стійкий клінічний ефект та зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія і слабість у ногах при ході; стабільний ефект, як і при лікуванні іншими β-блокаторами, досягається після 2-3 тижнів терапії; метопролол у меншому ступені, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну і вуглеводний обмін.
Показання для застосування ЛЗ: АГ (артеріальна гіпертензія); стенокардія; хр. (Хронічний) СН (серцева недостатність) у стадії компенсації (у складі комплексної терапії) терапії з діуретиками, інгібіторами АПФ (ангіотензин-перетворюючий фермент), серцевими глікозидами; попередження коронарної смерті та повторного ІМ (інфаркт міокарда) після г. (Гострий) фази ІМ (інфаркт міокарда); тахіаритмії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають 1 р/добу (кількість разів на добу), бажано зранку; АГ (артеріальна гіпертензія) - рекомендована доза у пацієнтів з АГ (артеріальна гіпертензія) легкої або середньої тяжкості становить 25 мг і може бути збільшена до 50 – 100 мг 1 р/добу/або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами; стенокардія - початкова доза становить 25 мг 1 раз/добу; при недостатній клінічній відповіді можливе підвищення добової дози до 50 – 100 мг і/або додаткове призначення інших антиангінальних препаратів; рекомендована доза становить 50 – 100 мг р/добу (кількість разів на добу); якщо необхідно, препарат можливо комбінувати з іншими препаратами, що застосовуються при стенокардії; СН (серцева недостатність) - пацієнти повинні знаходитися у стадії компенсації хр. (Хронічний) СН (серцева недостатність) без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів і без змін в основній терапії протягом останніх 2 тижнів; терапія СН (серцева недостатність) β-блокаторами іноді може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини; у деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, а в деяких може виникнути необхідність відміни препарату; стабільна СН, ІІ функціональний клас - рекомендована початкова доза на перші два тижні - 12,5 мг р/добу (кількість разів на добу); після двох тижнів дозу можливо збільшити до 25 мг р/добу (кількість разів на добу), та потім дозу можна збільшувати в два рази кожнен другий тиждень; цільова доза для тривалого лікування становить 100 мг р/добу (кількість разів на добу); стабільна СН, ІІІ - IV функціональні класи - рекомендована початкова доза - 6,25 мг р/добу; після 1-2 тижнів дозу можна збільшити до 12,5 мг р/добу, потім, після ще 2 тижнів, дозу можливо збільшити до 25 мг р/добу; у пацієнтів, що толерантні до високих доз, доза може бути збільшена у два рази кожнен другий тиждень до максимальної дози 100 мг/добу; у період збільшення дози пацієнт повинен знаходитися під спостереженням, оскільки в деяких пацієнтів симптоми СН можуть погіршитися; у випадку гіпотензії і/або брадикардії можливе зменшення супутньої терапії або зниження дози; серцеві аритмії - рекомендовано – 25 – 100 мг 1 р/добу; профілактичне лікування після ІМ - лікування тривале з дозою до 100 мг р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, зниження концентрації, парестезії, судоми, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, нічні кошмари, сплутаність свідомості, порушення пам’яті, галюцинації, сексуальна дисфункція, порушення зору, зниження секреції слізної залози, кон’юнктивіт, шум у вухах, зниження слуху, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, зниження скоротливості міокарда, посилення симптомів СН, AV- блокада І ступеня, порушення провідності і ритму серця, кардіалгія, у пацієнтів з с-мом Рейно посилення порушень периферичного кровообігу, нудота, блювання, біль у животі, сухість в роті, запори, діарея, порушення функції печінки, відхилення показників печінкових ферментів, зміна відчуття смаку, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, фотодерматозпітливість, оборотна алопеція, загострення псоріазу, закладеність носа, бронхоспазм, задишка; ендокринна система - гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним ЦД), гіпоглікемія (у хворих, що приймають інсулін), кропив’янка, свербіж шкіри, висипання, тромбоцитопенія, артралгії, міалгії; порушення статевої функції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: AV- блокада ІІ та ІІІ ступеня, нестабільна або некомпенсована СН (набряк легень, гіпоперфузія або гіпотензія), а також пацієнтам з тривалим або періодичним інотропним лікуванням із застосуванням агоністів β-рецепторів, клінічно значима синусова брадикардія, СССВ (синдром слабкості синусового вузла), кардіогенний шок, важке порушення периферичного артеріального кровообігу; у пацієнтів з підозрою на г. (Гострий) ІМ, якщо ЧСС (частота серцевих скорочень) нижче 55 уд/хв., інтервал PQ > 0,24 сек. або систолічний кров’яний тиск менше 100 мм. рт. ст.; пацієнтам, у яких є надчутливість до будь-якого з компонентів препарату чи до інших β-адреноблокаторів.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 12,5 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг.