Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Альтеплаза (Alteplase)

Категорія: КардіологіяЛікарські засоби, які впливають на згортання крові та функцію тромбоцитівФібринолітикиАльтеплаза

Альтеплаза (Alteplase)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • АКТИЛІЗЕ®, Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина

Інструкція для застосування: Альтеплаза (Alteplase)

Фармакотерапевтична група: B01AD02 - антитромботичний агент.

Основна фармакотерапевтична дія: антитромботична

Показання для застосування ЛЗ: тромболітичне лікування при г. (Гострий) ІМ (інфаркт міокарда) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) - 90-хвилинний (прискорений) режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом перших 6 год (Година) після виникнення симптомів; 3-годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом 6 – 12 год (Година) після виникнення симптомів; тромболітичне лікування при г. (Гострий) поширеній тромбоемболії легеневої артерії БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) з гемодинамічною нестабільністю; по можливості діагноз повинен бути підтверджений об’єктивними методами, такими як ангіографія, або неінвазивними втручаннями, такими як сканування легенів; тромболітичне лікування г. (Гострий) ішемічного інсульту БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); лікування повинно починатися тільки протягом перших 3 год (Година) після виникнення симптомів інсульту і після виключення внутрішньочерепного крововиливу за допомогою придатних методів, таких як комп’ютерна томографія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: альтеплазе слід застосовувати якомога раніше після виникнення симптомів захворювання; ІМ (інфаркт міокарда) - 90-хвилинний (прискорений) режим введення для хворих на ІМ (інфаркт міокарда), лікування яких можна розпочати протягом 6 год (Година) після виникнення симптомів - 15 мг як в/в (внутрішньовенне введення) болюс, 50 мг як інфузія протягом 30 хв (Хвилина), потім інфузія 35 мг протягом 60 хв (Хвилина) до максимальної дози 100 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); для пацієнтів, маса тіла яких менше 65 кг, загальну дозу слід відрегулювати щодо маси - 15 мг як в/в (внутрішньовенне введення) болюс та 0,75 мг/кг маси тіла протягом 30 хв (Хвилина) (максимум 50 мг), потім інфузія 0,5 мг/кг протягом 60 хв (Хвилина) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) (максимум 35 мг); 3-годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких може початися протягом 6–12 год (Година) після виникнення симптомів - 10 мг як в/в (внутрішньовенне введення) болюс, 50 мг як в/в (внутрішньовенне введення) інфузія протягом першої год, в наступні 2 год інфузія по 10 мг кожні 30 хв (Хвилина) до максимальної дози 100 мг протягом 3 год БНФ; для пацієнтів з масою тіла менше 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/ кг БНФ; максимально допустима доза альтеплазе при г. (Гострий) ІМ (інфаркт міокарда) -100 мг; допоміжна терапія - ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати якомога раніше після появи симптомів і продовжувати прийом протягом перших місяців після ІМ (інфаркт міокарда) (160–300 мг/добу); слід вводити гепарин протягом 24 год або довше (не менше 48 год у прискореному режимі введення); рекомендовано розпочинати з в/в (внутрішньовенне введення) струминного введення 5 000 одиниць перед тромболітичною терапією та продовжувати інфузієй 1 000 од/год; дозу гепарину слід встановлювати у відповідності з повторними визначеннями активований частково тромбопластиновий час (далі – АЧТЧ) у 1,5-2,5 рази більше від вихідного рівня; тромбоемболія легеневої артерії - загальну дозу 100 мг слід ввести протягом 2 год БНФ; найбільш поширеним є такий досвід застосування в такому режимі - 10 мг в/в струминно протягом 1–2 хв, 90 мг як в/в інфузія протягом 2 год; для пацієнтів з масою тіла менше 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг БНФ; допоміжна терапія - ісля застосування альтеплазе слід почати (або продовжити) лікування гепарином, коли значення АЧТЧ є меншими подвійної верхньої межі норми; інфузію слід регулювати відповідно до АЧТЧ в 1,5-2,5 рази більше від вихідного рівня; ішемічний інсульт - рекомендована доза становить 0,9 мг/кг (максимум 90 мг), яка вводиться інфузійно протягом 60 хв; 10% загальної дози початково призначається в/в струминно БНФ; терапію слід розпочати якомога раніше протягом перших 3 год після виникнення симптомів БНФ; допоміжна терапія - безпека та ефективність цього режиму із супутнім застосуванням гепарину і ацетилсаліцилової кислоти в перші 24 год після виникнення симптомів достатньою мірою не досліджувалися; тому в перші 24 год після терапії альтеплазе при ішемічному інсульті слід уникати призначення ацетилсаліцилової кислоти або гепарину в/в; якщо гепарин необхідно застосовувати за іншими показаннями (наприклад запобігання тромбозу глибоких вен), доза не повинна перевищувати 10 000 МО/добу п/ш (підшкірне введення).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кровотечі, які призводять до зниження гематокриту та/або Hb: поверхневі кровотечі, звичайно з пункцій або ушкоджених кров’яних судин, та внутрішні кровотечі у ШКТ (шлунково-кишковий тракт) або сечостатевому тракті, ретроперитонеальному просторі, ЦНС (центральна нервова система) або кровотечі з паренхіматозних органів; про смерть і постійну втрату працездатності повідомлялося стосовно пацієнтів, які перенесли інсульт (включаючи врунтрішньочерепну кровотечу) та інші випадки кровотечі; у клінічних випробуваннях відмічалися спонтанні випадки емболізації кристалами холестерину; за винятком внутрішньочерепного крововиливу як побічного ефекту при інсульті, а також реперфузійної аритмії при ІМ, немає жодних медичних підстав вважати, що якісний та кількісний профіль побічних ефектів альтеплазе при емболії легеневої артерії та г. (Гострий) ішемічному інсульті відрізняються від профілю побічних ефектів при ІМ; при ІМ - реперфузійна аритмія, яка може бути загрожуючою життю і потребувати застосування традиційної антиаритмічної терапії; внутрішньочерепний крововилив; при г. ішемічному інсульті - внутрішньочерепний крововилив, симптоматичні внутрішньочерепні крововиливи; при ІМ, емболії легеневої артерії і г. ішемічному інсульті - кровотеча з ШКТ (шлунково-кишковий тракт), нудота, блювання, кровотеча у заочеревинному просторі, гінгівальна кровотеча; загальні порушення та реакції у місці введення - поверхнева кровотеча з пункцій або ушкоджених кровеносних судин; анафілактичні реакції - висипання, кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія, шок або будь-який інший симптом, пов’язаний з АР (алергічні реакції); падіння АТ (артеріальний тиск), підвищення (Температура).

Протипоказання до застосування ЛЗ: випадки високого ризику крововиливів - значна кровотеча, існуюча або та, що сталася протягом останніх півроку, виявлений геморагічний діатез; пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти; наявність в анамнезі будь-якого захворювання ЦНС (центральна нервова система) (такого як новоутворення, аневризма, внутрішньочерепне або спинномозкове хірургічне втручання); внутрішньочерепний крововилив, наявний або підозрюваний в анамнезі, включаючи субарахноїдальний крововилив; тяжка неконтрольована гіпертензія; значна хірургічна операція або значна травма за останні 10 днів (до неї належить будь-яка травма, пов’язана з існуючим г. ІМ), нещодавно перенесена ЧМТ (черепно-мозкова травма); тривала або травматична кардіо-легенева реанімація (>2 хв), пологи протягом останніх 10 днів, нещодавна пункція кровеносних судин; тяжка форма дисфункції печінки, включаючи печінкову недостатність, цироз, портальну гіпертензію (варикозне розширення вен стравоходу) та наявний гепатит; геморагічна ретинопатія, наприклад при ЦД (цукровий діабет) (порушення зору можуть вказувати на геморагічну ретинопатію), або інші геморагічні очні захворювання; бактеріальні ендокардити, перикардити; г. панкреатит; виявлена виразкова хвороба протягом останніх 3 місяців; аневризми артерій, артеріальні/венозні вади; новоутворення з підвищеним ризиком кровотечі; гіперчутливість до активної речовини – альтеплазе, або будь-якої допоміжної речовини; при г. ІМ і легеневій емболії - інсульт в анамнезі; при г. ішемічному інсульті - симптоми г. ішемії почалися більше, ніж за 3 год до початку інфузії альтеплази, або час виникнення симптомів невідомий, симптоми г. ішемії, які швидко покращуються, або є мінімальними перед початком інфузії, тяжкий інсульт за клінічними оцінками та/або визначений за допомогою належних методів візуалізації, судоми при виникненні симптомів інсульту, наявність попереднього інсульту або серйозна травма голови протягом останніх 3 місяців, поєднання попереднього інсульту й ЦД (цукровий діабет), введення гепарину протягом останніх 48 год до початку інсульту з підвищеним АЧТЧ при надходженні хворого до лікарні; кількість тромбоцитів становить менше 100,000/ мм3; систолічний АТ (артеріальний тиск) >185 або діастолічний АТ (артеріальний тиск) >110 мм рт.ст., або активне медикаментозне втручання (в/в) необхідно для зниження АТ (артеріальний тиск) до цих меж; глюкози в крові <50 або >400 мг/дл; не призначається для лікування г. інсульту у дітей і підлітків до 18 років і у дорослих старше 80 років.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 50 мг у фл. (Флакон) у комплекті з розчинником по 50 мл у фл.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: У випадках гострих захворювань, що загрожують життю, слід оцінити користь відносно потенціального ризику.
Лактація: Невідомо, чи проникає у грудне молоко.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при бактеріальному ендокардиті, перикардиті, гострому ІМ, неконтрольованій АГ (артеріальна гіпертензія).
Порушення функції печинки: Протипоказаний при недостатності, цирозі, портальній гіпертензії, гепатиті.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Супутнє застосування антикоагуляції гепарином може спричинити кровотечу. Тромболітична терапія потребує пильної уваги до всіх місць можливої кровотечі (включаючи місця катетеризації, артеріальної та венозної пункцій, венесекції). Уникати застосування негнучких катетерів, в/м (внутрішньом’язеве введення) ін’єкцій і необов’язкового турбування пацієнта. В разі серйозної кровотечі, припинити фібринолітичну терапію, відмінити супутнє введення гепарину. При г. ІМ і емболії легеневої артерії не призначати в дозі, вищій за 100 мг, і 90 мг – при г. ішемічному інсульті, це пов’язано з посиленням ризику внутрішньочерепної кровотечі. У разі анафілактичної реакції - припинити інфузію і розпочати належне лікування. Проведення моніторингу, зокрема для пацієнтів, які супровідно отримують АПФ-інгібітори. При лікуванні г. ІМ та г. емболії легеневої артерії враховувати такі особливі застереження: систолічний АТ (артеріальний тиск) > 160 мм рт. ст.; похилий вік, може збільшити ризик внутрішньочерепного крововиливу. Коронарний тромболізис може призвести до аритмії, пов’язаної з реперфузією. Застосування тромболітиків може збільшити ризик випадків тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом у лівих відділах серця. Для лікування г. інсульту враховувати такі застереження: у хворих на г. ішемічний інсульт, які отримували терапію альтеплазе, значно підвищується ризик внутрішньочерепного крововиливу, оскільки кровотеча відбувається переважно в зоні інфаркту. З огляду на підвищений ризик церебрального крововиливу, призначати не більше 0,9 мг/кг маси тіла (максимально 90 мг); терапію не починати пізніше ніж ч/з 3 год після появи симптомів. Моніторинг АТ під час проведення терапії й протягом найближчих 24 год; рекомендується в/в антигіпертензивна терапія, якщо систолічний АТ > 180 мм рт.ст. або дистолічний АТ > 105 мм рт.ст. Реперфузія ішемічної ділянки може спричинити набряк мозку в зоні інфаркту. Ч/з підвищений ризик крововиливу терапію інгібіторами агрегації тромбоцитів не розпочинати протягом перших 24 год після тромболізису альтеплазою.
Інформація для пацієнта: Спеціальних рекомендацій немає