 Ловастатин (Lovastatin) |
 |
Категорія: Кардіологія → Гіполіпідемічні лікарські засоби → Інгібітори редуктази 3-гідрокси-3-метілглутарил-коензим А (ГМГ-КоА) або статини → Ловастатин
Ловастатин (Lovastatin)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ЛОВАСТАТИН, ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна
- ЛОВАГЕКСАЛ®, Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Гексал АГ (артеріальна гіпертензія), Німеччина
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Ловастатин (Lovastatin)
Фармакотерапевтична група: С10АА02 - гіполіпідемічний засіб.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна, гіпохолестеринемічна дія; інгібітор переваг початкової і проміжної стадій ендогенного синтезу холестерину за рахунок специфічного пригнічення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази; в організмі гідролізується до активного продукту вільної гідроксикислоти; вільна гідроксикислота, що є конкурентним інгібітором 3-гідрокси-3 метилглутарилкоензиму А (HMG-CoA) редуктази – ферменту, який каталізує перетворення HMG-CoA в мевалонат, тобто початковий етап біосинтезу холестерину, і тому запобігає накопиченню потенційно токсичних стеролів, що призводить до обмеження синтезу холестерину, посиленню катаболізму, падінню переважно рівня ліпопротеїдів низької щільності (ЛНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛДНЩ), а також апопротеїну В, що входить до складу ЛПНШ та інших компонентів ЛПНЩ, які циркулюють в крові, підвищує регуляцію рецепторів ЛПНЩ; препарат викликає помірне збільшення вмісту ліпопротеїдів високої щільності (ЛВЩ) і знижує рівень тригліцеридів у плазмі; крім того, HMG-CoA швидко метаболізується зворотньо до ацетил СоА, який бере участь в багатьох процесах біосинтезу в організмі.
Показання для застосування ЛЗ: зниження підвищених рівнів загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією при відсутності ефекту немедикаментозних заходів, в тому числі дієтотерапії; комбінована гіперхолестеринемія з гіпертригліцеридемією, коли гіперхолестеринемія є основним захворюванням; лікування коронарного атеросклерозу у хворих з ІХС (ішемічна хвороба серця), спрямоване на уповільнення розвитку захворювання.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: потрібно призначити стандартну холестеринзнижуючу дієту до початку та під час прийому лов астатину; гіперхолестеринемія - звичайна початкова доза становить 20 мг/добу одноразово під час вечері; корекція дози, якщо вона необхідна, може здійснюватися з інтервалами не менше 4 тижнів, до максимальної дози 80 мг/добу, яку призначають в один прийом або розподіляють для прийому під час сніданку і вечері; дозування потрібно зменшити, якщо рівні холестерину ЛПНЩ зменшуються нижче 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) або рівні загального холестерину в плазмі зменшуються нижче 140 мг/дл (3.6 ммоль/л); коронарний атеросклероз - застосовують дози від 20 до 80 мг на день в один або декілька прийомів; супутня терапія – препарат ефективний при окремому застосуванні або в поєднанні з секвестрантами жирних кислот; у пацієнтів, які приймають циклоспорин, фібрати або ніацин у поєднанні з ловастатином, максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу; оскільки ловастатин не підлягає істотній екскреції з нирками, модифікація доз не потрібна пацієнтам з помірною нирковою недостатністю; у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) слід ретельно підходити до призначення дози понад 20 мг/добу і, якщо вона розцінюється як необхідна, слід обережно призначати препарат.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: метеоризм, здуття живота, пронос, запор, нудота, диспепсія, запаморочення, нечіткість зору, головний біль, м’язові судоми, міалгія, висипи і біль у животі; втомлюваність, свербіж, сухість у роті, безсоння, порушення сну і розлади смаку, міопатії і рабдоміоліз; гепатит, холестатична жовтяниця, блювання, анорексія, парестезії, периферичні невропатії, психічні порушення, алопеція, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема (включаючи с-м (Синдром) Стівенса-Джонсона); с-м (Синдром) гіперчутливості: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, вовчаковоподібний с-м (Синдром), ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, позитивний тест на антинуклеарні а/т (антитіло), збільшенням ШОЕ, артрит, артралгія, кропив’янка, астенія, фотосенсибілізація, жар, приплив, озноб, задишка, нездужання; підвищення рівнів трансаміназ сироватки, відхилення від норми показників функції печінки, в тому числі підвищення рівня лужної фосфатази та білірубіну, підвищення рівня КК сироватки (яке можна віднести до несерцевої фракції КК).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виражене порушення функції печінки, підвищення рівнів сироваткових трансаміназ; вагітність і годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки) по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Протипоказаний.
Лактація: Протипоказаний.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: З обережністю при захворюваннях, контроль рівня трансаміназ.
Порушення функції нирок: З обережністю при тяжкій недостатності.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Безпека та ефективність застосування не встановлені.
Особи похилого та старечого віку: Ефективність препарату аналогічна тій, що встановлена для популяції.
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Викликає міопатію. Рабдоміоліз, з або без г. (Гострий) ниркової недостатністі внаслідок міоглобінурії, виникає коли завгодно. Частота і вираженість міопатії збільшується при супутньому призначенні фібратів, також у ліпідознижуючих (більше 1 г на добу) дозах ніацину, циклоспорину, антогоніст кальцію класу тетралолів мібефрадил, ітраконазол, кетоконазол та інші протигрибкові азоли, а/б (Антибіотик) групи макролідів еритроміцин і кларитроміцин, та антидепресант нефазодон. Обережно при призначенні хворим з нирковою недостатністю, тривалим перебігом діатезу, що підвищує ризик рабдоміолізу. Лікування припинити за кілька днів до хірургічного втручання. Для запобігання виникненню міопатії необхідне періодичне визначення КК. Поєднаного застосування з фібратами або ніацином уникати, за винятком випадків, коли користь подальшої зміни рівнів ліпідів перевищить збільшений ризик застосування цієї комбінації препаратів. При зростанні рівня трансаміназ понад трикратну необхідно зважити на потенційний ризик та очікуваний позитивний ефект від лікування. Обережніо при призначенні препарату пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі. У пацієнтів з рідкісною гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією препарат менш ефективний. Він не показаний, коли гіпертригліцеридемія є основним захворюванням (при гіперліпідеміях I, IV і V типів).
Інформація для пацієнта: Обстежувати пацієнтів на предмет наявності в них ознак м”язового болю, болючості або слабкості, особливо у перші місяці терапії і під час періодів титраційного підвищення доз будь-яких препаратів