 Розувастатин (Rosuvastatin) |
 |
Категорія: Кардіологія → Гіполіпідемічні лікарські засоби → Інгібітори редуктази 3-гідрокси-3-метілглутарил-коензим А (ГМГ-КоА) або статини → Розувастатин
Розувастатин (Rosuvastatin)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- КРЕСТОР, АйПіЕр Фармасьютикалс Інк., Пуерто-Ріко,США
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Розувастатин (Rosuvastatin)
Фармакотерапевтична група: С10АА07 - гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна дія; селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину; головною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ); препарат збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ, зменшує підвищену кількість холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), дещо збільшує кількість холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-І (АпоА-І), зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-І; терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії, через 2 тижні лікування ефект досягає 90% від максимально можливого; максимальний ефект досягається через 4 тижні і після цього постійно зберігається; належить до інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, відомих ще як “статини”. Він застосовується для зниження підвищених рівнів холестирину, коли дієта та фізичні вправи не призводять до зниження його рівнів.
Показання для застосування ЛЗ: первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) або змішана гіперхолестеринемія (тип ІІв) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зменшення ваги) є недостатніми; сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) як доповнення до дієти та іншої холестеринзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли така терапія не підходить пацієнту. З метою сповільнення прогресування захворювання у пацієнтів, яким показана терапія зі зниженням рівню ліпідів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають лікування препаратом або яких переводять з прийому інших ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 або 10 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); для вибору початкової дози слід керуватися індивідуальним рівнем холестерину та враховувати ризик СС (серцево-судинний) ускладнень у майбутньому, а також ризик розвитку небажаних явищ; за необхідності, дозу можна збільшувати до наступної не раніше, ніж через 4 тижні БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку небажаних явищ при прийомі 40 мг порівняно з меншими дозами, збільшення дози до 40 мг можливе через 4 тижні лікування лише у пацієнтів з важкою гіперхолестеринемією та високим ризиком розвитку СС (серцево-судинний) ускладнень БНФ (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату при застосуванні 20 мг та які знаходитимуться під ретельним наглядом спеціалістів; особливий нагляд рекомендований на початку прийому 40 мг препарату; початкова доза для пацієнтів, що мають схильність до розвитку міопатії, становить 5 мг, доза 40 мг протипоказана, МДД (максимальна добова доза) - 20 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; головний біль, запаморочення; запор, нудота, біль у животі; свербіж, висип та кропив’янка; міальгія, міопатія та рабдоміоліз; астенія; протеїнурія, в основному канальцева; дозозалежне підвищення рівнів трансаміназ у невеликої кількості пацієнтів, жовтяниця, гепатит.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення рівнів трансаміназ, яке неможливо пояснити, та будь-яке підвищення рівнів трансаміназ у 3 та більше разів, порівнюючи з верхньою межею норми; виражене порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв.); міопатія; одночасне застосування циклоспорину; вагітність та лактація; препарат не призначають жінкам, які не застосовують адекватні засоби контрацепції; вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Протипоказаний
Лактація: Протипоказаний
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Протипоказаний.
Порушення функції нирок: Протипоказаний при тяжкій недостатності, з обережністю при недостатності.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Застосовувати у дітей не рекомендується.
Особи похилого та старечого віку: Корекція дози не потрібна.
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Призначати з обережністю пацієнтам, які мають схильність до розвитку міопатії/рабдоміолізу. Факторами ризику можуть бути: ниркова недостатність; гіпотиреоїдизм; наявність спадкових захворювань м’язів; міотоксичність, викликана прийомом інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази або фібратів в анамнезі; зловживання алкоголем; одночасне застосування фібратів. У таких випадках враховувати співвідношення ризику та користі від лікування; за такими пацієнтами ретельно наглядати. Якщо рівень КФК (Креатинфосфокіназа) значно підвищений (у 5 разів вищий, ніж верхня межа норми) ще до початку терапії, призначати не слід. Лікування припинити, якщо рівень КФК (Креатинфосфокіназа) значно збільшений (у 5 та більше разів, порівнюючи з верхньою межею норми), якщо м’язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо рівень КФК (Креатинфосфокіназа) не досягає 5-разового збільшення, порівнюючи з верхньою межею норми). Збільшуються випадки міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА редуктази одночасно з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, з циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими препаратами, інгібіторами протеаз та макролідними а/б (Антибіотик). Застосування з фібратами протипоказане. Не призначати пацієнтам з г. (Гострий) важкими станами: сепсис, гіпотензія, обширні хірургічні втручання, травма, важкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольована епілепсія, що можуть бути факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу. У випадку, коли вихідний рівень КФК (Креатинфосфокіназа) збільшений (у 5 разів вищий, ніж верхня межа норми), повторний тест провести ч/з 5–7 днів. Не починати терапію, якщо повторний тест підтвердить вихідний високий рівень КФК (Креатинфосфокіназа) (у 5 разів вищий, ніж верхня межа норми).
Інформація для пацієнта: Необхідність негайного повідомлення лікарю про випадки несподіваного м’язового болю, м’язової слабкості або спазмів, особливо, якщо вони поєднуються з нездужанням та пропасницею.