Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Циклоспорин (Ciclosporin) *

Категорія: Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологіяНефрологія. Лікарські засобиІмуносупресантиСелективніЦиклоспорин

Циклоспорин (Ciclosporin) *

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • ЕКВОРАЛ, АЙВЕКС-СР а.с., Чеська Республіка
  • ЕКВОРАЛ®, АЙВЕКС Фармасьютикалз с.р.о., Чеська Республіка
  • ЛАЙФМУН, АрПіДжі Лайф Сайєнс Лімітед, Індія
  • ПАНІМУН БІОРАЛ, Панацея Біотек Лтд, Індія
  • САНДІМУН, Новартіс Фарма АГ (артеріальна гіпертензія), Швейцарія
  • САНДІМУН, Новартіс Фарма Штейн АГ (артеріальна гіпертензія), Швейцарія
  • САНДІМУН НЕОРАЛ®, Р.П. Шерер ГмбХ, Німеччина
  • САНДІМУН НЕОРАЛ®, Р.П. Шерер ГмбХ & Ко. КГ/Новартіс Фарма Штейн АГ (артеріальна гіпертензія), Німеччина/Швейцарія

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Циклоспорин (Ciclosporin)

Фармакотерапевтична група: L04AD01 - селективні імуносупресивні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: являє собою циклічний поліпептид, до складу якого входять 11 амінокислот; є сильнодіючим імуносупресивним препаратом; пригнічує розвиток реакцій клітинного типу, включаючи імунітет відносно алотрансплантата, шкірну чутливість сповільненого типу, експериментальний алергічний енцефаломієліт, артрит, зумовлений ад'ювантом Фройнда, хворобу "трансплантат проти хазяїна" і залежне від Т-лімфоцитів утворення антитіл; пригнічує утворення і вивільнення лімфокінів, включаючи інтерлейкін 2 (фактор росту Т-лімфоцитів); блокує лімфоцити у стані спокою у фазі G0 або G1 клітинного циклу і пригнічує антигензалежне вивільнення лімфокінів активованими Т-лімфоцитами; діє на лімфоцити специфічно і оборотно; на відміну від цитостатиків, не пригнічує гемопоез і не впливає на функцію фагоцитів.

Показання для застосування ЛЗ: трансплантація солідних органів (запобігання відторгненню алотрансплантатів нирки, печінки, серця, ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) легені, підшлункової залози, а також комбінованого серцево-легеневого трансплантата, лікування відторгнення трансплантата у хворих, які раніше отримували інші імунодепресанти); трансплантація кісткового мозку (запобігання відторгненню трансплантата після пересадки кісткового мозку, запобігання і лікування хвороби “трансплантат проти хазяїна") БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); ендогенний увеїт (активний середній або задній увеїт неінфекційної етіології, що загрожує зору, у випадках, коли традиційне лікування було неефективним або у випадках розвитку тяжких побічних ефектів, увеїт Бехчета з повторними нападами запалення із залученням сітківки); нефротичний с-м (Синдром) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) (стероїдозалежний і стероїдорезистентний нефротичний с-м (Синдром) у дорослих і дітей, зумовлений патологією клубочків, такою як нефропатія мінімальних змін, осередковий і сегментарний гломерулосклероз, мембранозний гломерулонефрит, для індукції і підтримання ремісії, також для підтримання ремісії, спричиненої ГК (Глюкокортикоїди), що уможливлює їх відміну; РА (ревматоїдний артрит) (тяжкі форми активного РА); тяжкі форми псоріазу, коли традиційна терапія неефективна або неможлива; тяжкі форми атопічного дерматиту, коли потрібна системна терапія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: добову дозу завжди слід ділити на 2 разові дози; слід проводити загальноприйнятий контроль концентрації циклоспорину у крові, для чого може бути застосований радіоімунологічний метод; при трансплантації солідних органів лікування повинно розпочинатися за 12 год (Година) до операції у дозі від 10 до 15 мг/кг, розділеній на два прийоми, протягом 1 - 2 тижнів після операції препарат застосовують щоденно у такій самій дозі до досягнення підтримуючої дози 2-6 мг/кг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); препарат може застосовуватись у комбінації з ГК (Глюкокортикоїди), а також у складі комбінованої трикомпонентної (циклоспорин + ГК (Глюкокортикоїди) + азатіоприн) або чотирьохкомпонентної (циклоспорин + ГК (Глюкокортикоїди) + азатіоприн + препарати моно- або поліклональних а/т) терапії; трансплантація кісткового мозку - початкову дозу слід вводити в день, що передує пересадці; у більшості випадків перевагу віддають в/в (внутрішньовенне введення) введенню; рекомендована доза становить 3-5 мг/кг на добу; інфузійне введення у такій самій дозі продовжують протягом 2 тижнів після пересадки, потім переходять на пероральну підтримуючу терапію циклоспорин у добовій дозі близько 12,5 мг/кг; підтримуючу терапію проводять не менше 3 місяців (краще 6 місяців), після чого дозу поступово знижують до нуля протягом 1 року; якщо препарат призначається і для початкового етапу терапії, то рекомендована добова доза становить 12,5-5 мг/кг, починаючи з дня, що передує пересадці БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); ендогенний увеїт - для індукції ремісії препарат призначають у початковій добовій дозі 5 мг/кг перорально до зникнення ознак активного запалення і поліпшення гостроти зору; у випадках, які піддаються лікуванню, доза може бути збільшена до 7 мг/кг на добу на нетривалий період; якщо не вдається контролювати ситуацію за допомогою одного циклоспорину, то для досягнення початкової ремісії або для купірування нападу запалення можна приєднати системні ГК (Глюкокортикоїди) у добовій дозі 0,2-0,6 мг/кг преднізолону (або іншого ГКС (глюкокортикостероїди) в еквівалентній дозі); у ході підтримуючої терапії дозу слід повільно знижувати до досягнення найменшої ефективної дози, яка в період ремісії захворювання не повинна перевищувати 5 мг/кг на добу; нефротичний с- м -для індукції ремісії рекомендована добова доза становить 5 мг/кг для дорослих і 6 мг/кг - для дітей за умови нормальної функції нирок, не враховуючи протеїнурію; для хворих з порушенням функції нирок початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг/кг на добу ; якщо при застосуванні одного циклоспорину не вдається досягнути задовільного ефекту, особливо у стероїдорезистентних хворих, то рекомендується його комбінування з низькими дозами пероральних ГК; якщо після 3 місяців лікування не вдалось досягнути поліпшення, препарат слід відмінити; дози повинні добиратися індивідуально, з урахуванням показників ефективності (протеїнурія) і безпеки (креатинін сироватки), але не слід перевищувати дозу 5 мг/кг на добу для дорослих і 6 мг/кг на добу - для дітей БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ; РА (ревматоїдний артрит) - протягом перших 6 тижнів лікування рекомендована доза становить 3 мг/кг на добу в два прийоми; у випадку недостатнього ефекту добова доза може бути поступово збільшена, якщо дозволяє переносимість, але вона не повинна перевищувати 5 мг/кг; для досягнення повної ефективності може знадобитися до 12 тижнів терапії циклоспорин; препарат можна призначати у поєднанні з низькими дозами ГК і/або НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби), можна також поєднувати з тижневим курсом метотрексату у низьких дозах у хворих з незадовільною відповіддю на монотерапію метотрексатом; початкова доза циклоспорину дорівнює 2,5 мг/кг на добу, при цьому дозу можна підвищувати до рівня, який лімітується переносимістю.

Псоріаз: для індукції ремісії рекомендована початкова доза становить 2,5 мг/кг на добу в 2 прийоми. За відсутності поліпшення після 1 місяця терапії добова доза може бути поступово збільшена, але не повинна перевищувати 5 мг/кг. Для підтримуючої терапії дози повинні добиратись індивідуально, на мінімальному ефективному рівні і не повинні перевищувати 5 мг/кг на добу.

Атопічний дерматит: рекомендована початкова доза становить 2,5 - 5 мг/кг на добу в 2 прийоми. Якщо початкова доза 2,5 мг/кг на добу не дає змоги досягнути задовільного ефекту протягом 2 тижнів, то добову дозу можна швидко збільшити до максимальної - 5 мг/кг ; у дуже тяжких випадках швидкого й адекватного контролю захворювання можна досягнути, застосовуючи початкову дозу 5 мг/кг на добу; при досягненні задовільного ефекту дозу потрібно поступово знижувати і, якщо можливо, препарат слід відмінити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття тяжкості у шлунку, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки; відчуття жару у кінцівках, АГ (артеріальна гіпертензія); головний біль; зниження функції нирок; анемія; шкірне висипання; зміни електролітного складу; гіпертрихоз, набряк ясен; можлива поява болю у суглобах внаслідок підвищення концентрації сечової кислоти; підвищений ризик розвитку інфекцій, лімфом та лімфопроліферативних порушень, інших злоякісних новоутворень

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; порушення функції нирок, печінки; неконтрольована АГ (артеріальна гіпертензія); інфекційні захворювання у г. (Гострий) фазі (особливо викликані вірусом Varicella zoster) у зв’язку із ризиком генералізації інфекції; злоякісні новоутворення

Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) м'які по 10 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; концентрат для приготуваня р-ну для інфузій, 50 мг/мл по 1 мл; р-н оральний, 100 мг/мл по 50 мл.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування соку грейпфрута збільшує біодоступність циклоспорину. Препарати, що підвищують концентрації циклоспорину в плазмі: деякі а/б-макроліди (еритроміцин і кларитроміцин); кетоконазол, флуконазол, ітраконазол; дилтіазем, нікардипін, верапаміл; метоклопрамід; пероральні контрацептиви; даназол, метилпреднізолон (високі дози); алопуринол; аміодарон; соляна кислота та похідні; інгібітори протеаз. Препарати, що знижують концентрації циклоспорину в плазмі: барбітурати, карбамазепін, фенітоїн; нафцилін, сульфадимідин; рифампіцин, октреотид; пробукол; орлістат; звіробій звичайний; троглітазон, тиклопідин. Уваги потребує застосування циклоспорину з препаратами, що виявляють нефротоксичний синергізм: аміноглікозиди (гентаміцин, тобраміцин), амфотерицин Б, ципрофлоксацин, ванкоміцин, триметоприм ( сульфаметаксазол), НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби) (диклофенак, напроксен, суліндак), мелфалан. Циклоспорин може знижувати кліренс дигоксину, колхіцину, ловастатину, правастатину, симвастатину, аторвастатину та преднізолону, підвищуючи їх потенційну токсичність. НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби) призначати у дозах менших, ніж хворим, які не застосовують циклоспорин. У разі призначення дигоксину, колхіцину, ловастатину, симвастатину, аторвастатину або правастатину з циклоспорином контролювати виникнення показників токсичних проявів цих препаратів, зменшувати їх дозування

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: у випадку, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода.
Лактація: Проникає у грудне молоко. Жінки, які отримують препарат, не повинні годувати груддю.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при неконтрольованій АГ.
Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції нирок: Протипоказаний.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Збільшує ризик розвитку лімфом та інших новоутворень, особливо шкіри. Може впливати на розвиток різних бактеріальних, грибкових і вірусних інфекцій, часто з опортуністичними патогенами, що може призвести до фатального кінця. При застосуванні з іншими імунодепресантами небезпека надмірної імуносупресії, що веде до інфекцій і розвитку лімфом. Протягом перших тиж. терапії може виникнути підвищення рівня креатиніну і сечовини у сироватці. Спостереження за показниками функції нирок і печінки. Регулярно контролювати АТ (артеріальний тиск). Може призводити до підвищення показників ліпідів сироватки після першого місяця терапії. Спричиняє гіперкаліємію або посилює існуючу. Підвищує кліренс магнію, що може призвести до симптоматичної гіпомагніємії. Обережність при лікуванні хворих на гіперурикемію. Під час лікування вакцинація може виявитися менш ефективною, застосування живих атенуйованих вакцин уникати. Не показаний хворим з порушеною функцією нирок, неконтрольованою АГ, неконтрольованими інфекціями і будь-якими видами злоякісних пухлин, за винятком уражень шкіри. У хворих на псоріаз можливо виникнення злоякісних новоутворень, особливо шкіри. Простий герпес активного перебігу вилікувати до початку лікування, але поява простого герпесу не причина для відміни препарату, якщо лікування вже розпочато, за винятком тяжких випадків. Шкірні інфекційні захворювання, спричинені Staphylococcus aureus, не є абсолютним протипоказанням для терапії препаратом. Уникати призначення еритроміцину внутрішньо, він має здатність підвищувати концентрацію циклоспорину в крові.
Інформація для пацієнта: Капс. залишати у блістерній упаковці. Після розкриття блістерної упаковки відчувається характерний запах. Капс. ковтати цілими. Уникати надмірного надходження калію з їжею, не застосовувати калійвмісні препарати, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ (ангіотензин-перетворюючий фермент), ангіотензин-2-рецептора антагоністи, беручи до уваги рівень калію у сироватці. Не повинні одночасно отримувати УФ В-опромінювання або ПУВА терапію.