Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Мелфалан (Melphalan)

Категорія: ГематологіяЦитостатичні засобиМелфалан

Мелфалан (Melphalan)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • АЛФАЛАН-ЗДОРОВ`Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
  • АЛКЕРАН, Хойманн ПСС ГмбХ/ГлаксоВеллком ГмбХ і Ко, Німеччина/Німеччина
  • АЛКЕРАН™, Екселла ГмбХ для ГлаксоВеллком ГмбХ і Ко/ГлаксоВеллком ГмбХ і Ко, Німеччина/Німеччина
  • АЛКЕРАН™, Кардінал Хелс/ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А./ГлаксоСмітКляйн С.п.А./Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, США/Італія/Італія/Великобританія
  • АЛКЕРАН™, Кардінал Хелс/ГлаксоСмітКляйн С.п.А., США/Італія
  • АЛФАЛАН, Натко Фарма Лімітед, Індія

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Мелфалан (Melphalan)

Фармакотерапевтична група: L01AA03 – антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки.

Основна фармакотерапевтична дія: біфункціональна алкілуюча сполука; алкілує багато внутрішньоклітинних молекул, включаючи ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота) та РНК (рибонуклеїнова кислота), результатом чого є порушення поділу клітини пухлини або клітин лімфоїдної тканини та її загибель.

Показання для застосування ЛЗ: множинна мієлома БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); пізні стадії раку яєчника БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); карцинома молочної залози (монотерапія або в поєднанні з іншими препаратами); доповнення до хірургічного лікування раку молочної залози БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); істинної поліцитемії БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); при введенні шляхом регіональної артеріальної перфузії - лікування локалізованої малігнізованої меланоми кінцівок БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), локалізованої саркоми м’яких тканин кінцівок БНФ; у високих в/в (внутрішньовенне введення) терапевтичних дозах - лікування пізніх стадій нейробластоми у дітей БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при пероральному застосуванні: множинна мієлома – типова схема перорального застосування – 0,15 мг/кг на добу за кілька прийомів протягом 4 днів, повторювати з інтервалом 6 тижнів БНФ (додатково додається преднізолон); продовження строку лікування більше одного року не покращує результати; аденокарцинома яєчників (пізні стадії): типовий режим лікування – 0,2 мг/кг на добу, перорально, протягом 5 днів, цикл повторюється кожні 4–8 тижнів БНФ або до відновлення показників формули периферичної крові; карцинома молочних залоз: застосовується перорально в дозі 0,15 мг/кг або 6 мг/м2 протягом 5 днів, цикл повторюється кожні 6 тижнів; істинна поліцитемія: для індукції ремісії застосовуються дози 6–10 мг на добу протягом 5–7 днів, після досягнення задовільного ступеня ремісії призначаються дози 2–4 мг на добу, для підтримуючої терапії - 2–6 мг один раз на тиждень БНФ; при парентеральному застосуванні: множинна мієлома (окремі ін.. або в комбінації з іншими цитостатиками на інтермітуючій основі) - від 8 мг/м2 до 30 мг/м2 з інтервалом від 2 до 6 тижнів(додатково застосовується преднізолон); при самостійному застосуванні стандартна в/в (внутрішньовенне введення) доза становить 0,4 мг/кг (16 мг/м2), повторювана з необхідним інтервалом для відновлення функції кісткового мозку; при високодозових режимах застосовуються разові в/в (внутрішньовенне введення) дози 100–200 мг/м2 (2,5–5,0 мг/кг), але дози, що перевищують 140 мг/м2, застосовуються під захистом трансплантації аутологічного кісткового мозку; при нирковій недостатності дози зменшуються на 50%; оскільки можливий розвиток тяжкої мієлосупресії, лікування слід проводити в спеціалізованих центрах; аденокарцинома яєчників (пізні стадії): при самостійному в/в (внутрішньовенне введення) застосуванні доза становить 1 мг/кг (40 мг/м2) з інтервалом у 4 тижні; при комбінованому застосуванні з іншими цитостатиками в/в (внутрішньовенне введення) доза становить від 0,3 до 0,4 мг/кг (12–16 мг/м2) з інтервалом від 4 до 6 тижнів; гіпертермічні регіонарні перфузії: злоякісна меланома - використовуються як ад’ювантна терапія при хірургічних втручаннях на ранніх стадіях злоякісної меланоми та як паліативне лікування при запущених, але локалізованих формах захворювання; саркома м’яких тканин: застосовуються при лікуванні всіх стадій локалізованої саркоми м’яких тканин, звичайно у поєднанні з хірургічними методами лікування; пізні стадії нейробластоми у дітей - між 100 та 240 мг/м2 (інколи розподілені на три послідовні дні) під захистом трансплантації аутологічного кісткового мозку окремо або в комбінації з променевою терапією та/або іншими цитостатиками.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кровоносна та лімфатична системи - дуже часто пригнічення кісткового мозку (лейкопенія та тромбоцитопенія), рідко гемолітична анемія; імунна система – рідко АР (алергічні реакції) (кропив’янка, набряк, шкірний висип та анафілактичний шок при повторному в/в введенні); дихальна система: рідко інтерстиціальний пневмоніт та легеневий фіброз (включаючи летальні випадки); ШКТ (шлунково-кишковий тракт) - дуже часто нудота, блювання та діарея, стоматит при високих дозах. рідко стоматит при звичайних дозах: гепатобіліарна система – рідко від порушення функціональних печінкових тестів до клінічних проявів гепатиту та жовтяниці; шкіра та п/ш (підшкірне введення) тканини - часто алопеція, рідко макулопапульозний висип та свербіж; нирки та сечовивідна система - часто тимчасове підвищення рівня сечовини крові на ранніх стадіях терапії відзначалось у хворих на мієлому, які мали ураження нирок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 50 мг; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 2 мг, по 5 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Вакцини, що містять убиті віруси — може послаблюватися ефект вакцинації при одночасному застосуванні; вакцини, що містять живі віруси — може потенціюватися реплікація вірусу і спостерігатися посилення пов’язаних із застосуванням вакцини побічних ефектів; налідоксова кислота — застосування високих доз в/в мелфалану з налідоксовою кислотою може призводити до летальних випадків у зв’язку з виникненням геморагічного ентероколіту; циклоспорин — високі дози в/в мелфалану при застосуванні з циклоспорином у хворих після пересадки кісткового мозку можуть призводити до порушень функції нирок

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: По змозі уникати застосування, особливо у Ι триместрі. Потенційна небезпека для плоду повинна бути порівняна з очікуваною користю для матері
Лактація: Протипоказаний.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Призначати з обережністю.
Порушення функції нирок: Зменшення дози.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: У високих ін’єкційних дозах застосовується для лікування дитячої нейробластоми, дози розраховуються залежно від площі поверхні тіла. У звичайних дозах застосовується дуже рідко, тому загальних рекомендацій щодо дозування немає.
Особи похилого та старечого віку: Досвід застосування обмежений. При призначенні високих доз необхідне ретельне обстеження функціонального стану пацієнта.

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Сильний мієлосупресивний засіб, істотне значення має перевірка картини крові, щоб запобігти надмірній мієлосупресії та ризику необоротної аплазії кісткового мозку. Кількість клітин крові може продовжувати знижуватись після припинення лікування, тому при перших ознаках надмірного зниження кількості лейкоцитів або тромбоцитів лікування тимчасово припинити. З обережністю застосовувати пацієнтам, що недавно пройшли курс променевої терапії або хіміотерапії, у зв’язку з підвищенням токсичного впливу на кістковий мозок. Імунізація вакцинами, що містять живі мікроорганізми, може призводити до інфекційних ускладнень в імуноскомпроментованих хворих, проведення імунізації цими вакцинами не рекомендується. Ін’єкції зумовлюють ушкодження м’яких тканини навколо судин при екстравазальному потраплянні препарату, тому препарат не вводиться прямо у периферичну вену. Рекомендується повільне введення препарату в систему з в/в інфузією ч/з окремий порт або шляхом катетеризації центральних вен. При призначенні високих доз ін`єкційного мелфалану вирішити питання про профілактичне призначення антиінфекційних препаратів, при необхідності – препаратів крові. Потрібно впевнитись в адекватному функціональному стані пацієнта. Р-н повинен готуватися при кімнатній t0 шляхом розчинення ліофілізованого порошку у розчиннику, що додається. Додати 10 мл цієї речовини за один прийом і негайно почати енергійно струшувати фл. (Флакон) до повного розчинення. Отриманий р-н містить еквівалент 5 мг/мл безводного мелфалану та рН приблизно 6,5. Р-н має обмежену стабільність, тому повинен готуватися безпосередньо перед застосуванням. Весь невикористаний р-н слід вилити. Готовий р-н не можна заморожувати, оскільки це може зумовити преципітацію. Якщо препарат вводиться при кімнатній температурі (приблизно 25°С), загальний час від приготування р-ну для ін’єкцій до завершення інфузії не повинен перевищувати 1,5 год (Година) Якщо у р-нених або розведених р-нах з’являються будь-які видимі ознаки мутності або кристалізації, препарат слід вилити.
Інформація для пацієнта: Застосовувати під контролем лікаря, який має досвід використання протипухлинних хіміотерапевтичних препаратів. Терапія повинна проводитись тільки при правильно установленому діагнозі. Жінкам дітородного віку користуватися надійними засобами контрацепції. Якщо р-н потрапив на шкіру, необхідно негайно ретельно промити це місце милом і великою кількістю холодної води. При потраплянні р-ну в очі, їх потрібно негайно промити р-ном натрію хлориду і одразу звернутися до лікаря. Якщо р-н натрію хлориду відсутній, можна використати великий об’єм води.