Тенектеплаза (Tenecteplase)

Категорія: Гематологія → Антитромботичні засоби → Фібринолітики → Тенектеплаза

Тенектеплаза (Tenecteplase)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• ЕЛАКСИМ, Дженова Біофармасьютікалс Лтд., Індія
• МЕТАЛІЗЕ®, Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Нiмеччина

Інструкція для застосування: Тенектеплаза (Tenecteplase)

Фармакотерапевтична група: В01АD - антитромботичні засоби. Ферменти.

Основна фармакотерапевтична дія: антитромботична

Показання для застосування ЛЗ: тромболітична терапія г. (Гострий) ІМ (інфаркт міокарда) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: тенектеплазе слід призначати з урахуванням маси тіла пацієнта, максимальна доза становить 10 000 одиниць (50 мг тенектеплази) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); об’єм, необхідний для одержання ефективної дози: при масі тіла менше 60 кг - 6 000 Од (30 мг, 6 мл); при масі тіла 60 – 70 кг - 7 000 Од (35 мг, 7 мл); при масі тіла 70 - 80 кг - 8 000 Од (40 мг, 8 мл); при масі тіла 80- 90 кг - 9 000 Од (45 мг, 9 мл); при масі тіла більше 90 кг - 10 000 Од (50 мг, 10 мл); необхідну дозу слід призначати у вигляді одноразового в/в (внутрішньовенне введення) болюсного введення протягом від 5 до 10 сек БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); для введення тенектеплазе може бути використана система для в/в (внутрішньовенне введення) вливання, що застосовувалася лише для вливання 0,9% р-ну натрію хлориду; супутня терапія - якнайшвидше після встановлення діагнозу додатково до тенектеплазе слід призначити ацетилсаліцилову кислоту і гепарин для інгібування тромбогенного процесу - ацетилсаліцилову кислоту слід призначати якомога швидше після виявлення симптомів г. (Гострий) ІМ (інфаркт міокарда) та продовжувати її прийом протягом всієї госпіталізації (рекомендована початкова пероральна доза - 150 – 325 мг/добу, якщо пацієнт неспроможний ковтати, початкова доза 100 – 250 мг може бути введена в\В); гепарин слід призначати якнайшвидше після підтвердження діагнозу г. (Гострий) ІМ (інфаркт міокарда) та продовжувати 24 год (Година) (з урахуванням маси тіла пацієнта); для пацієнта вагою 67 кг або менше рекомендовано початкове в/в (внутрішньовенне введення) болюсне введення гепарину, що не перевищує 4 000 МО (міжнародні одиниці), з наступною інфузією, що не перевищує 800 МО/год; для пацієнтів вагою понад 67 кг рекомендовано початкове в/в (внутрішньовенне введення) болюсне введення гепарину, що не перевищує 5 000 МО (міжнародні одиниці), з наступною інфузією, що не перевищує 1000 МО/год; якщо пацієнти вже отримують гепарин, початкове в/в (внутрішньовенне введення) болюсне введення гепарину не слід здійснювати; слід відкоригувати швидкість інфузії таким чином, щоб утримувати аРТТ 50 – 75 сек. (від 1,5 до 2,5-разовий контроль або рівень гепарину в плазмі від 0,2 до 0,5 МО/мл).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: внутрішньочерепний крововилив; реперфузійна аритмія, гемоперікард,Ю кровотеча; поширені: екхімоз; тромботична емболія; епістаксис; легенева кровотеча; кровотеча у ШКТ (шлунково-кишковий тракт), нудота, блювання; кровотеча в ретроперитонеальному просторі; кровотеча з органів сечостатевої системи.; поверхнева кровотеча, звичайно з пункцій або ушкоджених кров’яних судин; зниження АТ (артеріальний тиск); поширені порушення: підвищення t° (Температура); анафілактоїдні реакції (включаючи висип, кропив’янку, бронхоспазм, набряк гортані), емболізація кристалами холестерину; хірургічні та медичні процедури - переливання крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: значне порушення кровообігу нині або протягом останніх 6 місяців, відомий геморагічний діатез; пацієнтам, які одержують супутню пероральну антикоагулянтну терапію; наявність будь-яких порушень ЦНС (центральна нервова система) (наприклад, пухлина, аневризма, внутрішньочерепне або спинномозкове оперативне втручання); тяжка АГ (артеріальна гіпертензія), що не піддається контролю; серйозне оперативне втручання, біопсія паренхіматозного органу, значна травма протягом останніх 2 місяців (включаючи будь-яку травму, пов’язану з теперішнім ІМ), недавня травма голови або черепа; тривала або травматична реанімація серцевої діяльності та дихання (>2 хв (Хвилина).) протягом останніх 2 тижнів; тяжке порушення функції печінки, що включає печінкову недостатність, цироз, гіпертензію ворітної вени (оезофагальний варикоз) та активний гепатит; діабетична геморагічна ретинопатія або інші геморагічні офтальмологічні процеси; наявне пептичне виразкоутворення; артеріальна аневризма та відома артеріальна/венозна мальформація; пухлина з підвищеним ризиком кровотечі; г. (Гострий) перикардит та/або підгострий бактеріальний ендокардит; г. (Гострий) панкреатит; гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого інгредієнта.

Форми випуску ЛЗ: порошок для р-ну для ін'єкцій по 10000 ОД (50 мг) у фл. (Флакон) з розчинником по 10 мл у шприцах; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін’єкцій по 40 мг; по 50 м у фл. (Флакон) в комплекті з розчинником.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Несумісний з р-ном декстрози. ЛЗ (лікарський засіб), що впливають на коагуляцію, міняють функцію тромбоцитів, можуть підвищити ризик виникнення кровотечі перед, під час та після терапії тенектеплаза. Не додавати будь-який інший медичний засіб до ін’єкційного р-ну або до системи для в/в вливання.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Оцінити користь від лікування відносно потенційного ризику у випадку виникнення ІМ (інфаркт міокарда) в період вагітності.
Лактація: Невідомо, чи проникає тенектеплаза у грудне молоко 

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при значних порушеннях кровообігу, г. перикардит, підгострому бактеріальному ендокардиті.
Порушення функції печинки: Протипоказаний при недостатності, цирозі, гіпертензії ворітної вени, гепатиті.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає
Особи похилого та старечого віку: Доцільність призначення терапії ретельно оцінити, співставивши потенційний ризик виникнення кровотечі та очікувану користь

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Лікування починати якомога швидше. Призначається лікарями з досвідом застосування тромболітичного лікування та можливістю контролювати це застосування. При призначенні препарату рекомендується наявність стандартного обладнання і ЛЗ (лікарський засіб) для проведення реанімації. Супутнє застосування гепарину призводить до кровотечі. Фібрин р-няється під час терапії препаратом - кровотеча може виникнути в місці нещодавньої пункції. Терапія потребує уваги до всіх можливих місць виникнення кровотечі (включаючи ті, що спричинені введенням катетера, артеріальної та венозної пункції, веносекції та пункційної голки). Уникати застосування жорсткого катетера, в/м (внутрішньом’язеве введення) ін’єкцій та маніпуляцій, що не життєвонеобхідні. У разі виникнення кровотечі, особливо внутрішньомозкової, сумісне застосування гепарину припинити, розглянути необхідність застосування протаміну, якщо гепарин був призначений у межах 4 год (Година) до початку кровотечі. При неефективності цих заходів, може бути призначено переливання крові. Очікуваний цільовий рівень фібриногену після інфузії, замороженої осадженням, становить 1 г/л. Також розглянути застосування антифібринолітичних агентів. Доцільність призначення терапії оцінити, співставивши потенційний ризик виникнення кровотечі та очікувану користь за наявності таких станів: систолічний АТ (артеріальний тиск) > 160 мм рт.ст.; відомі або підозрювані випадки інсульту, минущого ішемічного нападу; недавня кровотеча із ШКТ (шлунково-кишковий тракт), сечостатевого трактів ( останні 10 днів); відома недавня ( останні 2 дні) в/м (внутрішньом’язеве введення) ін’єкція; похилий вік старше 75 років; низька маса тіла < 60 кг; цереброваскулярне захворювання. Коронарний тромболізис може спричинити аритмію, пов’язану з реперфузією. Може підвищити ризик виникнення тромбоемболічних випадків у пацієнтів з тромбом лівого відділу серця, (мітральний стеноз або фібриляція передсердь).
Інформація для пацієнта: Спеціальних рекомендацій немає