 Зидовудин (Zidovudine) * |
 |
Категорія: Протимікробні та антигельмінтні засоби → Противірусні засоби → Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби – ПРВЗ) → Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) (НІЗТ) → Зидовудин
Зидовудин (Zidovudine) *
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ЗИДОВУДИН, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна
- ЗИДО-Н 300, ТОВ "Фарма Старт", м. Київ, Україна
- ВІРО-Z, Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія
- ЗИДОВІР, Ципла Лтд, Індія
- ЗИДОВУДИН, Ауробіндо Фарма Лімітед, Індія
- ЗИДО-Н 300, Гетеро Драгс Лімітед, Індія
- РЕТРОВІР™, Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Великобританія
- РЕТРОВІР™, ГлаксоСмітКляйн Інк., Канада
- РЕТРОВІР™, СмітКляйн Бічем Фармасьютикалс, Великобританія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Зидовудин (Zidovudine)
Фармакотерапевтична група: J05AF01 - противірусні препарати прямої дії.
Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; противірусний препарат, активний відносно ретровірусів, включаючи ВІЛ (вірус імунодефіциту людини); потрапляючи у клітину, препарат зазнає ряд послідовних перетворень, які каталізуються ферментами клітини; на останньому етапі утворюється зидовудин-трифосфат, який блокує синтез вірусної ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота) в результаті конкурентної взаємодії із зворотною транскриптазою ВІЛ (вірус імунодефіциту людини); потрійна комбінація аналогів нуклеозидів або двох аналогів нуклеозидів з інгібітором протеаз ефективніша для пригнічення ВІЛ-індукованих цитопатичних ефектів, ніж один препарат або поєднання двох препаратів.
Показання для застосування ЛЗ: комбіноване лікування ВІЛ-інфекції у дітей та дорослих разом з іншими антиретровірусними препаратами; ВІЛ-позитивна реакція у вагітних і новонароджених БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ; в/в (внутрішньовенне введення) введення показане для короткочасного лікування серйозних проявів ВІЛ-інфекціїї у хворих на СНІД (синдром набутого імунодефіциту), які не можуть приймати пероральні форми препарату БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ; лікування ВІЛ-позитивних вагітних жінок (вагітність понад 14 тижнів) та їх новонароджених немовлят БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ, оскільки доведено, що препарат зменшує ризик трансплацентарної передачі ВІЛ (вірус імунодефіциту людини).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і підліткам віком від 12 років - рекомендована доза препарату у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами є 500 або 600 мг/день у 2 БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) чи 3 прийоми БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ; діти 6 - 12 років – рекомендована доза 360 – 480 мг/м2/добу, розподілена на 3 або 4 прийоми у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами; при лікуванні або попередженні ВІЛ-асоційованих неврологічних дисфункцій ефективність препарату у дозі, меншій за 720 мг/м2/добу (180 мг/м2 кожні 6 год), не відома; максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг кожні 6 год (Година); діти віком від 3 місяців до 6 років - у вигляді р-ну для перорального застосування; попередження трансмісії вірусу від матері до плода - рекомендована доза препарату для вагітних (вагітність більше 14 тижнів) – 500 мг/добу перорально (100 мг 5 р/добу) до початку пологів; під час пологів в/в (внутрішньовенне введення) 2 мг/кг маси тіла протягом 1 год (Година) з наступною в/в (внутрішньовенне введення) інфузією по 1 мг/кг/год до моменту перетину пуповини; новонародженим - 2 мг/кг маси тіла перорально кожні 6 год (Година), починаючи з перших 12 год (Година) після народження і до досягнення віку 6 тижнів; немовлятам – в/в (внутрішньовенне введення) 1,5 мг/кг маси тіла протягом 30 хв (Хвилина) кожні 6 год (Година) ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); рекомендованою дозою для вагітних жінок після 28 тижнів вагітності є 300 мг 2 р/добу (кількість разів на добу) до початку пологів, потім 300 мг препарату кожні 3 год від початку пологів до народження дитини ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); для хворих з тяжкою нирковою недостатністю відповідною дозою буде 300 – 400 мг/добу БНФ; для хворих з термінальною стадією ниркової недостатності, які знаходяться на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, рекомендованою дозою є 100 мг кожні 6 або 8 год; може бути необхідною корекція дози, але, з огляду на недостатність даних, чітких рекомендацій немає; для пацієнтів, рівень Hb (рівень гемоглобіна) яких зменшується у межах від 7,5 г/дл (4,65 ммоль/л) до 9 г/дл (5,59 ммоль/л) або кількість нейтрофілів у межах від 0,75 х 109/л до 1,0 х 109/л, може бути необхідним зменшення дози або перерва у лікуванні.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анемія (що може потребувати гемотрансфузій), нейтропенія та лейкопенія; лактоацидоз без гіпоксемії, анорексії; тривога та депресія; головний біль, запаморочення, безсоння, парестезія, сонливість, втрата гостроти розуму, конвульсії; кардіоміопатія; задишка, кашель; нудота, блювання, біль у животі та діарея, метеоризм, пігментація слизової оболонки рота, порушення смаку та диспепсія, панкреатит; підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну, печінкові дисфункції, такі як тяжка гепатомегалія із стеатозом; висипання та свербіж, пігментація нігтів та шкіри, кропив’янка, пітливість; міальгії, міопатії; часте сечовиділення; гінекомастія; нездужання, гарячка, генералізований біль, астенія, озноб, біль у грудях, грипоподібний с-м (Синдром).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; аномально низька кількість нейтрофілів (менше 0,75 х 109/л) або аномально низький рівень Hb (рівень гемоглобіна) (менше 7,5 г/дл чи 4,65 ммоль/л).
Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) по 100 мг, 250 мг; р-н для в/в (внутрішньовенне введення) інфузій, 10 мг/мл по 20 мл у фл. (Флакон), 10 мг/мл по 200 мл у фл. (Флакон) з шприцем для дозування; р-н для перорального застосування, 50 мг/5 мл по 100 мл, 240 мл; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 300 мг; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 300 мг
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Табл кларитроміцину зменшують абсорбцію зидовудину, дотримуватись 2х годинного інтервалу між застосуванням цих засобів. З фенітоїном, ретельно контролювати рівень фенітоїну. Пробеніцид збільшує середній період напіввиведення та площу під кривою AUC (площа на графіку під кривою “концентрація - час”) для зидовудину Ниркова екскреція зменшується при наявності пробеніциду. Пригнічує внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину - не рекомендується поєднувати із зидовудином. Інші активні речовини: аспірин, кодеїн, морфін, метадон, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофібрат, дапсон та ізопринозин можуть впливати на метаболізм зидовудину шляхом конкурентного пригнічення глюкуронізації. З потенційно нефротоксичними або мієлосупресивними препаратами (системним пентамідином, дапсоном, піриметаміном, ко-тримоксазолом, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловіром, інтерфероном, вінкристином, вінбластином і доксорубіцином) - збільшувати ризик побічної дії препарату. Для хворих з опортуністичними інфекціями, які отримують зидовудин, доцільно профілактичне призначення антимікробних препаратів: ко-тримоксазол, пентамідин у вигляді аерозолю, піриметамін та ацикловір.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Вагітні жінки, які вирішують питання про лікування з метою попередження передачі ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) до дитини, повинні знати, що у деяких випадках, незважаючи на лікування, передача ВІЛ може відбутись.
Лактація: .ВІЛ-інфікованим жінкам по можливості утримуватися від годування своїх дітей груддю, щоб запобігти передачі ВІЛ. Враховуючи, що зидовудин і вірус потрапляють в грудне молоко, жінкам, які приймають Ретровір, не рекомендується годувати дітей груддю.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Корекція дози при цирозі.
Порушення функції нирок: Корекція дози при тяжкій недостатності.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: До 3 місяців: обмеженість даних. 3 місяці – 12 років: рекомендована доза розраховується мг/м2.
Особи похилого та старечого віку: Відповідний контроль перед і під час застосування препарату
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Не виліковує ВІЛ-інфекцію, у пацієнта залишається ризик розвитку хвороб, пов’язаних з пригніченням імунітету, включаючи опортуністичні інфекції та новоутворення. Ризик розвитку лімфоми. При розвинутій стадії ВІЛ-хвороби можна очікувати виникнення анемії, нейтропенії та лейкопенії. Контролювати гематологічні параметри. При значному зниженні рівня Hb (рівень гемоглобіна), нейтрофілів може бути необхідним зменшення дози до появи ознак відновлення кісткового мозку; або коротка (2–4 тиж) перерва в лікуванні. Відновлення кісткового мозку відбувається, протягом 2 тиж, після чого можна знову почати терапію у зменшених дозах. При появі клінічних або лабораторних ознак розвитку лактоацидозу або гепатотоксичності лікування припинити. Можливе виникнення специфічних побічних симптомів, які належать до явищ ліподистрофії. Лікування порушення у розподілі ліпідів проводити в клініці. Запальні явища повинні бути без затримки досліджені. Не суміщати рибавірин та зидовудин.
Інформація для пацієнта: Мати на увазі загальний стан пацієнта та профіль побічних ефектів препарату при вирішенні питання про можливість керувати автомобілем. Лікування не здатне попередити трансмісію ВІЛ іншим особам при сексуальному контакті або контакті із зараженою кров’ю; потрібно застосовувати відповідні заходи безпеки.