 Невірапін (Nevirapine) * |
 |
Категорія: Протимікробні та антигельмінтні засоби → Противірусні засоби → Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби – ПРВЗ) → Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) (ННІЗТ) → Невірапін
Невірапін (Nevirapine) *
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- НЕВІРАПІН, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна
- ВІРАМУН®, Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Нiмеччина
- ВІРАМУН®, Роксан Лабораторіз Інк., США
- НЕВІВІР, Гетеро Драгс Лімітед, Індія
- НЕВІМУН, Ципла Лтд, Індія
- НЕВІРАПІН, Ауробіндо Фарма Лімітед, Індія
Інструкція для застосування: Невірапін (Nevirapine)
Фармакотерапевтична група: J05AG01 - противірусні засоби прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.
Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; зв’язується безпосередньо зі зворотною транскриптазою й блокує РНК-залежну та ДНК-залежну активність ДНК-полімерази, викликаючи руйнування каталітичної ділянки ферменту; не є інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-2 чи еукаріотної ДНК-полімерази (таких як ДНК-полімерази людини типу a, b, g і d).
Показання для застосування ЛЗ: лікування ВІЛ-1-інфікованих (в комбінації з іншими антиретровірусними засобами) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); профілактика передачі ВІЛ-1 від матері до дитини у вагітних жінок, які не приймають антиретровірусної терапії під час пологів, а також у вигляді одноразової пероральної дози для дитини після народження ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано 200 мг щодня протягом перших 14 днів, після чого приймають 200 мг 2 р/добу (кількість разів на добу) у поєднанні принаймні з двома додатковими антиретровірусними засобами БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ; рекомендована пероральна доза табл. (Таблетки) або суспензії для внутрішнього застосування для прийому дітьми віком від 2-х місяців до 8 років – 4 мг/кг 1 р/добу (кількість разів на добу) протягом двох тижнів, після чого слід приймати 7 мг/кг 2 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); дітям 8 років і старше рекомендований прийом табл. (Таблетки) або суспензії 4 мг/кг 1 р/добу (кількість разів на добу) протягом 2-х тижнів, потім 4 мг/кг 2 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); добова доза для будь-якого пацієнта не повинна перевищувати 400 мг; пацієнтам, у яких протягом 14-денного початкового періоду прийому добової дози в 200 мг стався висип, не можна підвищувати дозу доти, поки він не мине; пацієнти, які припинили прийом препарату більше ніж на 7 днів, повинні знову розпочати прийом в рекомендованих дозах, вживаючи 200 мг (4 мг/кг/добу для дітей) 1 р/добу і потім 200 мг (4 або 7 мг/кг 2 р/добу, відповідно до віку – для дітей) 2 р/добу; запобігання передачі ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) від матері до дитини: матері рекомендована одноразова доза 200 мг якомога раніше на початку пологівВООЗ, немовляті - одноразово суспензія для внутрішнього застосування 2 мг/кг перорально протягом 72 год (Година) після народження ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); якщо мати прийняла дозу препарату менше ніж за 2 год (Година) до пологів, немовляті слід призначити одноразово дозу 2 мг/кг одразу після народження і повторну дозу 2 мг/кг протягом 24–72 год (Година) після отримання першої дози ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висип, нудота, втома, пропасниця, головний біль, блювання, діарея, шлунковий біль і міальгія, анемія, нейтропенія; артралгія; с-м (Синдром) Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, важка форма гепатиту або серйозна дисфункція печінки; еозинофілія, гранулоцитопенія (особливо виражена у дітей), ниркова дисфункція.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; важка дисфункція печінки.
Форми випуску ЛЗ: суспензія для внутрішнього застосування, 50 мг/5 мл по 20 мл, по 100 мл або по 240 мл у фл. (Флакон); табл. (Таблетки) по 200 мг.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Рівень концентрації ефавірензу знижується при прийомі невірапіну. Призводить до середнього зниження під кривою для саквінавіру, доцільно збільшення дози останнього. Можливість збільшення дози індинавіру при застосуванні його з невірапіном. Підвищувати дозу лопінавіру/ритонавіру. З кетоконазолом не призначати одночасно. Вплив його на ітраконазол не відомий. Флюконазол: ч/з ризик посиленої дії невірапіну виявляти обережність. Концентрація варфарину в плазмі може змінитися: ймовірність як збільшення, так і скорочення часу зсідання крові, стежити за протромбіновим часом. З рифампіцином призначати не слід, замінити рифампіцин рифабутином. Звіробій знижує концентрацію ННІЗТ (ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази), що може призвести до субоптимального рівня невірапіну, до втрати вірусологічної реакції та можливої стійкості до невірапіну чи цілого класу ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази. Може потребувати коригування дози перорального контрацептиву з метою адекватного лікування інших, аніж контрацепція, показань. При призначенні жінкам дітородного віку застосовувати інші засоби контрацепції (такі як бар’єрні методи). Кетоконазол та еритроміцин інгібують утворення невірапінгідроксильних метаболітів. Може зменшувати концентрації метадону в плазмі, підсилюючи його метаболізм печінкою. З метадоном може розвинутися с-м (Синдром) наркотичної абстиненції, коригувати дозу метадону.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Використовувати, якщо потенціальна користь виправдовує потенціальний ризик для плоду.
Лактація: Щоб уникнути ризику післяпологової передачі ВІЛ (вірус імунодефіциту людини), матерям потрібно припинити годувати груддю.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Протипоказаний при вираженій недостатності; обережно при підвищеному рівні АСТ (Аспартатамінотрансфераза) і АЛТ (Аланінамінотрансфераза) > 2,5 рази, гепатит B або C. Контроль показників функції.
Порушення функції нирок: Корекція дози при недостатності з діалізом.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: У вигляді одноразової пероральної дози для дитини після народження. Рекомендована доза суспензії для внутрішнього застосування дітям від 2 місяців до 8 років – 4 мг/кг.
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Призначати у комбінації принаймні з двома додатковими антиретровірусними засобами. Перші 18 тиж терапії є критичним періодом, протягом якого пильний контроль стану пацієнтів, щоб виявити потенційні тяжкі або загрожуючі життю шкірні реакції, серйозну форму гепатиту чи печінкової недостатності. Найбільший ризик виникнення відхилень з боку печінки і шкірних реакцій існує в перші 6 тиж терапії. Не поновлювати прийом препарату після прояву тяжких реакцій. Печінкові реакції є головними проявами токсичності. Застосування з рифампіцином не рекомендується. За необхідності поєднання схем лікування з лікуванням туберкульозу, розглянути можливість застосування рифабутину, без коригування дози. У ВІЛ-інфікованих з г. (Гострий) імунною недостатністю в період впровадження комбінованої антивірусної терапії, може виникнути запальна реакція на асимптоматичну або умовнопатогенну флору і спричинити серйозні клінічні стани або загострення симптомів. Ці реакції спостерігаються протягом перших декількох тиж або місяців з початку комбінованої антиретровірусної терапії.
Інформація для пацієнта: У разі розвитку реакцій гіперчутливості застосування повністю припинити. У таких пацієнтів застосування препарату в подальшому не поновлювати.
Не застосовувати пероральні контрацептиви, інші гормональні методи для обмеження народжуваності як єдиний метод контрацепції, оскільки може знижувати концентрацію цих засобів у плазмі.