Нелфінавір (Nelfinavir) *

Категорія: Протимікробні та антигельмінтні засоби → Противірусні засоби → Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби – ПРВЗ) → Інгібітори ВІЛ-протеаз (ІВП) → Нелфінавір

Нелфінавір (Nelfinavir) *

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• НЕЛФІН-250-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
• ВІРАСЕПТ, Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія
• ВІРАСЕПТ, Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд/Рош Фарма СА (синоатріальний), Іспанія по ліцензії Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія, Швейцарія/Іспанія/Швейцарія
• НЕЛВІР®, Ципла Лтд, Індія
• НЕЛФІН-250, Гетеро Драгс Лімітед, Індія

Інструкція для застосування: Нелфінавір (Nelfinavir)

Фармакотерапевтична група: J05AE04 - противірусні засоби для системного застосування. Інгібітори протеази.

Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; фермент, необхідний для протеолітичного розщеплення поліпротеїнових попередників вірусу на окремі білки, що входять до складу ВІЛ (вірус імунодефіциту людини), здатного до інфікування; зв’язується з активною ділянкою протеази ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) і перешкоджає розщепленню полі протеїнів; комбінація нелфінавіру з іншими ПРВЗ (протиретровірусні засоби) зменшує вірусемію і збільшує кількість CD4-клітин; істотних розходжень між фармакокінетичними властивостями нелфінавіру у здорових добровольців і ВІЛ-інфікованих хворих не виявлено.

Показання для застосування ЛЗ: лікування ВІЛ-1-інфікованих дорослих і дітей у комбінації з іншими противірусними засобами інфікування БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. (Таблетки) призначають внутрішньо, під час їжі; дорослим і дітям старше 13 років рекомендовано по 750 мг 3 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ, або по 1250 мг 2 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); дітям віком від 2 до 13 років включно рекомендовано призначати препарат у вигляді порошку для перорального прийому із розрахунку на разову дозу 20 – 30 мг/кг 3 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) (у вигляді таблеток призначають дітям масою тіла від 18 кг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висипи; діарея, метеоризм, нудота, біль у животі; астенія; гіперглікемія, виникнення ЦД (цукровий діабет), загострення вже існуючого, кетоацидоз, перерозподіл жирової тканини, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія; зменшення числа нейтрофілів, підвищення числа лімфоцитів, підвищення активності креатинкінази й АлаТ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: порошок для перорального застосування по 144 г (50 мг/г) у фл. (Флакон); табл. (Таблетки) по 250 мг; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 250 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Диданозин приймати натще, нелфінавір приймати під час їжі ч/з 1 год (Година) після диданозину або більш, ніж за 2 год (Година) до прийому диданозину. З ритонавіром збільшення площі під кривою AUC (площа на графіку під кривою “концентрація - час”) для нелфінавіру і подовженням періоду напіввиведення нелфінавіру. Рифампіцин зменшує площу під кривою AUC (площа на графіку під кривою “концентрація - час”) нелфінавіру. Невірапін, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін можуть зменшити концентрації нелфінавіру в плазмі. З рифабутином дозу останнього потрібно зменшити наполовину. Можна призначати одночасно з кетоконазолом та іншими специфічними інгібіторами: флуконазолом, ітраконазолом, азитроміцином, кларитроміцином, еритроміцином. Підвищує концентрації терфенадину в плазмі, їх не призначати одночасно аби уникнути тяжких аритмій; ймовірні аналогічні взаємодії з астемізолом і цизапридом, не призначати їх одночасно. Тріазолам або мідазолам не застосовувати разом з нелфінавіром, їх седативний ефект може подовжуватися. Може збільшувати плазматичні концентрації блокаторів кальцієвих каналів, за хворими спостерігати на предмет ознак токсичності цих препаратів.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: У виняткових випадках.
Лактація: ВІЛ-інфікованим жінкам ні в якому разі не рекомендується годувати дітей груддю, щоб уникнути зараження їх на ВІЛ (вірус імунодефіциту людини). До появи додаткових даних жінкам рекомендується припинити годування груддю,

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: З обережністю.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Безпека та ефективність у дітей до 2 років не встановлені. Призначати дітям до 2 років, коли переваги терапії перевищують можливий ризик.
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: З обережністю призначати хворим з порушенням функції печінки. Збільшення частоти кровотеч, у тому числі - спонтанних п/ш (підшкірне введення) гематом і гемартрозів у хворих на гемофілію, які одержують інгібітори протеази. Деяким хворим доводилося призначати фактор VIII.
Інформація для пацієнта: У хворих на гемофілію підвищення ризику кровотеч.