 Гідроксихлорохін (Hydroxychloroquine) |
 |
Категорія: Протимікробні та антигельмінтні засоби → Протипротозойні засоби → Засоби для лікування та профілактики малярії → Гідроксихлорохін
Гідроксихлорохін (Hydroxychloroquine)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ІММАРД, Іпка Лабораторіз Лімітед, Індія
- ПЛАКВЕНІЛ, Санофі-Синтелабо Лтд., Великобританія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Гідроксихлорохін (Hydroxychloroquine)
Фармакотерапевтична група: Р01ВА02- протималярійні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: антималярійна дія; протизапальна дія при лікуванні ревматичних захворювань.
Показання для застосування ЛЗ: лікування г. (Гострий) нападів і пригнічення малярії, спричиненої Plasmodium vivax, P.ovale і P.malariae, P.falciparum БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); РА (ревматоїдний артрит), ювенільний РА (ревматоїдний артрит) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), дискоїдний та системний червоний вовчак, дерматит, причиною виникнення або погіршення перебігу якого є дія сонячного світла БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують мінімальну ефективну дозу. яка не повинна перевищувати 6,5 мг/кг/добу (у розрахунку на ідеальну, а не фактичну вагу тіла хворого) та повинна становити або 200 мг/добу або 400 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), тому табл. (Таблетки) по 200 мг не можна застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла менше 31 кг; початково добову дозу 400 мг розподіляють на два прийоми; доза може бути зменшена до 200 мг, якщо не спостерігається очевидного покращання стану хворого; підтримуюча доза повинна бути збільшена до 400 мг/добу у разі зменшення ефективності препарату; для пригнічення малярії: 400 мг в один і той самий день тижня; немовлятам і дітям доза становить 6,5 мг/кг, незалежно від ваги тіла і не повинна перевищувати дозу, рекомендовану для дорослих БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); пригнічувальну терапію необхідно розпочинати за 2 тижні до поїздки в ендемічну зону, якщо це неможливо, то дорослим початкова навантажувальна доза становить 800 мг, а дітям – 12,9 мг/кг (але не більше 800 мг), розподілена на 2 прийоми з інтервалом у 6 год (Година); пригнічувальну терапію слід продовжувати протягом 8 тижнів після від’їзду з ендемічної зони; для лікування г. (Гострий) нападів малярії: початкова доза становить 800 мг, потім через 6−8 год (Година) 400 мг і по 400 мг упродовж двох наступних діб (всього 2 грами гідроксихлорохіну), або можливе застосування препарату у дозі 800 мг одноразово; доза для дорослих може бути розрахована з урахуванням ваги тіла, як для дітей та немовлят: загальна доза 32 мг/кг (але не більше 2 грамів) застосовується впродовж 3 днів, по схемі: перша доза: 12,9 мг/кг (але не більше 800 мг); друга доза: 6,5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 6 год (Година) після прийому першої дози; третя доза: 6,5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 18 год (Година) після прийому другої дози; четверта доза: 6,5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 24 год (Година) після прийому третьої дози; кожну дозу необхідно приймати під час їжі або запивати склянкою молока; внаслідок кумулятивної дії терапевтичний ефект розвивається через декілька тижнів, але незначні побічні реакції можуть виникати досить рано. Якщо при лікуванні ревматичного захворювання стан хворого не покращується впродовж 6 місяців, лікування слід припинити; при хворобах, пов’язаних із підвищеною чутливістю до світла, лікування повинно бути обмежено періодами максимальної експозиції світлом.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ретинопатія зі зміною пігментації та дефектами поля зору, зміни рогівки, включаючи набряк і помутніння; шкірні висипання; свербіж, зміни пігментації шкіри та слизових оболонок, знебарвлення волосся та алопеція, бульозний висип, включаючи поодинокі випадки мультиформної еритеми та с-му Стівенса - Джонсона, світлочутливість і окремі випадки ексфоліативного дерматиту, г. (Гострий) генералізовані екзантематозні пустульозні висипання; нудота, пронос, анорексія, біль у ділянці живота, блювання; запаморочення, шум у вухах, втрата слуху, головний біль, нервозність, емоційна нестійкість, психози, судоми; міопатії скелетних м’язів або нейроміопатії, слабкі сенсорні зміни, пригнічення сухожильного рефлексу й аномальна нервова провідність; кардіоміопатія, порушення провідності (атріовентрикулярна блокада/блокада пучка Гісса) та гіпертрофія обох шлуночків є ознакою хр. (Хронічний) інтоксикації; депресія кісткового мозку, загострення порфірії; аномальні показники функції печінки, печінкова недостатність
Протипоказання до застосування ЛЗ: відома підвищена чутливість до похідних 4-амінохіноліну; попередня макулопатія; рідкісні вроджені аномалії, такі як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або с-м (Синдром) мальабсорбції глюкози-галактози; діти з ідеальною масою тіла менше 31 кг, період вагітності.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 200 мг.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
З дигоксином - підвищення рівня останнього в сироватці, Може підсилювати ефект гіпоглікемічних засобів, зменшення дози атидіабетичних препаратів. Підсилення його прямої підсилюючої дії на нейром’язовий перехід аміноглікозидними а/б (Антибіотик); пригнічення його метаболізму циметидином, підвищення концентрації його в плазмі; антагонізм дії неостигміну та піридостигміну; зменшення утворення антитіл у відповідь на первинну імунізацію інтрадермальною людською диплоїдно-клітинною вакциною сказу. З антацидами інтервал між прийомами не менше 4 год (зниження абсорбції).
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Уникати застосування.
Лактація: Ретельно зважити необхідність застосування.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: З обережністю.
Порушення функції нирок: Контроль функції при недостатності.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Діти до 6 років (табл по 200 мг не адаптовані до маси тіла менше 35 кг)
Особи похилого та старечого віку: Перед початком курсу лікування провести офтальмоскопію, дослідження гостроти зору, колірного зору й оптичного поля, фундоскопію.Обстеження повторювати щорічно
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Перевищення рекомендованої добової дози збільшує ризик виникнення ретинопатії та прискорює цей процес. Перед початком курсу лікування провести офтальмологічне обстеження: перевірити гостроту зору, провести ретельну офтальмоскопію та фундоскопію, дослідження центрального поля зору з червоною мішенню та колірного зору. Надалі таке обстеження необхідно повторювати щорічно. Обстеження повинно бути більш частим у таких ситуаціях: денна доза перевищує 6,5 мг/кг ідеальної (не підвищеної) маси тіла; реальна маса, що використовується для встановлення дози для хворих з надмірною вагою, може призвести до передозування; ниркова недостатність; кумулятивна доза перевищує 200 г; знижена гострота зору. Якщо зір погіршується, негайно відмінити препарат. Хворі повинні знаходитися під наглядом, тому що зміна сітківки та порушення зору можуть прогресувати навіть після відміни лікування. Лікування відмінити, якщо у пацієнта спостерігаються пігментні порушення, дефекти поля зору або інші відхилення від норми, які не можна пояснити порушенням акомодації чи наявністю помутніння рогівки; ці зміни можуть прогресувати. Обережно застосовувати для лікування пацієнтів, які мають шлунково-кишкові, неврологічні або гематологічні захворювання; хворих, чутливих до хініну; які мають дефіцит глюкози-6-фосфат-дегідрогенази, порфірію, псоріаз. Хворим, які приймають препарат протягом тривалого часу, періодично проводити повний аналіз кров ( при виявленні аномальних показників препарат відмінити ) ; проводити обстеження функцій скелетних м’язів і сухожильних рефлексів. При виникненні м’язової слабкості препарат відмінити.
Інформація для пацієнта: Хворим дотримуватись обережності при керуванні транспортом і виконанні робіт, що потребують підвищеної уваги; у випадку появи будь-яких розладів зору, в тому числі при порушенні колірного зору, пацієнтам негайно припинити прийом препарату та звернутися до свого лікаря
Якщо цей стан не проходить сам по собі, доза може бути тимчасово знижена. Маленькі діти особливо чутливі до токсичних ефектів амінохінолінів, тому необхідно зберігати препарат у недоступному для дітей місці.