Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Лефлуномід (Leflunomide) *

Категорія: Імуномодулятори та протиалергічні засобиІмуносупресориСинтетичні сполукиЛефлуномід

Лефлуномід (Leflunomide) *

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • АРАВА®, Санофі Вінтроп Індастріа/Авентіс Інтерконтинентал, Франція/Франція
  • АРАВА™, Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ/Авентіс Фарма Спесіаліте/Узіфар, Німеччина/Франція/Франція
  • ЛЕФНО®, КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД./Ліва Хелтхкер Лтд, Індія/Індія

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Лефлуномід (Leflunomide)

Фармакотерапевтична група: L04АА13 - селективні імуносупресивні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: імуномодулюючий препарат ізоксазолового ряду; блокує синтез піримідину шляхом зворотного блоку ферменту дигідрооротатдегідрогенази, що виявляється антипроліферативними ефектами відносно активованих лімфоцитів, які відіграють важливу роль у патогенезі ревматичних захворювань, таких як РА (ревматоїдний артрит); подібний механізм дії може відігравати роль у позитивних ефектах при псоріатичному артриті (ПсА), а також при шкірних проявах псоріазу, який також є аутоімунним Т-клітинно-опосередкованим захворюванням; гістопатогенез РА (ревматоїдний артрит) і ПсА подібний щодо підвищених рівнів HLA-DLR-позитивних T-клітин, вищої регуляції основної гістосумісності а/г (Антиген) класу ІІ в синовіальній оболонці і синовіальній рідині і підвищеній експресії типових запальних цитокінів, таких як тумор-некротичний фактор (ТНФ); швидко перетворюється в активний метаболіт шляхом первинного метаболізму в стінці кишечнику і в печінці; у дослідженнях з міченим 14С-лефлуномідом у трьох здорових добровольців змінений лефлуномід було виявлено у плазмі, сечі, фекаліях.

Показання для застосування ЛЗ: лікування активної фази РА (ревматоїдний артрит) у дорослих пацієнтів БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапія лефлуномідом починається з дози насичення, яка дорівнює 100 мг 1 р/добу (кількість разів на добу) протягом трьох днів, надалі рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг 1 р/добу (кількість разів на добу) при РА (ревматоїдний артрит); якщо підтримуюча доза 20 мг погано переноситься пацієнтом, доза може бути зменшена до 10 мг 1 р/добу (кількість разів на добу) БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АГ (артеріальна гіпертензія), пронос, нудота, блювання, анорексія, захворювання слизової оболонки рота (афтозний стоматит, виразки на губах), біль у черевній порожнині, підвищ, порушення функції печінки у вигляді гепатиту, холестазу, жовтяниці, тяжкі ураження печінки (печінкова недостатність, г. (Гострий) печінковий некроз з можливим фатальним наслідком), панкреатит; порушення обміну речовин і харчування: зменшення маси тіла; головний біль, запаморочення, астенія, парестезія, порушення смакових відчуттів, неспокій, периферична нейропатія; тендовагініт; посилене випадання волосся, екзема, сухість шкіри, с-м (Синдром) Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема, АР (алергічні реакції) (висипання (макулопапульозні), свербіж, кропив’янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції; інтерстиціальна пневмонія з можливим фатальним наслідком, кашель, задишка; лейкопенія, анемія, незначна тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, васкуліт; гіперліпідемія.ю зменшення рівня сечової кислоти в плазмі крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність; жінки дітородного віку, які не застосовують надійної контрацепції в період лікування або після лікування, за умови, що рівень активного метаболіту препарату в плазмі становить більше 0,02 мг/л; період годування груддю; діти віком до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 10 мг або по 20 мг, по 100 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилення побічних явищ - у випадках нещодавнього попереднього, одночасного з лефлуномідом застосування гепатотоксичних або гематотоксичних препаратів, при застосуванні цих препаратів після лікування лефлуномідом без урахування періоду, необхідного для цілковитої елімінації препарату з організму. Застосування холестираміну, активованого вугілля - швидке та значне зменшення концентрації активного метаболіту лефлуноміду. З метотрексатом - підвищення рівня печінкових ферментів. Збільшення протромбінового часу - з варфарином. Інгібує активність фенітоїн, толбутамід, варварин і фенопрокумон. Вакцинація живими вакцинами не рекомендована.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказаний.
Лактація: Протипоказаний.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Контроль АТ (артеріальний тиск).
Порушення функції печинки: Не рекомендується при тяжкій недостатності, контроль – АЛТ (Аланінамінотрансфераза), загальний аналіз крові.
Порушення функції нирок: З обережністю при недостатності.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Протипоказаний.
Особи похилого та старечого віку: Корегування дози не потрібне.

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Внаслідок тривалого періоду напіввиведення активного компонента препарату побічні дії можуть виникати або продовжуватись після припинення прийому препарату. Не призначати хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Перед початком лікування, а також кожні 2 тиж протягом перших 6 місяців лікування та кожні 8 тиж у подальшому слід перевіряти рівень АЛТ (Аланінамінотрансфераза) і досліджувати розгорнутий загальний аналіз крові, включаючи диференційований підрахунок клітин білої крові і тромбоцитів. З метою швидкого зменшення концентрації препарату - застосовувати холестирамін. У хворих, які перед початком лікування мали анемію, лейкопенію або тромбоцитопенію, а також з порушенням функції кісткового мозку ризик виникнення гематологічних ускладнень зростає. Не рекомендовано пацієнтам з тяжкими імунодефіцитними станами, значними порушеннями функції кісткового мозку та при тяжкому перебігу інфекцій. Ризик побічних ефектів з боку кровотворення значно зростає, якщо одночасно використовуються потенційно мієлотоксичні препарати. Вимірювання АТ (артеріальний тиск) проводити перед початком лікування і регулярний контроль його під час лікування. З метою мінімізації можливого ризику, чоловікам перед зачаттям дитини припинити прийом препарату і застосувати спеціальну процедуру елімінації препарату з організму. Жінкам, які бажають завагітніти, рекомендують виконати одну з процедур елімінації лефлуноміду з метою максимального зменшення можливого токсичного впливу.
Інформація для пацієнта: При виникненні запаморочення, може порушитися здатність пацієнта концентрувати увагу та виявляти необхідну реакцію. Утриматись від керування автомобілем і роботи з машинами і механізмами. Жінкам дітородного віку без застосування процедури елімінації після припинення лікування “період очікування”, необхідний для можливості мати вагітність, становить два роки. У зв’язку з потенціалом адитивної гепатотоксичності в ході лікування утримуватися від вживання алкоголю