Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Естрамустин (Estramustine)

Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутвореньАнтинеопластичні засобиАлкілуючі засобиЕстрамустин

Естрамустин (Estramustine)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • ЕКС-ТРАНТ-ЗДОРОВ`Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
  • ЕКС-ТРАНТ, Натко Фарма Лімітед, Індія
  • ЕСТРАЦИТ, Пфайзер Італія С.р.л., Італія
  • ЕСТРАЦИТ, Фармація Італія С.п.А., Італія - компанія групи Пфайзер, США, Італія

Інструкція для застосування: Естрамустин (Estramustine)

Фармакотерапевтична група: L01XX11 - антинеопластичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протипухлинний препарат з подвійним механізмом дії; з одної сторони, продукти метаболізму (естрон і естрадіол) забезпечують антигонадотропну активність, зменшуючи концентрації тестостерону аналогічно хірургічній кастрації; з іншої сторони, антимітотична дія на пухлинні клітини залежить від пригнічення утворення мікротрубочок у метафазі і руйнування мікротрубочок в інтерфазі; пригнічення полімеризації мікротрубочок під дією естрамустину є наслідком прямої взаємодії з тубуліном; взаємодіє з мікротубулярними білками; модулює функцію 3-глікопротеїну в резистентних лініях клітин, тим самим посилюючи внутрішньоклітинне накопичення і підвищуючи цитотоксичність одночасно призначених цитотоксичних препаратів; ця здатність до модуляції лежить в основі синергізму з паклітакселом, вінбластином, етопозидом і доксорубіцином.

Показання для застосування ЛЗ: пізні стадії раку простати, гормон-рефрактерні форми раку простати, первинна терапія раку простати БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), коли є прогностичні фактори стійкості пухлини до гормонотерапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза становить 5 мг/кг маси тіла (300 - 450 мг) 1 р/добу (кількість разів на добу) протягом трьох тижнів, потім по 300 мг 2 рази на тиждень як підтримуюча терапія; через місцевоподразнювальну дію вводити в/в (внутрішньовенне введення) повільно через тонку голку; р-н естрамуцину можна змішувати з 250 мл 5% р-ну глюкози і вводити шляхом повільної в/в (внутрішньовенне введення) інфузії (не раніше, як за 3 год); вміст фл. (Флакон), що містить 300 мг естрамуцину, р-нити шляхом обережного додавання 8 мл води для ін’єкцій; якщо через 6 тижнів лікування не дає ефекту, препарат слід відмінити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гінекомастія, імпотенція, нудота, блювання, затримка рідини і набряки, тромбоемболії, ІХС (ішемічна хвороба серця) і застійна СН (серцева недостатність); ІМ (інфаркт міокарда), АГ (артеріальна гіпертензія), тромбофлебіт у місці ін’єкцій р-ну для в/в (внутрішньовенне введення) введення; нудота, блювання, діарея; порушення функції печінки; анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; м’язова слабкість, депресія, головний біль, сплутаність свідомості, летаргія; алергічні висипання та ангіоневротичний набряк; у разі виникнення АР (алергічні реакції) введення негайно припинити.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів, тяжкі захворювання печінки; тяжкі СС (серцево-судинний) захворювання (ІХС, тромбоемболія).

Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) по 140 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилюють як терапевтичну активність і токсичність трициклічних антидепресантів. Молоко, молочні продукти, препарати, що містять кальцій, магній, алюміній - порушення всмоктування естрамуцину, одночасного прийому уникати. Поява АР (алергічні реакції) (набряк Квінке, набряк горла) з антихолінестеразними препаратами. ГКС (глюкокортикостероїди), гепатотоксичні засоби посилюють токсичні ефекти естрамустину.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказаний
Лактація: Протипоказаний

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при тяжких ССЗ, ІХС (ішемічна хвороба серця).
Порушення функції печинки: Контроль функціональних печінкових проб.
Порушення функції нирок: З обережністю при недостатності.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: З обережністю призначати хворим, в анамнезі яких є тромбофлебіт, тромбоз або тромбоемболічні стани, особливо якщо вони виникали на фоні терапії естрогенами. Обережності дотримуватись у хворих з патологією судин головного мозку або ІХС (ішемічна хвороба серця). Толерантність до вуглеводів може знижуватися, хворі на діабет потребують пильного контролю. Може розвинутися АГ (артеріальна гіпертензія), необхідний періодичний контроль АТ (артеріальний тиск). Можлива поява або збільшення периферичних набряків, розвиток застійної СН (серцева недостатність). Хворі на епілепсію, мігрень, з порушенням функції нирок потребують спостереження, затримка рідини може вплинути на перебіг їхніх захворювань. Може вплинути на обмін кальцію і фосфору, з обережністю призначати хворим з порушеннями метаболізму в кістковій тканині внаслідок гіперкальціємії. Хворі на рак простати з метастазами в кістках мають ризик виникнення гіпокальціємії, періодично визначати вміст кальцію у таких хворих. Впливає на функції ендокринних органів і печінки, можуть змінюватися відповідні лабораторні показники.
Інформація для пацієнта: Капс. приймати не раніше, як за 1 год (Година) до або ч/з 2 год (Година) після їжі; запиваючи склянкою води; не можна приймати з молоком, молочними продуктами або препаратами, що містять кальцій, магній чи алюміній (наприклад антацидами).