 Темозоломід (Temozolomide) |
 |
Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень → Антинеопластичні засоби → Алкілуючі засоби → Темозоломід
Темозоломід (Temozolomide)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ТЕМОНАТ-20-ЗДОРОВ`Я, ТЕМОНАТ-100-ЗДОРОВ`Я, ТЕМОНАТ-250-ЗДОРОВ`Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
- ТЕМОДАЛ®, Оріон Фарма/Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, власна філія Шерінг-Плау Корпорейшн, США, Фінляндія/Бельгія/США
- ТЕМОНАТ 20, ТЕМОНАТ 100, ТЕМОНАТ 250, Натко Фарма Лімітед, Індія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Темозоломід (Temozolomide)
Фармакотерапевтична група: L01AX03 - антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки.
Основна фармакотерапевтична дія: імідазотетразин алкілувальний засіб з протипухлинною активністю; при потраплянні в системну циркуляцію зазнає швидкого хімічного перетворення з утворенням активної сполуки - МТІК (монометилтриазеноімідазолкарбоксаміду); цитотоксичність МТІК (монометилтриазеноімідазолкарбоксаміду) головним чином обумовлена алкілюванням гуаніну, цитотоксичне пошкодження, яке розвивається потім, запускає механізм аберантного відновлення метилового залишку.
Показання для застосування ЛЗ: злоякісна гліома у формі множинної гліобластоми БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) або анапластичної астроцитоми, за наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії; перша лінія при лікуванні хворих, які страждають на поширену метастазуючу злоякісну меланому.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - хворі, яким раніше не проводилася хіміотерапія, призначають для внутрішнього прийому дозу 200 мг/м2 1 р/добу (кількість разів на добу) протягом 5 днів 28-денного циклу; для пацієнтів, які раніше лікувалися хіміотерапією, початкова доза становить 150 мг/м2 1 р/добу (кількість разів на добу), у другому циклі доза може бути підвищена до 200 мг/м2/добу, якщо у перший день наступного циклу абсолютне число нейтрофілів не <1,5 x109 на 1 л, а число тромбоцитів не <100 x109 на 1 л; діти: від 3 років для внутрішнього прийому доза 200 мг/м2 1 р/добу (кількість разів на добу) протягом 5 днів 28-денного циклу; для дітей, які раніше лікувалися хіміотерапією, початкова доза становить 150 мг/м2 1 р/добу (кількість разів на добу) протягом 5 днів з підвищенням до 200 мг/м2/добу протягом наступного циклу (якщо не відмічається ознак гематологічної токсичності; лікування продовжують до моменту прогресування захворювання (максимально 2 роки).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ (шлунково-кишковий тракт) - нудота та блювання слабкої або помірної інтенсивності (не більше 5 нападів блювання на добу), проходять самостійно або легко контролюються шляхом використання антиеметиків; інші небажані явища - втомлюваність, закрепи, головний біль, анорексія, діарея, висипи, пропасниця, сонливість; рідко зустрічаються (у порядку зменшення) астенія, біль (включаючи біль у животі), запаморочення, зниження маси тіла, нездужання, задишка, алопеція, озноб, свербіж, диспепсія, спотворення смаку, парестезія; при лікуванні гліоми та метастазуючої меланоми - тромбоцитопенія та нейтропенія 3 або 4 ступеня має місце протягом перших декількох циклів лікування (найбільш виражені прояви між 21 та 28 днями), відновлення проходило швидко (протягом 1-2 тижнів); не спостерігалось ознак кумулятивного пригнічення кісткового мозку.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або до дакарбазину; ознаки вираженої мієлосупресії; вагітні та матері-годувальниці.
Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) по 20 мг, по 100 мг, по 140 мг, по 180 мг, по 250 мг
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
З їжею викликав зниження Сmax та зменшення AUC (площа на графіку під кривою “концентрація - час”); приймати натщесерце. Вальпроєва кислота викликає зниження кліренсу темозоломіду. З іншими речовинами, які пригнічують кістковий мозок, може збільшити ймовірність такого пригнічення.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Протипоказаний
Лактація: Протипоказаний
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Зменшити дозу при виражених порушеннях.
Порушення функції нирок: Зменшити дозу при виражених порушеннях функції.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Клінічний досвід використання при лікуванні дітей до 3 років відсутній. Є обмежений досвід лікування дітей старше 3 років, які страждали на гліому. У разі меланоми клінічний досвід відсутній.
Особи похилого та старечого віку: З обережністю
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: При лікуванні хворих, які страждають на множинну гліобластому, що рецидивує, у яких низький рівень активності, значне ураження іншими захворюваннями або інфекціями, рішення про використання препарату приймається з урахуванням потенційної користі та ризику. Необхідна умова застосування препарату - досягнення таких значень лабораторних показників: абсолютне число нейтрофілів => 1,5 x 109 на 1 л, число тромбоцитів =>100 x 109 на 1 л. Повний клінічний аналіз крові повинен бути виповнений на 22 день (21 день після прийому першої дози) або у межах 48 год (Година) після цього дня та далі кожен тиждень до тих пір, поки абсолютне число нейтрофілів не стане вищим 1,5 x 109 на 1 л, число тромбоцитів не перевищить 100 x 109 на 1 л. Якщо абсолютне число нейтрофілів нижче 1,0 x 109 на 1 л або якщо число тромбоцитів нижче 50 x 109 на 1 л у ході любого циклу, доза у наступному циклі повинна бути нижче на один ступінь. Можливі дози: 100 мг/м2, 150 мг/м2 та 200 мг/м2. Найнижча рекомендована доза становить 100 мг/м2. Особам, які страждають на сильне блювання (більше 5 приступів протягом 24 год), призначається протиблювотна терапія до початку використання препарату
Інформація для пацієнта: Може мати генотоксичний ефект. Чоловікам використовувати ефективні протизапліднювальні засоби, не планувати народження дитини протягом 6 місяців після лікування, звернутися за консультацією з приводу кріоконсервації сім’я до початку лікування ч/з можливість незворотного безпліддя. Здатність керувати автомобілем та управляти механізмами порушена ч/з розвиток стомлюваності та сонливості.