 Трастузумаб (Trastuzumab) |
 |
Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень → Антинеопластичні засоби → Моноклональні антитіла → Трастузумаб
Трастузумаб (Trastuzumab)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ГЕРЦЕПТИН / HERCEPTIN®, Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія; Рош Діагностикс ГмбХ, Німеччина, для Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія; Дженентек Інк., США для Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Трастузумаб (Trastuzumab)
Фармакотерапевтична група: L01XC03 - протипухлинні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: рекомбінантні гуманізовані моноклональні а/т (антитіло), похідні ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота), що селективно взаємодіють з позаклітинним доменом білка, що є рецептором-2 до епідермального ростового фактора людини. а/т (антитіло) належать до класу ІgG1 і містять рамкові регіони людини і регіони мишачих а/т (антитіло), що комплементарно визначають, р185 HER2, що зв’язуються з HER2; протоонкоген HER2, або c-erB2, кодується одиночним трансмембранним переносником, рецептороподібним білком з масою 185 кДа, що структурно близький до рецептора епідермального ростового фактора; у 25 - 30% випадках первинного раку молочної залози існує гіперекспресія HER2; її наслідком є збільшення експресії білка HER2 на поверхні цих пухлинних клітин, що приводить до конституціональної активації рецептора HER2; дослідження показують, що у пацієнтів з ампліфікацією або гіперекспресією HER2 у тканині пухлини тривалість безрецидивної виживаності менше, ніж у хворих без пухлинної ампліфікації або гіперекспресії HER2. трастузумаб пригнічує проліферацію пухлинних клітин людини, що характеризуються гіперекспресією HER2. спричинена трастузумабом клітинноопосередкована цитотоксичність (АЗКОЦ) більше впливає на ракові клітини, які гіперекспресують HER2, у порівнянні з клітинами, в яких гіперекспресія HER2 відсутня.
Показання для застосування ЛЗ: метастазуючий рак молочної залози з пухлинною гіперекспресією HER2 - у вигляді монотерапії, якщо пацієнтка вже одержала одну або більше схем хіміотерапії з приводу метастатичної стадії захворювання; у комбінації з паклітакселом БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), якщо пацієнтка ще не одержувала хіміотерапію з приводу метастатичної стадії захворювання.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: до початку лікування трастузумабом тестування на пухлинну експресію HER2 Герцептином є обов’язковим; стандартний режим дозування - навантажувальна доза: 4 мг/кг маси тіла у вигляді 90-хвилинної в/в (внутрішньовенне введення) інфузії (хворих слід спостерігати щодо появи пропасниці, ознобу або інших інфузійних реакцій, ці симптоми можна усунути, перервавши інфузію, після зникнення симптомів інфузію відновляють); підтримуючі дози: 2 мг/кг на тиждень, якщо попередня доза переносилася добре, то препарат можна вводити у вигляді 30-хвилинної інфузії; вводити препарат в/в (внутрішньовенне введення) струминно не можна; безпека і ефективність трастузумабу при лікуванні дітей не встановлені.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі, діарея, нудота, блювання, астенія, біль у грудній клітці, пропасниця, озноб, біль у попереку, грипоподібний с-м (Синдром), інфекції, біль у ділянці шиї, нездужання, АР (алергічні реакції), вазодилатація, тахікардія, гіпотонія, СН (серцева недостатність), кардіоміопатія, серцебиття, анорексія, запор, диспепсія, лейкопенія, набряки, біль у кістках, неспокій, депресія, запаморочення, сонливість, безсоння, парестезія, гіпертензія, нейропатія, БА (бронхіальна астма), кашель, задишка, носова кровотеча, патологія легень, плевральний випіт, фарингіт, риніт, синусит, цистит, уретрит, свербіж, пітливість, ураження нігтів, сухість шкіри, випадання волосся, акне, макуло-папульозний висип; у ході першої інфузії часто виникає озноб, пропасниця; вони можуть купіруватися за допомогою аналгетиків або жарознижувальних засобів типу меперидину, або парацетамолу, або антигістамінних препаратів, наприклад дифенгідраміну; іІноді інфузійні реакції на введення препарату, що виявляються задишкою, гіпотонією, появою хрипів у легенях, бронхоспазмом, тахікардією, зниженням насичення киснем і респіраторним дистрес-с-мом, можуть бути тяжкими і, у рідких випадках приводити до летального кінця; СН (серцева недостатність), задишка, ортопное, посилення кашлю, набряк легенів, тричленний ритм галопу і зниження фракції викиду, гематотоксичність, явища гепатотоксичності супроводжувались прогресуванням метастазуючого ураження печінки.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або іншого компонента його.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування концентрату для інфузій по 150 мг, 440 мг у комплекті з розчинником по 20 мл.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Не можна змішувати або розводити разом з іншими лікарськими препаратами; розводити препарат у 5% р-ні глюкози не можна, оскільки він викликає агрегацію білка
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Уникати, якщо тільки потенційні переваги терапії для матері не перевищують можливого ризику для плоду
Лактація: Уникати годування груддю
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: При СН (серцева недостатність), АГ (артеріальна гіпертензія), ІХС (ішемічна хвороба серця) виявляти особливу обережність
Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Безпека і ефективність при лікуванні дітей не встановлені
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Препарат для парентерального введення попередньо оглянути щодо механічних домішок і зміни забарвлення; інфузійний р-н треба вводити відразу ж після приготування; якщо розведення проводилося в асептичних умовах, інфузійний р-н у пакеті можна зберігати при t° (Температура) 2 - 8°С протягом 24 год (Година); у ході лікування моніторувати функцію серця (кожні 3 міс.), за наявності безсимптомного порушення функції серця може бути доцільним більш частий моніторинг (кожні 6 - 8 тиж); при призначенні хворому з гіперчутливістю до бензилового спирту препарат потрібно розводити водою для ін’єкцій, при цьому з кожного флакона можна відбирати тільки одну дозу, вміст одного флакона з 150 мг препарату розводять з 7,2 мл стерильної води для ін’єкцій; застосування інших розчинників слід уникати. У результаті виходить концентрат р-ну придатний для одноразового введення, що містить 21 мг трастузумабу в 1 мл і що має приблизно рН 6. Надлишковий об’єм заповнення становить 4% і гарантує, що маркірована доза 150 мг відповідає заповненню кожного флакона.
Вміст одного флакона з 440 мг препарату розводять у 20 мл бактеріостатичної води для ін’єкцій, що містить 1,1% бензилового спирту. У результаті виходить концентрат р-ну, придатний для багаторазового введення, що містить 21 мг трастузумабу в 1 мл і що має рН 6. Застосування інших розчинників слід уникати.
Інформація для пацієнта: Спеціальних рекомендацій немає