Кальцію фолінат (Calcium folinate) *

Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень → Засоби супроводу, що застосовуються в онкології → Кальцію фолінат

Кальцію фолінат (Calcium folinate) *

Препарат випускається під торгівельними назвами:

НЕОВОРИН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
ДАЛІЗОЛ, Лемері С.А. де С.В., Мексіка
КАЛЬЦІУМФОЛІНАТ "ЕБЕВЕ", ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія
ЛЕЙКОВОРИН, ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд./АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Ізраїль/Угорщина
ЛЕЙКОВОРИН-ЛЕНС, ТОВ "ЛЕНС-Фарм", м. Одинцово, Російська Федерація
ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА, АТ (артеріальний тиск) Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина
ЛЕЙКОФОЗИН, Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія
НЕОВОРИН, НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД, Індія

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Кальцію фолінат (Calcium folinate)

Фармакотерапевтична група: V03AF03 - засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії.

Основна фармакотерапевтична дія: фолінова кислота (5-формілтетрагідрофолієва кислота) є активною формою фолієвої кислоти; вона бере участь у різних метаболічних процесах, зокрема, в синтезі пуринових і піримідинових нуклеотидів і метаболізмі амінокислот; метотрексат конкурентно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу і таким чином запобігає утворенню відновлених фолатів у клітинах, внаслідок чого пригнічується синтез ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота), РНК (рибонуклеїнова кислота) та протеїнів; фолінова кислота, що вивільняється з фолінату кальцію, швидко трансформується в активну 5метилтетрагідрофолієву кислоту; на відміну від фолієвої кислоти, фолінова кислота не вимагає відновлення за допомогою дигідрофолатредуктази і тому блокатори дигідрофолатредуктази (метотрексат) не впливають на її дію; на цьому базується кальціумфолінатний захист.

Показання для застосування ЛЗ: захисний засіб від токсичних ефектів при терапії середніми і високими дозами метотрексату БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); лікування метастатичного колоректального раку (в комбінації з фторурацилом) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м (внутрішньом’язеве введення) або в/в (внутрішньовенне введення); не можна застосовувати інтратекально; як захисний засіб при терапії метотрексатом призначається пацієнтам із с-мом мальабсорбції або іншими розладами ШКТ (шлунково-кишковий тракт) (при блюванні, діареї, неповній непрохідності кишечника), коли ентеральна абсорбція препарату не гарантована; дози понад 50 мг слід вводити тільки парентерально; р-н для інфузій готується безпосередньо перед використанням розведенням препарату 0,9% р-ном хлориду натрію або 5% р-ном глюкози; оскільки препарат містить кальцій у високій концентрації, швидкість в/в (внутрішньовенне введення) введення не повинна перевищувати 160 мг за хв (Хвилина). БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); дози і схеми лікування кальцію фолінатом залежать від доз і схем терапії середніми і високими дозами метотрексату; при лікуванні середніми і високими дозами метотрексату кальціум фолінатний захист є необхідним, коли дози метотрексату перевищують 500 мг/м2 і бажаним, коли дози метотрексату становлять 100-500 мг/м2; звичайно перша доза кальцію фолінату становить 15 мг (6-12 мг/м2) і вводиться через 12-24 год (Година) (найпізніше – через 24 год) від початку вливання метотрексату БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); такі ж дози вводяться кожні 6 год (Година) протягом 72 год (Година); після декількох парентеральних введень можна перейти до перорального прийому у вигляді капс. (капсули); через 48 год (Година) від початку введення метотрексату проводиться вимір залишкової концентрації метотрексату у крові: якщо вона становить >0,5 мкмоль/л, кальцію фолінат вводиться ще протягом 48 год (Година) кожні 6 год у таких дозах: при концентрації метотрексату =>0,5 мкмоль/л – у дозі 15 мг/м2; при концентрації метотрексату =>1,0 мкмоль/л – у дозі 100 мг/м2; при концентрації метотрексату =>2,0 мкмоль/л – у дозі 200 мг/м2; існують різні схеми комбінованої терапії 5-фторурацилом і кальцію фолінатом колоректального раку: схема лікування 5-фторурацилом і кальцію фолінатом у високих дозах (кальцію фолінат у дозі 200 мг/м2 вводиться повільно в/в (внутрішньовенне введення) протягом щонайменше 3 хв (Хвилина), після цього вводиться 5фторурацил у дозі 370 мг/м2 в/в); схема лікування 5-фторурацилом і кальцію фолінатом у низьких дозах (кальцію фолінат у дозі 20 мг/м2 вводиться в/в (внутрішньовенне введення), після цього в/в (внутрішньовенне введення) вводиться 5фторурацил у дозі 425 мг/м2); лікування проводиться щоденно протягом 5 днів; цей п’ятиденний курс лікування можна повторити 2 рази з інтервалом 4 тижні (28 днів), а потім повторювати кожні 4-5 тижнів (28-35 днів) за умови повного зникнення симптомів токсичних ефектів після попереднього курсу лікування; під час наступних курсів терапії дози 5-фторурацилу слід коригувати залежно від переносимості попереднього курсу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дуже рідко – АР (алергічні реакції) (після в/в введення – пропасниця); високі дози кальцію фолінату в поодиноких випадках можуть спричинити шлунково-кишкові розлади, безсоння, збудження, депресію.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, перніціозна анемія, мегалобластні анемії (оскільки терапія кальцію фолінатом забезпечує лише гематологічну ремісію), інші анемії через дефіцит вітаміну В12.

Форми випуску ЛЗ: ліофілізат для приготування р-ну для в/в та в/м (внутрішньом’язеве введення) введення по 10 мг, 25 мг, 50 мг у комплекті з розчинником по 2 мл або по 10 мг; р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 10 мл (100 мг) 15 мг/5 мл по 5 мл або по 20 мл (200 мг), 10 мг/мл по 3 мл (30 мг), 5 мл (50 мг); р-н для ін'єкцій, 7,5 мг/мл по 2 мл або по 4 мл, 10 мг/мл по 5 мл або 10 мл; табл. (Таблетки) по 15 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

З антагоністами фолієвої кислоти (з ко-тримоксазолом, піриметаміном) - ефективність антагоністів фолієвої кислоти знижується або повністю нейтралізуватися. Послаблює ефективність дії протиепілептичних препаратів (фенобарбіталу, примідону і фенітоїну, сукцинімідів), підвищує частоту епілептичних нападів. З 5‑фторурацилом ефективність дії і токсичність останнього підвищуються. Р-ни кальцію фолінату не змішувати з р-нами для інфузій, що містять бікарбонати, ч/з хімічну нестабільність.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Застосовувати лише за умови переваги потенційної користі для матері над потенційним ризиком для плоду.
Лактація: Можна призначати лише за умови нагальної потреби.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає
Особи похилого та старечого віку: При комбінованому застосуванні з 5‑фторурацилом ризик токсичних ефектів зростає.

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: При розвитку резистентності до метотрексату також розвивається резистентність до кальцію фолінату. Уникати застосування надмірних доз, це може спричинити зниження протипухлинної активності метотрексату, особливо у разі нейролейкозів, коли спостерігається накопичення кальцію фолінату після кількох курсів лікування. При мегалобластній анемії внаслідок дефіциту вітаміну В12 (наприклад перніціозній анемії) лікування фолієвою кислотою і кальцію фолінатом може спричинити гематологічну ремісію при продовженні прогресування глибинного захворювання або неврологічного розладу. Кальцію фолінат не захищає від токсичних ефектів негематологічного характеру під час терапії метотрексатом. При комбінованому застосуванні 5‑фторурацилу і кальцію фолінату токсична дія 5‑фторурацилу посилюється і ризик токсичних ефектів зростає. При комбінованому застосуванні 5‑фторурацилу і кальцію фолінату токсична дія 5‑фторурацилу посилюється і ризик токсичних ефектів зростає. Ураження ШКТ (шлунково-кишковий тракт) відмічаються частіше, вони можуть бути тяжчими і навіть становити загрозу для життя. При їх комбінованому лікуванні колоректального раку дози 5‑фторурацилу у разі токсичних ефектів знижувати значніше, ніж при монотерапії 5‑фторурацилом.
Інформація для пацієнта: Спеціальних рекомендацій немає

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини