Фентаніл (Fentanyl)

Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень → Засоби супроводу, що застосовуються в онкології → Фентаніл

Фентаніл (Fentanyl)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• ДЮРОГЕЗІК®, Янссен Фармацевтика Н.В./АЛЗА Іреланд Лтд, Бельгія/Ірландія
• МАТРІФЕН, Нікомед Данія АпС, Данія
• ФЕНТАНІЛ М САНДОЗ®, ФЕНТАНІЛ САНДОЗ®, Гексал АГ (артеріальна гіпертензія), Німеччина, підприємство компанії Сандоз, Німеччина

Інструкція для застосування: Фентаніл (Fentanyl)

Фармакотерапевтична група: N02AB03 - наркотичний аналгетик.

Основна фармакотерапевтична дія: трансдермальний пластир, який забезпечує постійне надходження синтетичного анальгетика фентанілу, який переважно взаємодіє з µ-опіоїдними рецепторами; підвищує активність антиноцицептивної системи, збільшує поріг больового відчуття; основними терапевтичними ефектами препарату є знеболювальний і седативний; ефективна знеболювальна концентрація фентанілу в сироватці у пацієнтів, які не приймали раніше опіоїдні аналгетики, становить 0,3 – 1,5 нг/мл; у цих пацієнтів частота побічних ефектів може зростати при концентрації фентанілу в крові вище 2 нг/мл; швидкість розвитку залежності від препарату і толерантності до аналгетичної дії має значні індивідуальні відмінності; препарат забезпечує постійне системне надходження фентанілу протягом 72 год (Година) після нанесення.

Показання для застосування ЛЗ: тяжкий хр.больовий с-м (Синдром) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), який можна купірувати тільки за допомогою опіоїдних аналгетиків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пластир слід наносити на плоску поверхню неушкоджену шкіру тулуба або верхніх ділянок рук; перед застосуванням волосся на місці аплікації слід зістригти (не голити); якщо перед застосуванням системи місце аплікації необхідно вимити, то це слід зробити за допомогою чистої води (не слід використовувати мило, лосьйони, олії або інші засоби, оскільки вони можуть спричиняти подразнення шкіри або змінити її властивості); перед аплікацією шкіра повинна бути абсолютно сухою; пластир захищений з зовнішнього боку водонепроникною фольгою БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), - його можна не знімати під час короткострокового перебування під душем; після видалення захисного шару пластир необхідно щільно притиснути долонею до місця аплікації на 30 сек; може знадобитися додаткова фіксація трансдермального пластиру; пластир розрахований на безперервне використання протягом 72 год (Година), тому нова система може бути наклеєна на іншу ділянку шкіри після зняття попередньо наклеєної системи; на одну й ту саму ділянку шкіри трансдермальний пластир можна наклеювати не раніше, як через 3 дні; трансдермальний пластир не рекомендовано ділити або розрізати; необхідна доза підбирається індивідуально і має оцінюватися регулярно після кожного застосування; при першому використанні доза (розмір системи) підбирається, виходячи із попереднього використання опіоїдних аналгетиків, ступеня толерантності, супутнього медикаментозного лікування, стану пацієнта і тяжкості хвороби; у пацієнтів, які раніше не приймали опіоїди, спочатку використовується доза, яка не перевищує – 25 мкг/год БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); при переході пацієнта з перорального або парентерального застосування опіоїдів на лікування фентанілом початкова доза розраховується шляхом перерахунку загальної кількості анальгетиків, якиї потребує пацієнт протягом добу у відповідну дозу фентанілу (через пероральну дозу морфіну); початкова оцінка максимального знеболюючого ефекту може бути проведена не раніше, як через 24 год (Година) після аплікації БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); для успішного переходу з одного препарату на інший попередня знеболююча терапія повинна відмінятися поступово після аплікації початкової дози фентанілу, поки його знеболююча дія не стабілізується; трансдермальний пластир слід замінювати кожні 72 год (Година); якщо через 48 - 72 год (Година) після аплікації початкової дози відбувається суттєве зниження знеболюючого ефекту, то заміна пластиру може бути проведена через 48 год БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); якщо після першої аплікації початкової дози адекватне знеболювання не досягнуто, то через 3 доби доза може бути збільшена доти, поки знеболюючого ефекту не буде досягнуто; зазвичай за один раз доза збільшується на 12,5 мкг/год або на 25 мкг/год БНФ; для досягнення дози понад 100 мкг/год, можуть одночасно використовуватися декілька пластирів БНФ; деяким пацієнтам можуть бути потрібні додаткові або альтернативні способи введення опіоїдних аналгетиків, що перевищує 300 мкг/год БНФ; при переході з тривалого лікування морфіном на трансдермальне введення фентанілу, незважаючи на адекватну знеболюючу дію, може виникати с-м (Синдром) відміни (таким пацієнтам рекомендовано введення морфіну короткої дії у низьких дозах).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пригнічення дихання; психічні розлади, сонливість, седація, сплутаність свідомості, депресія, неспокій, нервозність, галюцинації, зниження апетиту, ейфорія, амнезія, безсоння, ажитація, марення, астенія, розлад сексуальних функцій; сонливість, головний біль; тремор, парестезія, розлади мови; атаксія, неепілептичні міоклонічні реакції; амбліопія; брадикардія, тахікардія, гіпотензія, гіпертензія, аритмія, вазодилятація; задишка, гіповентиляція, пригнічення дихання, апное, кровохаркання, обструктивне ураження легень, фарингіт, ларингоспазм; нудота, блювання, закреп; ксеростомія, диспепсія; діарея, гикавка, непрохідність кишечника, метеоризм; анафілаксія; пітливість, свербіж, місцеві реакції шкіри, висипання, еритема; затримка сечі, олігурія, біль у сечовому міхурі, загальні розлади: набряк, відчуття холоду, при тривалому застосуванні можуть розвинутися толерантність до препарату, фізична та психічна залежність, симптоми абстиненції, пов’язаної з опіоїдами (наприклад, нудота, блювання, діарея, неспокій, тремтіння), можуть зустрічатися при заміні раніше використовуваних опіоїдних аналгетиків на трансдермальний пластир, який містить фентаніл.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, лікування г. (Гострий) або післяопераційного болю через відсутність можливості підібрати дозу у короткий термін та ймовірності розвитку пригнічення дихання, що є загрозою для життя; тяжкі ураження ЦНС (центральна нервова система); одночасне застосування інгібіторів МАО (Моноамінооксидаза) та їх приймання протягом 14 днів після відміни препарату трансдермальної форми фентанілу.

Форми випуску ЛЗ: пластир - трансдермальна терапевтична система (ТТС), 25 мкг/год, 50 мкг/год, 75 мкг/год,100 мкг/год.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування інших препаратів, які пригнічують дію ЦНС (центральна нервова система), включаючи опіоіди, седативні та снодійні препарати, засоби для загальної анестезії, фенотіазини, транквілізатори, центральні міорелаксанти, антигістамінні препарати, які мають седативний ефект, алкогольні напої, може викликати та посилювати гіповентиляцію, зниження АТ (артеріальний тиск), надмірну седацію . Ритонавір може призвести до збільшення концентрації фентанілу в плазмі; посилення або подовження терапевтичної дії, побічних ефектів, що може бути причиною значного пригнічення дихання; застосування ритонавіру та трансдермальної форми фентанілу не рекомендується, за винятком тих випадків, коли стан пацієнта суворо контролюється. Закис азоту посилює м‘язову ригідність, ефект знижує бупренорфін. Зменшити дозу фентанілу при застосуванні з інсуліном, ГКС (глюкокортикостероїди) та гіпотензивними препаратами. Інгібітори МАО (Моноамінооксидаза) підвищують ризик виникнення тяжких ускладнень

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Не використовувати, за вийнятком тих випадків,коли потенційна користь виправдовує можливий ризик.
Лактація: Виділяється з грудним молоком.Не застосовувати матерям, що годують груддю.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Протипоказаний при тяжкій недостатності, при помірній недостатності при передозуванні – зменшити дози.
Порушення функції нирок: З обережністю при порушеннях функції, гіпертрофії простати.
Порушення функції дихальної системи: Протипоказаний при порушеннях дихання, БА (бронхіальна астма).

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Дітям 2 - 12 років вводять в/м (внутрішньом’язеве введення) по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла (р-н). Застосування не рекомендується (пластир трансдермальний).
Особи похилого та старечого віку: Застосовують з обережністю.

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Застосування рекомендується за умов реанімаційної готовності і лише за присутності лікаря-анестезіолога. При повторному застосуванні можливий розвиток звикання і лікарської залежності. Можлива ейфорія. Відміну препарату проводять поступово. З обережністю при порушеннях функції печінки і нирок, гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоку, міастенії, запальних захворюваннях ШКТ (шлунково-кишковий тракт). При застосуванні високих доз у виснажених і астенічних хворих можливий розвиток вторинної депресії дихання, пов’язаної з виділенням фентанілу ч/з 1–2 год після введення в просвіт шлунка і подальшою резорбцією.
Інформація для пацієнта: Не займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. Не допускати вживання алкоголю.