Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Топірамат (Topiramate) **

Категорія: Лікарські засоби для надання паліативної та хоспісної допомогиЗасоби, які діють на нервову системуПротиепілептичні засоби (протисудомні засоби)Інші протиепілептичні засобиТопірамат

Топірамат (Topiramate) **

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • ТОПІЛЕПСИН 25, ТОПІЛЕПСИН 50, ТОПІЛЕПСИН 100, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
  • ТОПІРОМАКС 25, ТОПІРОМАКС 100, ТОВ "Фарма Старт", м. Київ, Україна
  • ДРОПЛЕТ, Фарматен С.А., Греція
  • ЕПІРАМАТ, ТОВ "ПЛІВА Хорватія", Хорватія
  • ЕПІРАМАТ-ТЕВА, ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль
  • РАНТОПІР, Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія
  • ТОПАМАКС®, Сілаг АГ (артеріальна гіпертензія), Швейцарія
  • ТОПІЛЕКС, Герот Фармацеутика ГмбХ (виробник, відповідальний за випуск продукту)/Фарматен С.А., Австрія/Греція
  • ТОПІРАМІН, Фармасайнс Інк., Канада
  • ТОПІРОЛ 25, ТОПІРОЛ 50, ТОПІРОЛ 100, Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Топірамат (Topiramate)

Фармакотерапевтична група: N03AX11 - протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: топірамат відноситься до класу сульфатзаміщених моносахаридів, протиепілептична активність якого обумовлена рядом його властивостей - знижує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона, потенціює активність ГАМК відносно деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі ГАМКA-рецепторів), а також модулює активність самих ГАМКA-рецепторів, перешкоджає активації каінатом чутливості каінат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метіл-D-аспартата відносно NMDA-рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: як монотерапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами; як додаткова терапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами, з нападами, асоційованими із с-мом Ленокса-Гасто; профілактика мігрені у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для оптимального контролю як у дорослих, так і у дітей рекомендується починати лікування з мінімальної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози; можна приймати незалежно від вживання їжі; МДД (максимальна добова доза) для дорослих становить 1 600 мг; МДД (максимальна добова доза) для дітей не повинна перевищувати 5-9 мг /кг; хворим з кліренсом креатиніну менше 70 мл /хв дозу препарату слід зменшити в 2 рази; для хворих, які отримують сеанси гемодіалізу, слід призначати додаткові дози, які відповідають половині добової дози, за 2 прийоми (до та після процедури); відміну препарату слід здійснювати поступово для зменшення можливості збільшення частоти нападів; рекомендований темп зниження дозування - 100 мг щотижня; епілепсія - монотерапія для дорослих добір дози слід починати з прийому 25 мг на ніч протягом тижня, у подальшому дозу можна збільшувати на 25-50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її у 2 приймання; дозу підбирають залежно від клінічного ефекту; рекомендована початкова доза при монотерапії у дорослих - 100 мг/добу, а максимальна рекомендована доза - 500 мг/добу; у пацієнтів з рефрактерними формами епілепсії припустимі дози до 1000 мг/добу; лікування дітей від 2 років і старше слід починати з прийому 0,5-1 мг /кг на ніч протягом першого тижня; у подальшому дозу можна збільшувати на 0,5-1 мг /кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; денну дозу можна ділити на 2 прийоми; якщо дитина не може пристосуватись до режиму добору дози, можна застосувати менш значне нарощення дози або триваліші інтервали між нарощеннями; рекомендована початкова доза при монотерапії у дітей віком 2 роки і старше становить 3-6 мг /кг/добу; додаткова терапія для дорослих - лікування починається з добору дози шляхом приймання 25-50 мг на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25-50 мг і ділити її на 2 прийоми; у деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 р/доб; мінімальна ефективна доза - 200 мг; звичайна підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу та приймається за 2 прийоми; дітям рекомендована добова доза для додаткової терапії становить у середньому 5-9 мг /кг маси тіла на день, розподілена на 2 прийоми; лікування починається з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1-3 мг /кг маси тіла на день) на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1-3 мг /кг маси тіла на день та приймати її за 2 приймання до досягнення терапевтичного ефекту; при переході на монотерапію слід спостерігати за проявами судомних нападів при відміні супутньої терапії іншими протиепілептичними засобами; якщо міркування безпеки не вимагають термінової відміни супутніх протиепілептичних лікарських засобів, рекомендується послідовне зменшення їх приймання приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів; після припинення прийому лікарських засобів, які мають властивості індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату зростають; стан здоров’я хворого може вимагати зменшення доз; мігрень - рекомендована добова доза для профілактики нападів становить 100 мг, розподілена на два прийоми; добір дози слід починати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня; у подальшому дозу збільшують на 25 мг/добу з тижневим інтервалом після кожного підвищення дози; якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози, можна застосувати менше нарощення дози або триваліші інтервали між нарощенням; у деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі 50 мг; у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози до 200 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервозність, запаморочення, головний біль, порушення мови, психомоторна загальмованість, атаксія, втомлюваність, порушення концентрації уваги, труднощі із запам’ятовуванням, сплутаність свідомості, сонливість, порушення мислення, анорексія, ністагм, парестезія, депресія; додатково у дітей – розлади особистості, слинотеча, гіперкінезія, порушення смакових відчуттів, збудження, когнітивні розлади, емоційна лабільність, порушення координації рухів та ходи, апатія, психозо-психотичні симптоми, агресивні реакції; дуже рідко – суїцидальні думки та спроби, галюцинації; зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія ока, підвищення внутрішньоочного тиску, диплопія, мідріаз; диспептичні явища, нудота, черевний біль, діарея, сухість губів, підвищення печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність; зменшення маси тіла, астенія, нефролітіаз, олігогідроз (в основному у дітей), метаболічний ацидоз, пропасниця, багатоформна еритема, пемфігус, с-м (Синдром) Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; лейкопенія, нейтропенія, тромбоемболія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; періоди вагітності, лактації; дитячий вік до 2 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) по 15 мг, по 25 мг, по 50 мг; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг, по 200 мг; табл. (Таблетки), вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг, по 200 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

З іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, фенобарбіталом, примідоном) не впливає на значення їх сталих концентрацій у плазмі, в окремих хворих додавання його до фенітоїну може спричинити підвищення концентрації фенітоїну в плазмі. Фенітоїн і карбамазепін знижують концентрації топірамату в плазмі. Додавання (відміна) фенітоїну або карбамазепіну до лікування може вимагати зміни доз топірамату. Площа під кривою концентрації дигоксину в плазмі (ПКК) з топіраматом зменшується. Зниження ефективності контрацептивів і посилення проривних кровотеч повинен враховуватись у пацієнток, які приймають їх разом із топіраматом. Зниження площі під кривою концентрації літію під час прийому топірамату; із топіраматом спостерігалося зниження площі під кривою концентрації рисперидону. З гідрохлортіазидом відбувається збільшення максимальної концентрації топірамату та площі під кривою концентрації топірамату; може вимагати коригування дози топірамату. Зниження рівня калію в сироватці крові більш суттєве при застосуванні топірамату та гідрохлортіазиду у комбінації. З препаратами, що спричинюють виникнення нефролітіазу, може підвищувати ризик утворення конкрементів у нирках, уникати використання таких препаратів. З вальпроєвою кислотою спричинює гіперамоніємію з або без енцефалопатії .

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: в випадку, коли його потенційний позитивний ефект перевищує потенційний ризик для плода. 
Лактація: вирішити питання про доцільність припинення годування груддю або припинення прийому препарату, враховуючи ступінь його важливості для матері. 

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: З обережністю при ушкодженнях.
Порушення функції нирок: З обережністю при вадах функції, нефролітіазі, захворюваннях.
Порушення функції дихальної системи: З обережністю при тяжких респіраторних захворюваннях.

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Лікування дітей від 2 років і старше починати з прийому 0,5-1 мг/кг на ніч протягом першого тижня; у подальшому дозу можна збільшувати на 0,5-1 мг/кг на добу
Особи похилого та старечого віку: Корекція дози не потрібна

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Відміняти поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення частоти нападів. Схема добору дози повинна орієнтуватись на терапевтичну ефективність (ступінь зниження частоти нападів, відсутність побічних ефектів) та враховувати, що у хворих з вадами функції нирок для встановлення стабільної концентрації топірамату в плазмі для кожної дози може знадобитися більш тривалий час. Спостерігається підвищена частота виникнення розладів настрою та депресії. Підвищується ризик утворення каменів у нирках і виникнення пов’язаних з ними симптомів, ниркова коліка. Може бути прояв с-му, що складається з г. (Гострий) міопії, асоційованої із вторинною закритокутовою глаукомою; симптоми виникають після 1-го місяця первинної терапії, спостерігаються у дітей, так і у дорослих. Може виникати гіперхолеремічний метаболічний ацидоз. Зниження концентрації бікарбонатів сироватки крові внаслідок інгібування топіраматом печінкової карбоангідрази. При виникненні метаболічного ацидозу та його персистуванні, знизити дозу або припинити застосування топірамату.
Інформація для пацієнта: Для зменшення ризику утворення каменів в нирках, рекомендовано відповідне збільшення об’єму вживаної рідини. При зменшенні маси тіла - підтримуюча дієта або посилене харчування. Може спричиняти розвиток сонливості, запаморочення та інші подібні симптоми, що можуть бути небезпечними для хворих, які керують автомобілем, хто працює з технікою