Зипразидон (Ziprasidone) ** |
Категорія: Лікарські засоби для надання паліативної та хоспісної допомоги → Засоби, які діють на нервову систему → Психолептичні засоби → Антипсихотичні засоби → Похідні індолу → Зипразидон
Зипразидон (Ziprasidone) **
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ЗЕЛДОКС®, Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина
- ЗЕЛДОКС®, Пфайзер Пі.Джі.Ем./Пфайзер Айленд Фармасьютікалз/Бен Веню Лабораторіз Інк., Франція/Iрландiя/США
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Зипразидон (Ziprasidone)
Фармакотерапевтична група: N05AE04 - антипсихотичні засоби. Похідні індолу.
Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична (нейролептична),антидепресантна,анксіолітична дія; має велику спорідненість з дофаміновими рецепторами типу 2 (D2) та суттєво більшу спорідненість із серотоніновими рецепторами типу 2А(5НТ2А), також взаємодіє із серотоніновими 5НТ2С–, 5НТ1D– та 5НТ1A–рецепторами, причому його спорідненість з цими рецепторами така ж сама або перевищує спорідненість із дофаміновими D2-рецепторами; має помірну спорідненість з нейрональними системами транспорту серотоніну або норадреналіну, також має помірну спорідненість з гістаміновими Н1-рецепторами та альфа1-адренорецепторами; антагонізм між цими рецепторами може виявлятися сонливістю та ортостатичною гіпотензією; виявляв незначну спорідненість із мускариновими М1-холінорецепторами; антагонізм між цими рецепторами може виявлятися порушеннями пам’яті; препарат виявляє властивості антагоніста відносно серотонінових 2А(5НТ2А)– та дофамінових 2(D2)–рецепторів; є потужним антагоністом 5НТ2С– та 5НТ1D–рецепторів й потужним агоністом 5НТ1А-рецепторів та інгібітором зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну; здатність пригнічувати зворотнє нейрональне захоплення норадреналіну та серотоніну може пояснювати антидепресантну активність зипразидону; агонізм з 5НТ1А– рецепторами може пояснювати анксіолітичний ефек; потужний антагонізм з 5НТ2С-рецепторами може пояснювати антипсихотичну активність.
Показання для застосування ЛЗ: лікування та запобігання рецидивам шизофренії; лікування невідкладних станів ажітації у психотичних хворих
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза при лікуванні г. (Гострий) станів в/м (внутрішньом’язеве введення) - від 10 до 20 мг із можливим її збільшенням за необхідності до 40 мг на добу. Наступні дози 10 мг можуть вводитися кожні 2 год (Година)., але не повинні перевищувати МДД (максимальна добова доза) 40 мг; введення препарату шляхом в/м (внутрішньом’язеве введення) ін’єкцій більше 3 днів не досліджувалося; за необхідності довготривалої терапії в/м (внутрішньом’язеве введення) ін’єкції необхідно припинити при першій можливості та перейти на пероральне застосування. Початкова доза при лікуванні г. (Гострий) станів становить 40 мг 2 р/добу (кількість разів на добу), під час їди; добова доза може відповідно коригуватися, враховуючи індивідуальні клінічні особливості, до 80 мг 2 р/добу (кількість разів на добу); якщо необхідно, максимально рекомендовану дозу можна призначати не раніше 3-го дня лікування; для підтримуючої терапії необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу; в багатьох випадках доза 20 мг 2 р/добу (кількість разів на добу) є достатньою.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: астенія, головний біль; запор, сухість у роті, диспепсія, салівація, нудота, блювання; ажітація, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні розлади, АГ (артеріальна гіпертензія), інсомнія, сонливість, тремор; порушення зору; епілептичні напади; збільшення ваги тіла; транзиторні збільшення рівня пролактину; постуральна гіпотензія, тахікардія, інсомнія; шкірні висипання.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до зипразидону або будь-якого з наповнювачів; подовженням інтервалу Q-T і уродженим довгим інтервалом Q-T включно; г. (Гострий) ІМ (інфаркт міокарда); декомпенсована СН (серцева недостатність); аритмії, що лікуються антиаритмічними засобами ІА та ІІІ класів.
Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) по 40 мг, по 60 мг, по 80 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 20 мг у фл.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Бути обережним при використанні з іншими нейротропними засобами, що діють на допамінергічну та серотонінергічну системи, з алкоголем.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Не рекомендовано, якщо тільки очікуваний ефект від його застосування не перевищує потенційний ризик для плода.
Лактація: Відмовитися від годування груддю
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при подовженнях інтервалу Q-T, г. (Гострий) ІМ (інфаркт міокарда), декомпенсованій СН (серцева недостатність), аритміях, що лікуються антиаритмічними ЛЗ (лікарський засіб) ІА та ІІІ класів. З обережністю при брадикардії, порушенні електролітного балансу, прийомі препаратів, що подовжують інтервал Q-T.
Порушення функції печинки: З обережністю при тяжкій недостатності.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Безпека та ефективність не досліджувалися.
Особи похилого та старечого віку: Корегування дози не потрібна(таб). Безпека та ефективність застосування в/м (внутрішньом’язеве введення) ін’єкцій не вивчалися.
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Викликає незначне або помірне подовження інтервалу Q-T. З обережністю призначати пацієнтам, які мають брадикардію, порушення електролітного балансу, одночасно приймають інші препарати, що подовжують інтервал Q-T, за яких збільшується ймовірність виникнення названих аритмій. При виникненні проявів злоякісного нейролептичного с-му, при появі гіпертермії неясного генезу без інших проявів с-му припинити застосування всіх антипсихотичних засобів. При тривалому застосуванні може спричиняти сповільнену дискінезію та інші екстрапірамідні розлади. Запаморочення, тахікардія, гіпертензія та ортостатична гіпотензія можуть виникати при в/м (внутрішньом’язеве введення) введенні, потрібна обережність, особливо при лікуванні амбулаторних хворих.
Інформація для пацієнта: Може спричиняти сонливість і впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Жінкам з дітородним потенціалом використовувати відповідний метод контрацепції.