Аліскірен (Aliskiren)

Категорія: Кардіологія → Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії → Інгібітори реніну → Аліскірен

Аліскірен (Aliskiren)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• РАСІЛЕЗ, Новартіс Фарма Штейн АГ (артеріальна гіпертензія), Швейцарія

Інструкція для застосування: Аліскірен (Aliskiren)

Фармакотерапевтична група: C09XA02 - інгібітор реніну

Основна фармакотерапевтична дія: є активним при оральному застосуванні, непептидним, могутнім і селективним інгібітором реніну у людини; специфічно досягає РАС, блокуючи тим самим перетворення ангіотензину на ангіотензин I і знижуючи рівні активності реніну плазми (АРП), ангіотензину I і ангіотензину II. Ренін виводиться нирками у відповідь на зниження об’єму крові і ренальної перфузії. Цей відгук ініціює цикл, який включає РАС і гомеостатичний зворотний зв’язок. Ренін розщеплює ангіотензиноген з утворенням неактивного декапептиду ангіотензину I (Ang I). Ang I переходить в активний октапептид ангіотензин II (Аng II) за допомогою AПФ. Аng II є могутнім вазоконстриктором, який забезпечує вивільнення катехоламінів з мозкової речовини надниркових залоз і пресинаптичних нервових закінчень; також підсилює секрецію альдостерону і реабсорбцію натрію. Спільно дані ефекти призводять до підвищення АТ (артеріальний тиск). Хронічне зростання Аng II призводить до експресії маркерів і медіаторів запалення і фіброзу, які обумовлюють ураження органів, інгібує вивільнення реніну, що чинить негативний зворотний ефект на систему. Зростання АРП призводить до підвищення СС (серцево-судинний) ризиків у пацієнтів з гіпертензією та нормотензією. Всі агенти, які інгібують дану систему, , пригнічують негативний зворотний зв’язок, призводячи до компенсаторного підвищення концентрації реніну в плазмі. Коли таке підвищення виникає при лікуванні інгібіторами АПФ (ангіотензин-перетворюючий фермент) і блокаторами рецепторів ангіотензину (БРА), воно супроводжується підвищенням рівнів АРП. При лікуванні аліскіреном ефекти зворотного зв’язку нейтралізуються; в результаті цього при застосуванні аліскірену як монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами знижуються рівні АРП, Ang I і Ang II. Лікування препаратом знижує АРП у пацієнтів з АГ

Показання для застосування ЛЗ: АГ (артеріальна гіпертензія) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при АГ (артеріальна гіпертензія) - початкова рекомендована доза - 150 мг 1 р/добу (кількість разів на добу), при неефективності - доза може бути підвищена до 300 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); суттєвий антигіпертензивний ефект розвивається впродовж 2 тижнів після початку терапії при дозі 150 мг/добу; можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея, ангіоневротичний набряк, висип, невелике зниження Hb (рівень гемоглобіна) і гематокриту, хворим на ЦД (цукровий діабет), які застосовують препарат, рекомендується рутинний контроль електролітів і стану функції нирок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до одного з інгредієнтів препарату або до активної речовини; вагітність; період годування груддю; дитячий вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті плівковою оболонкою, по 150 мг, по 300 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Сумісне введення з наступними препаратами призводить до зміни пікових концентрацій (Сmax) або площі під фармакокінетичною кривою (AUC) аліскірену: з валсартаном призводить до зниження, з метформіном - зниження, з амлодипіном - підвищення, з циметидином – підвищення; З аторвастатином Сmax або AUC (площа на графіку під кривою “концентрація - час”) аліскірену зростають ; застосування кетоконазолу призводить до збільшення рівня аліскірену в плазмі; сумісне застосування з кетоконазолом збільшує гастроінтестинальну абсорбцію аліскірену і зменшує виділення з жовчю; циклоспорин збільшує Сmax і AUC-аліскірену, сумісне застосування обох речовин не рекомендовано; при застосуванні з фуросемідом AUC (площа на графіку під кривою “концентрація - час”) і Сmax фуросеміду знижуються, на початку корекції терапії фуросемідом проводити контроль клінічних ефектів; з калієм та калійзберігаючими діуретичними засобами може призвести до зростання калію в сироватці крові.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказаний
Лактація: Протипоказаний

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Коригування початкової дози не потрібно
Порушення функції нирок: Обережність при застосуванні
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: не рекомендується
Особи похилого та старечого віку: коригування початкової дози не потрібно

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: У пацієнтів зі значним зниженням вмісту солей або зниженням внутрішньосудинного об’єму ( при застосуванні високих доз діуретиків) після початку лікування може наступити симптоматична гіпотензія; перед початком застосування препарату цей стан відкоригувати
Інформація для пацієнта: Дослідження щодо впливу аліскірену на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводились