 Оланзапін (Olanzapin) |
 |
Категорія: Формуляр для первинної медико-санітарної допомоги → Лікарські засоби для лікування розладів психіки та залежності від речовин → Антипсихотики → Оланзапін
Оланзапін (Olanzapin)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ЗИПРЕКСА®, Елі Ліллі енд Компані Лімітед, Великобританія
- ЗИПРЕКСА®, Ліллі С.А. (пакування)/Ліллі дель Карібе Інк., Іспанія/Пуерто-Ріко (США)
- ЗИПРЕКСА®, Ліллі С.А./Ліллі дель Карібе Інк./Ліллі С.А. (пакування), Іспанія/Пуерто-Ріко (США)/Іспанія
- ЗИПРЕКСА®, Патеон Італія С.п.А. (виробництво in bulk)/Ліллі Фарма Фертігунг унд Дістрібьюшен ГмбХ і Ко. КГ (пакувальник), Італія/Німеччина
- ЗИПРЕКСА® АДЕРА, Ліллі Фарма Фертігунг унд Дістрібьюшен ГмбХ і Ко. КГ (пакувальник)/Елі Ліллі енд Компані, Німеччина/США
- ЗИПРЕКСА® ЗИДИС, Каталент Ю.К. Свіндон Зидис Лімітед/Елі Ліллі енд Компані Лімітед/Ліллі С.А. (пакування), Великобританія/Великобританія/Іспанія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Оланзапін (Olanzapin)
Фармакотерапевтична група: N05AH03 – антипсихотичні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: є антипсихотичним ЛЗ (лікарський засіб) із широким спектром фармакологічної дії, що зумовлена впливом на різні рецептори; зв’язується з серотоніновими рецепторами 5НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6, допаміновими D1, D2, D3, D4, D5, з мускариновими рецепторами М1-М5, адренергічним рецептором a1 і гістаміновим Н1-рецептором; виявлено антагонізм препарату як до серотонінових рецепторів 5НТ, так і до допамінових і холінергічних; селективно зменшує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів, виявляючи при цьому незначний вплив на стріарні (А9) шляхи, пов'язані з моторною функцією; гальмує умовний рефлекс уникнення, що свідчить про його антипсихотичну активність при прийомі в дозах менших, ніж дози, що спричиняють каталепсію, яка є ознакою побічних моторних ефектів. У хворих на шизофренію з позитивними і негативними симптомами поліпшує як негативніх, так і позитивні симптоми.
Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) у хворих з підтвердженим терапевтичним ефектом в активній фазі лікування; лікування загострень, підтримуючої та тривалої протирецидивної терапії хворих на шизофренію та з іншими психотичними розладами з вираженою продуктивною (галюцинації, автоматизми) та/або негативною симптоматикою (емоційна бідність, зниження соціальної активності, убогість мови), а також супутніми афективними розладами; біполярні афективні розлади БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); лікування г. (Гострий) маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкою зміною фаз; терапія загострень та підтримуюча терапія при шизофренії та інших психозах, коли виражена позитивна або негативна симптоматика для послаблення вторинної афективної симптоматики, пов’язаної із шизофренією та подібними розладами, для підтримання клінічного покращання під час тривалої терапії у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на початкову терапію; як монотерапія або в комбінації з літієм чи вальпроатом для терапії г. (Гострий) маніакальних або змішаних епізодів при біполярних розладах БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), для зменшення ступеня маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярних розладах; у комбінації з флуоксетином – для лікування депресивних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами та для лікування резистентної депресії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія, підтримуюча терапія біполярного розладу для пацієнтів у стані ремісії - початкова доза 10 мг 1 раз/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), наступну щоденну дозу визначають на підставі клінічного статусу, діапазон доз від 5 до 20 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); г. (Гострий) манія, пов’язана з біполярним розладом - початкова доза як монотерапії - 15 мг/добу БНФ або 10 мг/ добу у комбінації з літієм чи вальпроатом, діапазон доз оланзапіну від 5 до 20 мг/добу БНФ; перевищення рекомендованої початкової дози можливе після клінічного обстеження, яке проводять з інтервалами не менше 24 год (Година); біполярна депресія, резистентна депресія: у комбінації з флуоксетином 1 раз/добу, ввечері, починаючи з 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину, корекцію дози можна проводити для кожного засобу (оланзапін, флуоксетин).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, підвищення маси тіла, запаморочення, ортостатична гіпотонія, астенія, підвищення апетиту, запори, сухість у роті, набряки, занепокоєння, розлади особистості, акатизія; головні болі, блювання, розлади зору, паркінсонізм, дискінезії , дистонія, підвищення рівня пролактину в плазмі крові, що у більшості пацієнтів повертається до вихідного без переривання лікування; тимчасове оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ АСТ (Аспартатамінотрансфераза) і АЛТ (Аланінамінотрансфераза); підвищення активності креатинінфосфокінази; зміна картини крові; підвищена світлочутливість; злоякісний нейролептичний с-м (Синдром), моторні розлади, порушення свідомості, підвищення активності креатинінфосфокінази, міоглобінурія, а також г. (Гострий) ниркова недостатність; у разі злоякісного нейролептичного с-му - специфічного фармакологічного лікування не існує; рекомендується негайна відміна антипсихотичних препаратів; пізні дискінезії; брадикардія, пролонгація інтервалу QTc; розвиток або загострення ЦД (цукровий діабет), гіпотермія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; ризик розвитку закритокутової глаукоми; вагітність, лактація; діти до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг; табл. (Таблетки), що диспергуються, по 5 мг, по 10 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/м (внутрішньом’язеве введення) ін'єкцій по 10 мг у фл.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Паління або призначення карбамазепіну підвищували кліренс оланзапіну. Не змінює фармакокінетики теофіліну. При вживанні з етанолом можуть траплятися додаткові фармакологічні впливи, підвищена седація. Активоване вугілля знижує пероральну біодоступність оланзапіну. Флуоксамін знижує кліренс оланзапіну, необхідно узгоджувати знижені дози оланзапіну. Одночасне в/м (внутрішньом’язеве введення) призначення лоразепаму посилює сонливість, при порівнянні з застосуванням кожного засобу окремо. Оланзапін має активність антагоністу альфа-1 адренорецепторів, його обережно призначати пацієнтам, які отримують лікування медикаментами, що можуть знижувати АТ (артеріальний тиск) за допомогою механізмів, відмінних від антагоністів альфа-1 адренорецепторів. Оланзапін для ін’єкцій не змішувати в одному шприці з діазепамом ч/з можливу преципітацію при змішуванні. Не використовувати ін’єкційний лоразепам для розчинення оланзапіну для ін’єкцій, ця комбінація призводить до подовження терміну розчинення. Не поєднувати оланзапін для ін’єкцій в шприці з ін’єкційним галоперідолом, результуючий низький рН з часом псує оланзапін.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Застосовувати тільки тоді, коли можливі переваги виправдовують можливий ризик для плода.
Лактація: Пацієнткам рекомендується не годувати немовлят груддю, якщо вони приймають оланзапін.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: З обережністю при серйозних ССЗ.
Порушення функції печинки: З обережністю при пошкодженні печінки, лікуванні гепатотоксичними препаратами.
Порушення функції нирок: З обережністю при гіпертрофії простати.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Дія не досліджувалася.
Особи похилого та старечого віку: Для геріатричних пацієнтів з ажитацією при деменції доза коригується.
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Нейролептичний злоякісний с-м (Синдром) потребує негайної відміни всіх антипсихотичних засобів. Ч/з зростаючий ризик пізньої дискінезії при тривалому прийомі необхідне узгоджене зниження дози або повна відміна препарату Проводити відповідний клінічний моніторинг у пацієнтів з ЦД (цукровий діабет) та з факторами ризику розвитку діабету. Бути обережним щодо пацієнтів з низьким рівнем лейкоцитів або нейтрофільних гранулоцитів, можливим з будь-якої причини. Бути обережним, призначаючи препарат хворим на гіпертрофію простати або паралітичну непрохідність кишечнику та з наслідками цих захворювань. Враховуючи можливість брадикардії або гіпотензії при застосуванні в/м (внутрішньом’язеве введення) ін’єкцій, необхідно враховувати застереження для пацієнтів з серйозною СС (серцево-судинний) хворобою, при якій випадок синкопе або гіпотензія або брадикардія можуть спричинити підвищений медичний ризик для пацієнта.
Інформація для пацієнта: Пацієнтки повинні повідомити лікаря, якщо вони завагітніли під час лікування. Може спричинити сонливість і запаморочення, пацієнт повинен знати про небезпеку, пов’язану з експлуатацією машин, включаючи автотранспортні засоби. Використовувати додаткові застережні заходи при прийомі з іншими препаратами центральної дії, включаючи алкоголь.