 Арипіпразол (Aripiprazole) |
 |
Категорія: Формуляр для первинної медико-санітарної допомоги → Лікарські засоби для лікування розладів психіки та залежності від речовин → Антипсихотики → Арипіпразол
Арипіпразол (Aripiprazole)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- АРИП МТ, Торрент Фармасьютікалс Лтд, Індія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Арипіпразол (Aripiprazole)
Фармакотерапевтична група: N05AX12 - Антипсихотичний засіб
Основна фармакотерапевтична дія: сполучення часткової агоністичної активності відносно D2 дофаміновихх і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністична активність відносно 5HT2 серотонінових рецепторів; терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена сполученням часткової агоністичної активності відносно D2 дофаміновых і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністичною активністю відносно 5HT2 серотонінових рецепторів; має високу аффінність in vitro до D2 і D3 дофамінових рецепторів, 5HT1a і 5HT2a серотонінових рецепторів та помірну аффінність до D4 дофамінових, 5HT2c і 5HT7 серотонинових рецепторів, альфа1-адренорецепторів та H1 гістамінових рецепторів; характеризується помірною аффінністю до ділянок зворотнього захоплення серотоніну та відсутністю аффінності до мускаринових рецепторів; виявляє антагонізм відносно дофамінергічної гіперактивності та агонізм відносно дофамінергіченої гіпоактивності.
Показання для застосування ЛЗ: лікування г. (Гострий) нападів шизофренії БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) та для підтримуючої терапії у пацієнтів з шизофренією; лікування г. (Гострий) маніакальних епізодів БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) біполярного розладу I типу і для підтримуючої терапії в пацієнтів з біполярним розладом I типу, котрі перед цим перенесли маніакальний або змішаний епізод.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при шизофренії рекомендується призначати у початковій дозі 10 або 15 мг 1 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), незалежно від прийому їжі; підтримуюча доза складає 15 мг/добу; у клінічних дослідженнях показана ефективність препарату в дозах 10 - 30 мг/добу; при маніакальних епізодах при біполярному розладі слід приймати 1 р/добу (кількість разів на добу) незалежно від прийому їжі, починаючи з дози 15 БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) або 30 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); зміну дози, за необхідності, слід проводити з інтервалом не менше 24 год (Година); продемонстрована ефективність препарату в дозах 15–30 мг/добу при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів; безпека доз вище 30 мг/добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася; при спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом I типу і маніакальними або змішаними епізодами, у яких не було симптомів на фоні прийому аріпіпразолу (15 мг/добу або 30 мг/добу при початковій дозі 30 мг/добу) протягом 6 тижнів, таку підтримуючу терапію слід вважати ефективною; варто періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії; не потрібна зміна дозування препарату при призначенні його пацієнтам з нирковою / печіночною недостатністю (клас А, В і С по класифікації Чайлда-Пью); хоча досвід застосування препарату в пацієнтів віком старше 65 років обмежений, корегування дози для цієї категорії пацієнтів не потрібно.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: непритомність, вазовагальный с-м (Синдром), розширення серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку, брадикардія, відчуття серцебиття, ІМ (інфаркт міокарда), подовження QT інтервалу, зупинка серця, крововиливи, фібріляція передсердь, СН (серцева недостатність), AV (атріовентрикулярний) блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія, ортостатична гіпотензія, тахікардія; підвищення активності (АЛТ), і (АСТ), езофагіт, кровотеча ясен, запалення язика, криваве блювання, кишкові кровотечі, виразка ДПК (дванадцятипала кишка), хейліт, гепатит, збільшення печінки, панкреатит, перфорація кишечнику, збільшення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки в роті, холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки рота, жовчокам'яна хвороба, відрижка, виразка шлунка, диспепсія, блювання, закреп, нудота, втрата апетиту; анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив’янка; збільшення активності креатинфосфокінази, рабдоміоліз, тенденіт, тендобурсит, РА (ревматоїдний артрит), міопатія, біль у суглобах і кістах, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми, бурсит, міалгія, судоми; марення, ейфорія, буккоглоссальний с-м (Синдром), акінезія, пригнічення свідомості аж до утрати свідомості, знижені рефлекси, нав'язливі думки, злоякісний нейролептичний с-м (Синдром), дистонія, м'язові посмикування, ослаблення концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене/підвищене лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, ослаблення пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, с-м (Синдром) «неспокійних ніг» (акатизия), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення окорухової реакції, запаморочення, тремор, екстрапірамідний с-м (Синдром), психомоторне порушення, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, маніакальні думки, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів, безсоння, сонливість, акатизія; кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки носа, набряк легень, емболія легеневої артерії, гіпоксія, ДН (дихальна недостатність), апное, БА (бронхіальна астма), носова кровотеча, гикавка, ларингіт, задишка, пневмонія; макулопапульозні висипи, ексфоліативний дерматит, кропив’янка, акне, везикулобульозні висипи, екзема, алопеція, псоріаз, себорея, сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, шкірні виразки; посилена сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, очні крововиливи, фотофобія, сухість ока, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, утрата смаку, блефарит, кон’юнктивіт, біль у вухах; біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння в області сечостатевої системи, глікозурія, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків), сечокам’яна хвороба, болісна ерекція, цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, піхвова кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, камені в нирках, ніктурія, поліурія, позиви до сечовипускання, нетримання сечі; біль в горлі, скутість у спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в горлі, с-м Мендельсона, тепловий удар, біль в області таза, набряк обличчя, світлочутливість, щелепні болі, озноб, скутість щелеп, здуття живота, відчуття напруження в грудях, грипоподібний с-м, периферичний набряк, болі в грудній клітці, у шиї; гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемічна реакція, зневоднювання, набряк, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, ЦД (цукровий діабет), підвищений рівень АЛТ (Аланінамінотрансфераза), гіперліпідемія, гіпоглікемія, спрага, підвищення вмісту сечовини в крові, гіпонатріємія, підвищений рівень АСТ (Аспартатамінотрансфераза), підвищення лужної фосфатази, залізодефіцитна анемія, підвищений креатинін, білірубінемія, підвищений рівень ЛДГ (лактатдегідрогеназа), ожиріння, втрата ваги, підвищення рівня КФК
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки) по 5 мг, по 10 мг, по 15 мг, по 30 мг.
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Препарат виписувати в мінімальній кількості, достатній для лікування пацієнта; це зменшить ризик передозування. З появою на фоні прийому препарату симптомів пізньої дискінезії зменшити дозу препарату або відмінити його. При лікуванні може бути загрозливий для життя «злоякісний нейролептичний с-м». У випадку виникнення симптомів ЗНС або нез’ясованої гарячки всі нейролептики відмінити. З обережністю - у пацієнтів із СС (серцево-судинний) захворюваннями, цереброваскулярними захворюваннями, станами, що призводять до гіпотензії у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії, у пацієнтів із судомними нападами або захворюваннями, при яких можливі судоми; у пацієнтів з підвищеним ризиком гіпертермії (при інтенсивних фізичних навантаженнях, перегріванні, прийомі антихолінергічних препаратів, при зневоднюванні ч/з здатність нейролептиків порушувати терморегуляцію), у пацієнтів з підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії ч/з ризик порушення моторної функції стравоходу й аспірації; у пацієнтів, що страждають ожирінням і при наявності діабету в родині.
Інформація для пацієнта: Небезпека роботи з механізмами, що рухаються, і керування автомобілем. Пацієнти, у яких є фактори ризику виникнення ЦД (цукровий діабет) при прийомі препарату проводити визначення рівня глюкози в крові на початку курсу і періодично в процесі лікування