Телбівудин (Тelbivudine)

Категорія: Гастроентерологія → Противірусні препарати → Інші противірусні препарати → Телбівудин

Телбівудин (Тelbivudine)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• СЕБІВО, Новартіс Фарма Штейн АГ (артеріальна гіпертензія), Швейцарія

Інструкція для застосування: Телбівудин (Тelbivudine)

Фармакотерапевтична група: J05AF11. - Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотньої транскриптази.

Основна фармакотерапевтична дія: є синтетичним аналогом нуклеозиду тимідину, якому притаманна активність до полімерази ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота) вірусу гепатиту В. Відбувається активне фосфорилювання її клітинними кіназами до активної трифосфатної форми, телбівудин-5’-трифосфат гальмує полімеразу ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота) вірусу гепатиту В (зворотна транскриптаза), конкуруючи з природним тимідин-5’-трифосфатом; включення телбівудин-5’-трифосфату до вірусної ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота) спричиняє обрив ланцюга ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота), і це гальмує реплікацію вірусу гепатиту В; телбівудин є інгібітором синтезу як першої нитки вірусу гепатиту В (50% ефективна концентрація 0,4 - 1,3 мкМ), так і другої нитки (50% ефективна концентрація 0,12 - 0,24 мкМ); телбівудин-5’-трифосфат у концентраціях до 100 мкМ нездатний гальмувати клітинні ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота) полімерази a, b і g.

Показання для застосування ЛЗ: хр. (Хронічний) гепатит В у пацієнтів з наявними ознаками реплікації вірусу і активного запалення печінки БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); показання визначені на основі вірусологічних, серологічних, біохімічних та гістологічних реакцій, які спостерігалися у пацієнтів з хр. (Хронічний) гепатитом В, позитивних і негативних на антиген вірусу гепатиту В (НВеАg).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза для дорослих становить 600 мг (1 табл.) 1 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); табл. (Таблетки) приймають перорально з їжею або окремо; оптимальна тривалість лікування не встановлена.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення; зростання рівнів амілази в крові, діарея, зростання рівнів ліпази, нудота; зростання рівнів АлАТ, КФК (Креатинфосфокіназа) в крові; втомлюваність; висипи.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до інгредієнтів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті плівковою оболонкою, по 600 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

В основному, виводиться нирками, прийом разом з речовинами, здатними впливати на функцію нирок, може спричинити зростання в плазмі концентрацій телбівудину або супутніх препаратів

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері переважає потенційну небезпеку для плода
Лактація: Не рекомендується годувати дітей груддю

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Призначають без коригування рекомендованої дози, ретельно контролювати функцію
Порушення функції нирок: Для пацієнтів з кліренсом креатиніну ³ 50 мл/хв коригування рекомендованої дози не потрібне; якщо кліренс креатиніну < 50 мл/хв, включаючи ниркову недостатність термінальної стадії з гемодіалізом, інтервал між дозами коригують
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Не рекомендується
Особи похилого та старечого віку: З обережністю

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Після припинення терапії гепатиту В телбівудином можуть бути тяжкі загострення хвороби; ретельно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які призупинили лікування телбівудином; ретельно контролювати пацієнтів з ризиком виникнення міопатії; пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв, включаючи пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, необхідно підібрати інтервал між прийманням доз згідно наведених рекомендацій; якщо визнано за необхідне призначити лікування телбівудином пацієнтам з пересадженою печінкою, які приймали або приймають імунодепресанти з відомим впливом на функцію печінки ( циклоспорин або такролім), контролювати функцію печінки до та під час лікування
Інформація для пацієнта: Пацієнтам повідомляти негайно про будь-який постійний нез'ясовний біль або слабкість у м’язах; пацієнтів інформувати, що лікування препаратом не зменшує ризик передачі вірусу гепатиту В ч/з статеві стосунки або з кров’ю.