 Ентекавір (Entecavir) |
 |
Категорія: Гастроентерологія → Противірусні препарати → Інші противірусні препарати → Ентекавір
Ентекавір (Entecavir)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- БАРАКЛЮД, Брістол-Майєрс Сквібб Компані, США
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Ентекавір (Entecavir)
Фармакотерапевтична група: J05A E - противірусні засоби для системного застосування
Основна фармакотерапевтична дія: аналог нуклеозиду гуанозину з потужною та селективною активністю відносно НВV-полімерази; фосфорилується з утворенням активного трифосфату (ТФ), що має внутрішньоклітинний період напівжиття 15 год (Година).; внутрішньоклітинна концентрація трифосфату прямо пов'язана з позаклітинним рівнем ентекавіру, не відмічається значного накопичення препарату після початкового рівня «плато»; шляхом конкуренції з природним субстратом, деоксигуанозину-ТФ, ентекавіру-ТФ інгібує усі функціональні активності вірусної полімерази; слабкий інгібітор клітинної ДНК-полімерази a, β та d з Кі 18 40 мкМ.
Показання для застосування ЛЗ: хр. (Хронічний) гепатит В БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) у дорослих.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих і дітей старше 16 років - 0,5 мг 1 раз/добу; резистентним до ламівудину пацієнтам рекомендується призначати 1 мг ентекавіру 1 раз/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); тривалість лікування визначається клінічними і лабораторними показниками та може тривати більше 1 року
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, стомлюваність, безсоння, запаморочення, сонливість; діарея, нудота, блювання
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 16 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті плівковою оболонкою, по 0,5 мг, по 1,0 мг
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Виводиться переважно нирками, при застосуванні його з препаратами, що знижують функцію нирок або конкурують на рівні канальцевої секреції, можливе збільшення концентрації в сироватці ентекавіру або цих препаратів; взаємодії з іншими препаратами, що виводяться нирками або впливають на функцію нирок, не вивчені; ретельне медичне спостереження при одночасному призначенні ентекавіру з такими препаратами
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Застосування можливе , коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода
Лактація: Невідомо, чи проникає у грудне молоко, тому слід припинити годування груддю
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: При печінковій недостатністі корекція дози не потрібна; безпека і ефективність у пацієнтів, які перенесли трансплантацію печінки, не відомі; контролювати функцію нирок під час лікування як у пацієнтів, які перенесли трансплантацію печінки, так і тих, хто одержує імунодепресанти
Порушення функції нирок: Рекомендується корекція дози для пацієнтів із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв, зокрема для тих, які перебувають на гемодіалізі і тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Протипоказаний
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: При лікуванні аналогами нуклеозидів у вигляді монотерапії і в комбінації з антиретровірусними препаратами є випадки лактоацидозу і вираженої гепатомегалії зі стеатозом; загострення гепатиту після відміни препарату; після припинення лікування періодично контролювати функцію печінки; за необхідності відновити противірусну терапію; при призначенні пацієнтам із супутньою ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) інфекцією, що раніше не отримували високоактивну антиретровірусну терапію, існує ризик розвитку ВІЛ-штамів, стійких до лікування
Інформація для пацієнта: З обережністю приймати препарат під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами, що потребують концентрації уваги