 Омалізумаб (Omalizumab) |
 |
Категорія: Пульмонологія. Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів → Інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів → Моноклональні антитіла → Моноклональні антитіла, що зв’язують імуноглобулін Е → Омалізумаб
Омалізумаб (Omalizumab)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- КСОЛАР, Новартіс Фарма Штейн АГ (артеріальна гіпертензія), Швейцарія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Омалізумаб (Omalizumab)
Фармакотерапевтична група: R03DX05 - засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів
Основна фармакотерапевтична дія: є гуманізованим моноклональним а/т (антитіло), що походить з рекомбінантної молекули ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота), яке селективно зв’язується з імуноглобуліном Е людини (IgE). Омалізумаб попереджає його зв’язування з FcεRI-рецептором, зменшуючи тим самим кількість вільного IgE, що здатний ініціювати каскад АР (алергічні реакції). Лікування пацієнтів з атопічною БА (бронхіальна астма) омалізумабом призводить до суттєвого зниження кількості FcεRI - рецепторів на поверхні базофілів; вивільнення гістаміну з базофілів, виділених у пацієнтів, пролікованих омалізумабом, після стимуляції алергеном зменшуються приблизно на 90%, порівняно з показниками до лікування; рівні вільного IgE у сироватці знижуються пропорційно дозі вже ч/з год (Година) після першої ін’єкції і знаходяться на постійному рівні в період між введеннями послідовних доз.
Показання для застосування ЛЗ: помірна та тяжка персистуюча атопічна БА (бронхіальна астма) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) у дорослих та дітей віком від 12 років, симптоматичне лікування якої інгаляційними кортикостероїдами є недостатньо ефективним.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза і частота введення омалізумабуу визначається концентрацією IgE (МО/мл), що встановлюється перед початком лікування, та масою тіла пацієнта БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); залежно від показників рекомендована добова доза омалізумабу становить 150 - 375 мг; цю дозу можна поділити на 1-3 введення; щодо визначення дози див. таблиці «Дози омалізумабу, які вводяться у вигляді п/ш (підшкірне введення) ін’єкції кожні 4 тижні» та «Дози омалізумабу, які вводяться у вигляді п/ш (підшкірне введення) ін’єкції БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) кожні 4 тижні», а для визначення кількості флаконів для відповідного дозування див. таблицю «Переведення дози на кількість флаконів, кількість ін’єкцій та загальний об’єм ін’єкції для кожного введення», для доз 225 мг або 375 мг необхідно застосовувати омалізумаб у дозуванні 150 мг у комбінації з омалізумабом у дозуванні 75 мг; пацієнтам, у яких рівень IgE або маса тіла перевищує рівні, вказані у таблиці дозувань, препарат не призначають; застосовується тільки у вигляді п/ш (підшкірне введення) ін’єкцій; призначений для тривалого лікування; для адекватної оцінки клінічної відповіді пацієнта на лікування препаратом необхідно не менше 12 тижнів; переривання лікування призводить до повернення підвищених рівнів вільного IgE і розвитку відповідних симптомів; рівень загального IgE підвищується протягом лікування та залишається підвищеним протягом одного року після припинення лікування препаратом, тому рівень IgE при повторному визначенні на тлі терапії препаратом не може бути застосований для встановлення необхідної дози препарату. Для встановлення дози препарату після припинення лікування на період менше одного року слід орієнтуватися на концентрацію IgE в сироватці крові, що була визначена до введення початкової дози препарату; якщо лікування препаратом перервано на рік або більш тривалий термін, для встановлення дози потрібно повторне визначення концентрації загального IgE в сироватці крові; при значних змінах маси тіла дозу необхідно коригувати.
Табл. Дози омалізумабу (міліграм на дозу),
які вводяться у вигляді п/ш (підшкірне введення) ін’єкції кожні 4 тижні
Маса тіла в (кг)
IgEвих.
(МО/мл) 20-25 25-30 30-40 40-50 50-60 60-70 70-80 80-90 90-125 125-150
≥30-100 75 75 75 150 150 150 150 150 300 300
>100-200 150 150 150 300 300 300 300 300
>200-300 150 150 225 300 300
>300-400 225 225 300
>400-500 225 300 Введення кожні 2 тижні, див. таблицю 3
>500-600 300
300 300
>600-700
Табл. Дози омалізумабу (міліграм на дозу),
які вводяться у вигляді п/ш (підшкірне введення) ін’єкції кожні 2 тижні
Маса тіла в (кг)
IgEвих.
(МО/мл) 20-25 25-30 30-40 40-50 50-60 60-70 70-80 80-90 90-125 125-150
≥30-100 Введення кожні 4 тижні (див. таблицю 2)
>100-200 225 300
>200-300 225 225 225 300 375
>300-400 225 225 225 300 300
>400-500 225 225 300 300 375 375
>500-600 225 300 300 375 Не застосовувати через відсутність рекомендованого дозування
>600-700 225 225 300 375
Табл. Переведення дози на кількість флаконів,
кількість ін’єкцій та загальний об’єм ін’єкції для кожного введення
Доза (мг) Кількість флаконів Кількість ін’єкцій Загальний об’єм ін’єкції (мл)
75 мг а 150 мг в
75 1с 0 1 0,6
150 0 1 1 1,2
225 1с 1 2 1,8
300 0 2 2 2,4
375 1с 2 3 3,0
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: паразитарні інфекції; анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та інші алергічні стани; головний біль; запаморочення, сонливість, парестезія; постуральна гіпотензія, припливи; нудота, діарея, ознаки і симптоми диспепсії; кропив’янка, висип, свербіж, фоточутливість, алопеція; фарингіт, кашель, алергічний бронхоспазм; набряк гортані, алергічний грануломатозний васкуліт; ідіопатична тяжка тромбоцитопенія; артралгія, міалгія, припухлість суглобів; біль, набряк, еритема, свербіж у місці ін’єкції; збільшення маси тіла, втомлюваність, грипоподібні симптоми, набряк верхніх кінцівок; у клінічних випробуваннях у декількох пацієнтів кількість тромбоцитів була менше лабораторної норми. Із жодним з цих випадків не були пов’язані епізоди кровотечі або зниження гемоглобіну.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; діти віком до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: порошок для р-ну для ін'єкцій по 75 мг, по 150 мг у фл.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Застосовується сумісно з інгаляційними та оральними КС, інгаляційними коротко- і довгодіючими бета-агоністами, модифікаторами лейкотрієнів, теофіліном та оральними антигістамінними засобами; немає даних, що безпека препарату знижувалась у поєднанні з цими або іншими протиастматичними препаратами
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Застосування можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода
Лактація: Застосування можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: З обережністю
Порушення функції нирок: З обережністю
Порушення функції дихальної системи: Не рекомендується раптово припиняти застосування системних або інгаляційних КС після початку терапії
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Не застосовувати
Особи похилого та старечого віку: Корегування дози не потрібно
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Ліофілізований продукт р-няється протягом 15-20 хв (Хвилина), хоча може бути тривалішим. Оскільки р-н має в’язку консистенцію, необхідна ретельність для вилучення всього приготовленого р-ну в повному об´ємі, ін’єкція може тривати 5‑10 с. Ін’єкції виконуються п/шкірно, препарат застосувати безпосередньо після розведення. Якщо лікування перервано на рік або більш тривалий термін, для встановлення дози потрібно повторне визначення концентрації загального IgE в сироватці крові; при значних змінах маси тіла дозу необхідно коригувати
Інформація для пацієнта: у разі виникнення запаморочення, втомленості або сонливості не повинні керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами.