Кветіапін (Quetiapine)

Категорія: Психіатрія, наркологія → Засоби, що застосовуються в психіатрії → Антипсихотики → Кветіапін

Кветіапін (Quetiapine)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

КВЕТИРОН 25, КВЕТИРОН 100, КВЕТИРОН 200, ТОВ "Фарма Старт", м. Київ, Україна
ГЕДОНІН, Герот Фармацеутика ГмбХ, Австрія
КЕТИЛЕПТ®, ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина
НАНТАРИД®, ВАТ "Гедеон Ріхтер"/Матрікс Лабораторіз Лімітед, Угорщина/Індія
СЕРОКВЕЛЬ, СЕРОКВЕЛЬ XR,АстраЗенека ЮК Лімітед, Великобританія

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Кветіапін (Quetiapine)

Фармакотерапевтична група: N05AH04 – антипсихотичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: атиповий антипсихотичний препарат, що взаємодіє з великою кількістю нейротрансмітерних рецепторів; проявляє більш високе споріднення до рецепторів серотоніну (5 НТ2), ніж до рецепторів дофаміну D1 та D2 головного мозку; також має високе споріднення до гістамінергічних та адренергічних a1-рецепторів і менше щодо a2-адренергічних рецепторів; немає помітного споріднення до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів; проявляє антипсихотичну активність; кветіапін викликає лише слабку каталепсію при використанні дози, що ефективно блокує допамінові D2 рецептори; викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 допамінергічних нейронів порівняно з А9 нігростріатальними нейронами, втягнутими в моторну функцію, і проявляє мінімальну здатність до порушення тонусу у мавп, чутливих до нейролептиків; не викликає тривалого підвищення рівня пролактину; ефективний при лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії.

Показання для застосування ЛЗ: г. (Гострий) та хр. (Хронічний) психози, включаючи шизофренію БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) ; маніакальні епізоди, пов’язані з біполярними розладами БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) .

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим внутрішньо 2 р/добу (кількість разів на добу), препарат можна приймати як під час їди, так і між прийомами їжі; лікування шизофренії - добова доза для перших 4 днів терапії становить 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), починаючи з 4-го дня, доза повинна титруватися до звичайно ефективного дозування в межах від 300 до 450 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості пацієнта доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг/добу; лікування маніакальних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами - добова доза для перших чотирьох днів лікування становить 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); подальше збільшення дози відбувається не більше ніж на 200 мг щодня, аж до збільшення добової дози до 800 мг, починаючи з 6-го дня лікування; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості доза може варіювати 200 - 800 мг/добу БНФ; у літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну повинна становити 25 мг/добу; доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг БНФ до досягнення ефективної дози, що, певно, буде меншою, ніж у більш молодих пацієнтів; кліренс кветіапіну при пероральному прийомі зменшується приблизно на 25% у пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки; активно метаболізується в печінці і, таким чином, повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки; у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок терапія кветіапіном повинна починатися з 25 мг/добу, доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг до досягнення ефективної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, запаморочення, сухість у роті, астенія легкого ступеня, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія, запаморочення, злоякісний нейролептичний с-м (Синдром), лейкопенія, периферичні набряки; невелике дозозалежне зниження рівня гормонів щитовидної залози, а саме, загального Т4 та вільного Т4; максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстроване протягом перших 2–4 тижнів терапії кветіапіном без подальшого зниження рівня гормонів при тривалому лікуванні; припинення лікування призводило до відновлення рівнів загального Т4 та вільного Т4 незалежно від тривалості лікування; незначне зниження загального Т3 відзначалося лише при застосуванні високих доз; рівень тироксинзв’язуючого глобуліну не змінювався і, відповідно, не спостерігалось підвищення рівня тиреотропного гормону; при прийманні кветіапіну не було жодних ознак гіпотиреозу; дуже рідко повідомлялось про гіперглікемію та загострення ЦД (цукровий діабет) при лікуванні кветіапіном; подібно до дії інших антипсихотичних препаратів можливе збільшення ваги здебільшого в перші тижні лікування; як і при прийомі інших антипсихотичних препаратів кветіапін може викликати подовження інтервалу QTС, але в клінічних дослідженнях не виявлено взаємозв’язку з постійним збільшенням QTС.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки) пролонгованої дії по 50 мг, по 200 мг, по 300 мг, по 400 мг; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 25 мг, по 100 мг, по 200 мг, по 300 мг; табл. (Таблетки), вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 100 мг, 200 мг, 300 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

З обережністю в комбінації з препаратами, що мають подібну дію. З тіоридазином - підвищення кліренса кветіапіну. З індукторами печінкових ферментів: карбамазепіном - зменшення системного впливу кветіапіну. З фенітоіном або іншими індукторами печінкових ферментів (барбітурати, рифампіцин) - збільшення дози кветіапіну для збереження контролю над психотичними симптомами у пацієнтів. Доза його може бути зменшена при припиненні прийому фенітоіну, карбамазепіну, інших індукторів печінкових ферментів. З кетоконазолом - підвищення середніх значень Сmax та AUC (площа на графіку під кривою “концентрація - час”) кветіапіну та відповідне зменшення кліренсу. З азольними протигрибковими препаратами та макролідними а/б (Антибіотик), можливість зменшення дози кветіапіну

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: З обережністю при СС (серцево-судинний) та цереброваскулярних захворюваннях і станах, які можуть призвести до гіпотензії.
Порушення функції печинки: Призначати з обережністю.
Порушення функції нирок: Підбір дози.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Безпека та ефективність застосування не досліджувалася
Особи похилого та старечого віку: Використовуватися з обережністю, особливо в початковий період терапії

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Тривале лікування більшими дозами можливе у випадку ретельної оцінки очікуваної користі та потенційного ризику. Повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з відомими СС (серцево-судинний) та цереброваскулярними захворюваннями
Може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в початковий період титрування дози. Якщо з’явилися симптоми пізньої дискінезії, необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування. Злоякісний нейролептичний с-м (Синдром) може бути пов’язаний з лікуванням кветіапіном. Ррекомендується поступове припинення прийому препарату.
Інформація для пацієнта: Може викликати сонливість, пацієнтам не рекомендується працювати з механізмами, що становлять небезпеку, не рекомендується керувати транспортними засобами.

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини