Клозапін (Clozapine)

Категорія: Психіатрія, наркологія → Засоби, що застосовуються в психіатрії → Антипсихотики → Клозапін

Клозапін (Clozapine)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

АЗАЛЕПТОЛ, ЗАТ "Технолог", м. Умань, Черкаська обл., Україна
АЗАПІН, ВАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна
АЗАЛЕПТИН, ВАТ "Органіка", м. Новокузнецьк, Російська Федерація
АЗАЛЕПТИН-АРПІ, СП АТЗТ "Арпімед", Вірменія
Клозапін Сандоз, Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз/Лек фармацевтична компанія д.д., Словенія, підприємство компанії Сандоз/Лек С.А., Польша, підприємство компанії Сандоз, Німеччина/Словенія/Польща
ЛЕПОНЕКС®, Новартіс Фармасьютикалс ЮК Лтд., Великобританія

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Клозапін (Clozapine)

Фармакотерапевтична група: N05AF05 – психолептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: клозапін має виражену антипсихотичну і седативну дії; не спричиняє екстрапірамідних порушень, завдяки чому клозапін відносять до групи “атипових” нейролептиків; механізм антипсихотичної дії клозапіну остаточно не встановлений; найбільша активність відзначена щодо дофамінових рецепторів лімбічної ділянки головного мозку, де клозапін перешкоджає зв’язуванню дофаміну з D1- і D2-дофаміновими рецепторами; цей ефект менш виражений, ніж у “типових” нейролептиків; зв’язується переважно в недофамінергічних ділянках (з альфа-адренорецепторами, серотоніновими, гістаміновими і холінорецепторами); незначною мірою впливає або взагалі не впливає на концентрацію пролактину в плазмі крові, оскільки не зв’язується дофаміновими рецепторами в тубероінфундибулярному тракті; характерними фармакологічними властивостями клозапіну є пригнічення реакції активації при електричному подразненні ретикулярної формації середнього мозку, виражена центральна та периферична антихолінергічна дія, периферична адренолітична дія; не має каталептогенних ефектів; гальмує вивільнення дофаміну пресинаптичними нервовими закінченнями; клінічно відрізняється сильною антипсихотичною дією у поєднанні з седативним компонентом за відсутності властивих іншим нейролептикам екстрапірамідних побічних явищ (що, можливо, пов’язано з центральною холінолітичною дією препарату); не спричиняє сильного загального пригнічення центральної нервової системи, як аміназин та інші аліфатичні фенотіазини.

Показання для застосування ЛЗ: шизофренія БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) (у разі відсутності ефекту від лікування класичними нейролептиками або при їх непереносимості).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо (після їжі) 2-3 р/добу (кількість разів на добу); разова доза для дорослих становить 50 - 200 мг, добова доза - 200 - 400 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); лікування зазвичай розпочинають з дози 25 - 50 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), потім поступово збільшують (по 25 - 50 мг на добу) до 200 - 300 мг на добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) протягом 7-14 днів; для підтримуючої терапії та амбулаторним хворим призначають по 25 - 200 мг/добу (можна у вигляді одноразової дози, прийнятої у вечірні год); при відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1 - 2 тижнів; МДД (максимальна добова доза) - 600 мг (0,6 г).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гематологічні ефекти - гранулоцитопенія, агранулоцитоз (як правило, розвивається протягом перших 18 тижнів лікування), еозинофілія та/або лейкоцитоз невідомої етіології (особливо протягом перших тижнів лікування); сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні симптоми, як правило, легкого ступеня вираженості, розвиток ригідності, тремору, акатизії, злоякісного нейролептичного с-му; відчуття сухості у роті, порушення акомодації, потовиділення та терморегуляції, гіпертермія, надмірне слиновиділення; тахікардія, ортостатична гіпотензія, непритомність (особливо у перші тижні лікування), АГ (артеріальна гіпертензія), колапс, який супроводжувався пригніченням або зупинкою дихання; зміни на ЕКГ (Електрокардіограма), розвиток аритмій, міокардиту; нудота, блювання, запор, підвищення активності ферментів печінки, розвиток холестазу; нетримання сечі та затримки сечовипускання; збільшення маси тіла, розвиток шкірних реакцій; випадки раптової смерті, які зустрічаються з однаковою частотою як серед хворих з психічними розладами, які одержують антипсихотичні препарати, так і серед хворих, які не одержують цих препаратів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: зміни картини крові (гранулоцитопенія, агранулоцитоз), при алкогольному та інших токсичних психозах, спазмофілії, епілепсії, тяжких захворюваннях печінки, нирок, СС (серцево-судинний) системи, хворобах кровотворної системи, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії кишечнику, при вагітності, коматозних станах.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки) по 25 мг; по 50 мг, по 100 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Не застосовувати препарати, які мають пригнічувальний вплив на функції кісткового мозку. Може посилювати центральну дію алкоголю, інгібіторів МАО (Моноамінооксидаза), препаратів, що пригнічують ЦНС (центральна нервова система) (засоби для наркозу, антигістамінні препарати, бензодіазепіни). Обережність, коли лікування призначають хворим, які отримують бензодіазепіни або інші психотропні препарати - підвищується ризик розвитку колапсу. Ч/з можливасть адитивної дії - з обережністю з препаратами, які мають антихолінергічний, гіпотензивний ефекти, пригнічують дихання. З трициклічними антидепресантами, фенотіазинами та антиаритмічними засобами застосовувати в менших дозах, ніж рекомендується. Застосування циметидину, еритроміцину з високими дозами клозапіну - збільшення концентрацій клозапіну в плазмі і розвиток побічних явищ. Підвищення рівнів клозапіну в сироватці крові одночасно з флувоксаміном або іншими СІЗЗ(пароксетин, сертралін, флуоксетин або циталопрам). Відміна карбамазепіну, який приймали одночасно - призводить до підвищення рівня клозапіну в плазмі. З фенітоїном - зниження концентрацій клозапіну в плазмі, зниження його ефективності. З літієм або іншими препаратами, що впливають на функції ЦНС (центральна нервова система), - ризик розвитку злоякісного нейролептичного с-му. Може ослаблювати гіпертензивну дію норадреналіну і інших препаратів з переважною a-адренергічною дією і усувати пресорну дію адреналіну. Застосовувати у комбінації з іншими нейролептиками не рекомендується.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Тяжкі захворювання серця (міокардит) -протипоказаний
Порушення функції печинки: Активні захворювання печінки, з нудотою, анорексією, жовтухою; прогресуючі захворювання, печінкова недостатність -протипоказаний
Порушення функції нирок: Тяжкі захворювання нирок -протипоказаний
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Безпека і ефективність лікування не встановлені.
Особи похилого та старечого віку: починати лікування з особливо низької дози , для наступного підвищення обмежуватися дозою, що дорівнює 25 мг на день

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Може спричиняти агранулоцитоз. Одночасно не застосовувати ЛЗ (лікарський засіб), які мають виражену пригнічуючу дію на кістковий мозок. Уникати одночасного застосування антипсихотичних препаратів тривалої дії у формі депо. За 10 днів до початку лікування визначити кількість лейкоцитів і лейкоцитарну формулу. Якщо у перші 18 тиж лікування кількість лейкоцитів знижується до 3500 - 3000/мм3 або абсолютна кількість нейтрофілів знижується до 2000 - 1500/мм3, контроль цих показників проводити мінімум 2 р/тиж. Якщо препарат відмінений ч/з лейкопенію або нейтропенію - не призначати його повторно. Може розвинутись ортостатична гіпотензія. Протягом першого місяця прийому препарату і наприкінці терапії можуть зявитись симптоми міокардиту. Можливе скороминуще підвищення to до 38°С і більше, частота цього явища найвища у перші 3 тиж лікування. У цьому разі пам’ятати про можливість розвитку злоякісного нейролептичного с-му. Може спричиняти седативний ефект і збільшення маси тіла, що підвищує ризик розвитку тромбоемболії, уникати іммобілізації хворих. Пильне спостереження за пацієнтами із збільшенням передміхурової залози і хворими на закритокутову глаукому Може відмічатися гіперкальціємія високого ступеня, що призводить до кетоацидозу у хворих, які мають первинну гіперкальціємію в анамнезі.
Інформація для пацієнта: Справляє седативний вплив і знижує поріг судомної готовності, уникати керування автомобілем і механічними зсобами, особливо у перші тижні лікування.

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини