 Сертиндол (Sertindol) |
 |
Категорія: Психіатрія, наркологія → Засоби, що застосовуються в психіатрії → Антипсихотики → Сертиндол
Сертиндол (Sertindol)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- СЕРДОЛЕКТ, Х. Лундбек А/С, Данія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Сертиндол (Sertindol)
Фармакотерапевтична група: N05AE03 - антипсихотичні засоби. Похідні індолу.
Основна фармакотерапевтична дія: нейрофармакологічний профіль антипсихотичної дії сертиндолу обумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів та збалансованим інгібіторним впливом на центральні дофамінові D2 та серотонінові 5НТ2-рецептори, так само як і на a1-адренергічні рецептори; на тваринах сертиндол пригнічував спонтанно-активні дофамінові нейрони в мезолімбічній вентральній ділянці мозку з коефіцієнтом селективності більше 100 порівняно з дофаміновими нейронами в substancia nigra pars compacta (SNC); інгібіція активності SNC вважається задіяною у виникненні рухових побічних ефектів (РПЕ) багатьох антипсихотичних засобів; відомо, що антипсихотичні препарати підвищують рівень пролактину в плазмі завдяки дофаміновій блокаді; рівень пролактину у пацієнтів, які приймають сертиндол, залишається у межах норми, як протягом короткого, так і довготривалого (один рік) курсу лікування; сертиндол не впливає на м-холінорецептори та гістамінові Н1-рецептори.
Показання для застосування ЛЗ: шизофренія; згідно із застереженням щодо кардіо-васкулярної безпеки, сертиндол призначається тільки тим пацієнтам, лікування яких хоча б одним з інших антипсихотичних засобів виявилось не достатньо ефективним та/або супроводжувалось реакціями гіперчутливості до препарату; сертиндол не повинен використовуватися у невідкладних ситуаціях для швидкого полегшення симптомів загострення у пацієнтів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається перорально 1 р/добу (кількість разів на добу), незалежно від прийому їжі; пацієнтам, яким необхідна седація, одночасно може бути призначений бензодіазепін; лікування всіх пацієнтів повинно починатися з дози сертиндолу 4 мг/добу; доза підвищується шляхом додавання по 4 мг кожні 4 - 5 діб доки оптимальна добова підтримуюча доза в інтервалі 12 - 20 мг не буде досягнута; завдяки активності сертиндола як a1-блокатора, протягом початкового періоду титрації дози можуть спостерігатися симптоми постуральної гіпотензії; початкова доза 8 мг або прискорене підвищення дози значно збільшують ризик постуральної гіпотензії; залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, доза може бути підвищена до 20 мг/добу; тільки у виняткових випадках може бути призначена максимальна доза – 24 мг, оскільки у ході клінічних випробувань не виявлено більшої ефективності доз понад 20 мг, і пролонгація інтервалу QТ може збільшуватися в межах найвищих доз; АТ (артеріальний тиск) пацієнтів має контролюватися протягом періоду добирання дози та на початку підтримуючої терапії; пацієнти, які мали перерву у прийомі сертиндолу менш ніж один тиждень, не потребують повторного добирання дози, а їхня підтримуюча доза може бути відновлена; в інших випадках необхідно дотримуватися рекомендованого методу добирання дози; перед повторною титрацією сертиндолу має бути зробленою ЕКГ (Електрокардіограма); лікування сертиндолом можна розпочати згідно з рекомендованою послідовністю добирання дози після припинення прийому інших пероральних антипсихотиків; пацієнтам, які приймали ін’єкції депонованих антипсихотиків, сертиндол призначається замість наступної ін’єкції депо.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: риніт/закладений ніс, порушення еякуляції (знижений еякуляторний об’єм), запаморочення, сухість у роті, постуральна гіпотензія, збільшення маси тіла, периферичні набряки, диспное, парестезії та пролонгація інтервалу QT; постуральна гіпотензія; гіперглікемія; запаморочення, парестезії, синкопе, судоми, рухові розлади (особливо пізня дискінезія), злоякісний нейролептичний с-м (Синдром); периферичний набряк, аритмія типу Torsade de Pointes; диспное; сухість у роті; збільшення маси тіла, пролонгація інтервалу QT, поява еритроцитів та лейкоцитів у сечі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сертиндолу або будь-якої складової препарату; встановлена некоригована гіпокаліємія, а також гіпомагніємія; в анамнезі клінічно значущі СС (серцево-судинний) захворювання (застійну СН (серцева недостатність), кардіогіпертрофію, аритмію або брадикардію (< 50 уд/хв)); с-м (Синдром) спадкового подовженого інтервалу QT або сімейний анамнез цієї хвороби; надбаний пролонгований інтервал QТ (QТс понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок); ураження печінки тяжкого ступеня.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 4 мг, по 12 мг, по 16 мг, по 20 мг,
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Ризик подовження QT-інтервалу, пов’язаний з лікуванням сертиндолом, може загостритися із призначенням інших ліків зі здатністю подовжувати інтервал QT ( хінідіном). З флуоксетином або пароксетином концентрація сертиндолу у плазмі підвищується, може бути нижча підтримуюча доза його, ЕКГ-моніторинг перед та після збільшення дози цих препаратів. Підвищення концентрації сертиндолу в плазмі при застосуванні а/б-макролідів ( еритроміцин) та антагоністів кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл), сумісне призначення їх протипоказано. Протипоказаний пацієнтам, які отримують засоби, що подовжують інтервал QТ: антиаритмічні засоби Іа та ІІІ класу ( хінідин, аміодарон, соталол, дофетілід); деякі антипсихотики ( тіоридазин); деякі антигістаміни ( терфенадин, астемізол); деякі хінолонові а/б (Антибіотик) ( гатифлоксацин, моксифлоксацин); інші засоби, відомі здатністю значно підвищувати інтервал QТ (цисаприд, літій) також протипоказані. Протипоказане сумісне призначення сертиндолу з препаратами: “азольні” протигрибкові засоби системної дії ( кетоконазол, ітраконазол); деякі а/б-макроліди ( еритроміцин, кларитроміцин); інгібітори HIV-протеази (індинавір); інші засоби: циметидин протипоказаний.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Не застосовувати.
Лактація: Якщо лікування необхідне, слід припинити годування груддю.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при застійній СН (серцева недостатність), кардіогіпертрофії, аритмії, брадикардії, подовженні інтервалу QT.
Порушення функції печинки: Протипоказаний при недостатності тяжкого ступеня. Зменшити дозу при легких/середніх ст..
Порушення функції нирок: Корекція дози не потрібна.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Безпека та ефективність сертиндолу для дітей та підлітків не визначена.
Особи похилого та старечого віку: Лікування може починатися тільки після обстеження ССС. Для лікування пацієнтів літнього віку рекомендується більш повільна титрація та низькі підтримуючі дози.
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Призначається пацієнтам, лікування яких хоча б одним з інших антипсихотичних засобів виявилось не достатньо ефективним або супроводжувалось реакціями підвищеної чутливості до препарату. ЕКГ-моніторинг обов’язковий перед початком та протягом лікування. Протипоказаний, якщо при вимірюванні у стані спокою інтервал QТс довший, ніж 450 мсек у чоловіків або 470 мсек у жінок. Визначати початкові рівні калію та магнію у сироватці крові перш ніж розпочати лікування пацієнтів з ризиком значних електролітних порушень (з блювотою, діареєю, при використанні калій-незберігаючих (петлевих) діуретиків). Завдяки активності як a1-блокатора, протягом початкового періоду титрації дози, можуть спостерігатися симптоми постуральної гіпотензії. Обережно застосовувати для пацієнтів з хворобою Паркінсона. Селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну (флуоксетин та пароксетин) можуть підвищувати рівень сертиндолу в плазмі; може бути застосованим одночасно з такими препаратами з надзвичайною обережністю і тільки в тих випадках, коли користь від його застосування перевищує ризик.
Інформація для пацієнта: Спеціальних рекомендацій немає