 Кломіпрамін (Clomipramine) * |
 |
Категорія: Психіатрія, наркологія → Засоби, що застосовуються в психіатрії → Антидепресанти → Кломіпрамін
Кломіпрамін (Clomipramine) *
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- АНАФРАНІЛ, Новартіс Фарма С.п.А., Італія
- АНАФРАНІЛ®, Нікомед Австрія ГмбХ, Австрія
- АНАФРАНІЛ®, Новартіс Фарма Штейн АГ (артеріальна гіпертензія), Швейцарія
- КЛОФРАНІЛ, Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія
Інструкція для застосування: Кломіпрамін (Clomipramine)
Фармакотерапевтична група: N06AA04 - антидепресанти
Основна фармакотерапевтична дія: вплив на депресивний с-м (Синдром) у цілому, в тому числі на такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривожність; лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-НТ), причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну; лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-НТ), причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну; кломіпраміну властивий широкий спектр інших фармакологічних дій: альфа1-адренолітична, антихолінергічна, антигістамінна та антисеротонінергічна (блокада 5-НТ-рецепторів); впливає на депресивний с-м (Синдром) у цілому, в тому числі здебільшого на такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривожність; клінічний ефект відмічається звичайно через 2 – 3 тижні лікування; має також специфічний вплив при обсесивно-компульсивних розладах, який відрізняється від його антидепресивного ефекту; дія кломіпраміну при хр. (Хронічний) больових с-мах, зумовлених або не зумовлених соматичними захворюваннями, пов’язана з полегшенням передачі нервового імпульсу, опосередкованої серотоніном і норадреналіном.
Показання для застосування ЛЗ: депресивні стани БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) різної етіології, що перебігають з різною симптоматикою - ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані, інволюційні форми депресії; депресія у хворих на шизофренію і психопатії; депресивні с-ми, що виникають у старечому віці; депресивні стани, зумовлені хр. (Хронічний) больовим с-мом або хр. (Хронічний) соматичними захворюваннями, депресивні порушення настрою реактивної, невротичної або психопатичної природи; обсесивно-компульсивні с-ми; фобії ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску), БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) і панічні розлади (напади) ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); катаплексія, що супроводжує нарколепсію БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); хр. (Хронічний) больовий с-м (Синдром); нічний енурез (тільки у пацієнтів старше 5 років і за умови виключення органічних причин захворювання).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: тактика лікування полягає у досягненні оптимального ефекту на фоні застосування найменших доз препарату, а також в обережному їх збільшенні, особливо для пацієнтів похилого віку і підлітків, які більш чутливі до препарату, ніж пацієнти проміжних вікових груп; розпочинають лікування із в/м (внутрішньом’язеве введення) введення 25 - 50 мг (вміст 1 - 2 амп.), потім щоденно підвищують дозу на 25 мг (1 амп.) до досягнення добової дози 100 - 150 мг (4 - 6 амп.); після того, коли буде відзначено поліпшення стану, число ін’єкцій поступово зменшують, замінюючи їх підтримуючою терапією, пероральними формами препарату; лікування можна розпочинати з в/в (внутрішньовенне введення) краплинного введення 50 - 75 мг (вміст 2 - 3 амп.) 1 р/добу (кількість разів на добу); для приготування інфузійного р-ну використовують 250 - 500 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози; тривалість інфузії 1,5 – 3 год (Година); особливу увагу необхідно приділяти контролю АТ (артеріальний тиск), оскільки може розвинутися ортостатична гіпотензія; якщо вдалось досягнути чіткого покращання стану пацієнта, лікування за допомогою інфузій слід продовжувати ще протягом 3 - 5 днів; потім для підтримання досягнутого ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо; 2 табл. (Таблетки) по 25 мг еквівалентні 1 амп. (Ампула), що містить 25 мг препарату; з метою поступового переходу від інфузійної терапії до підтримуючого перорального прийому препарату можна також спочатку перевести хворого на в/м (внутрішньом’язеве введення) введення; дітям парентеральне введення препарату не рекомендується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальна слабкість, порушення сну, хвилювання, відчуття тривоги, запор, сухість у роті; сонливість, загальна слабкість, занепокоєння, підвищення апетиту, розгубленість, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), відчуття тривоги, збудження, порушення сну, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам’яті, деперсоналізація, посилення депресії, порушення концентрації уваги, безсоння, нічні кошмари, позіхання, активація симптомів психозу; запаморочення, тремор, головний біль, міоклонус, делірій, порушення мови, парестезії, м’язова слабкість, підвищення тонусу м’язів, судоми, атаксія; зміни на ЕЕГ, гіперпірексія; сухість у роті, пітливість, запори, порушення акомодації, нечіткість зору, порушення сечовипускання, припливи, мідріаз, глаукома, затримка сечі; синусова тахікардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, клінічно незначущі зміни на ЕКГ (Електрокардіограма) (наприклад інтервал ST або зубця Т) у пацієнтів, які не мають захворювань серця, аритмії, підвищення АТ (артеріальний тиск), порушення внутрішньосерцевої провідності (наприклад розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT, зміни інтервалу PQ, блокада ніжок пучка Гіса, двонаправлена шлуночкова тахікардія, особливо у пацієнтів з гіпокаліємією); нудота, блювання, дискомфорт у животі, діарея, анорексія; підвищення рівня трансаміназ у крові, гепатит з жовтухою чи без неї; висип, кропив’янка, фотосенсибілізація, свербіж, набряки (місцеві або загальні), випадання волосся; збільшення маси тіла, порушення лібідо і потенції, галакторея, збільшення молочних залоз, с-м (Синдром) неадекватної секреції антидіуретичного гормону; алергічний альвеоліт (пневмоніт) з еозинофілією або без неї, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, пурпура; порушення смакових відчуттів, шум у вухах.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до кломіпраміну або будь-яких інших інгредієнтів препарату, перехресна підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів групи дибензазепіну; одночасне застосування інгібіторів МАО (Моноамінооксидаза), таких як моклобемід, а також період менше 14 днів до і після їх застосування; недавно перенесений ІМ (інфаркт міокарда); уроджений с-м (Синдром) подовженого інтервалу QT.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 25 мг/2 мл по 2 мл в амп. (Ампула); табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 25 мг; табл. (Таблетки), вкриті цукровою оболонкою, по 25 мг
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Може знижувати або повністю усувати антигіпертензивну дію гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та альфа-метилдопи. Може посилювати антихолінергічну дію: фенотіазинів, антипаркінсонічних, антигістамінних препаратів, атропіну, біперидену, на орган зору, ЦНС (центральна нервова система), кишечник і сечовий міхур. Може посилювати дію алкоголю та інших засобів, що чинять пригнічуючу дію на ЦНС (центральна нервова система) (барбітуратів, бензодіазепінів, засобів для наркозу). З діуретиками - може призвести до гіпокаліємії, яка збільшує ризик подовження інтервалу QTс. Не призначати протягом щонайменше 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО (Моноамінооксидаза) ( ризик розвитку таких тяжких станів, як гіпертонічний криз, гіперпірексія, міоклонус, генералізовані судоми, делірій і кома). Такого ж правила дотримуватись, якщо інгібітор МАО (Моноамінооксидаза) призначається після попереднього лікування кломіпраміном. Можна застосовувати не раніше ніж ч/з 24 год (Година) після відміни інгібіторів МАО-А зворотної дії, таких як моклобемід. З селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призвести до посилення дії на серотонінову систему. С-м серотоніну може зустрічатися, коли кломіпрамін застосовується із серотонергічними препаратами: селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну, трициклічними антидепресантами або літієм. Для флуоксетину період вимивання становить 2 - 3 тижні, який рекомендується витримати до і після лікування флуоксетином. Може посилювати дію на ССС адреналіну, норадреналіну, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину (і тоді, коли ці речовини входять до складу місцевих анестетиків).
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: У хворих на ортостатичну гіпотензію або з лабільністю судинної системи може відмічатися різке зниження АТ
Порушення функції печинки: Періодично контролювати активність печінкових ферментів.
Порушення функції нирок: При затримці сечі з обережністю
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Досвіду застосування для лікування дітей до 5 років немає
Особи похилого та старечого віку: Лікування розпочинають з призначення 10 мг на день, поступово протягом 10 днів, добову дозу підвищують до оптимального рівня
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: При виражених депресіях зростає ризик суїцидальних дій, що зберігається до досягнення істотної ремісії. У пацієнтів з панічними нападами на початку лікування посилюється тривожність, найбільш виражене у перші дні терапії і звичайно затихає протягом 2 тиж. Обережно призначати пацієнтам із СС (серцево-судинний) захворюваннями: (ССН, порушеннями внутрішньосерцевої провідності, аритміями). Уникати призначення препаратів, що подовжують інтервал QTс. В основі цих явищ – гіпокаліємія. Перед призначенням оцінити рівень калію у сироватці. У хворих на ортостатичну гіпотензію, з лабільністю судинної системи може відмічатися різке зниження АТ (артеріальний тиск). С-м серотоніну виникає, коли застосовується з серотонергічними препаратами. Обережно хворим на епілепсіюі і інших факторів, що спричиняють виникнення судом. Обережно, якщо в анамнезі підвищений ВТ (внутрішньоочний тиск), закритокутова глаукома, затримка сечі. Можливо зниження сльозовиділення і збільшення кількості слизу у слізній рідині, що призводить до ушкодження епітелію рогівки користуювачів контактними лінзами. Обережно при лікуванні з феохромоцитомою, нейробластомою – провокують розвиток гіпертонічного кризу. Ч/з можливі кардіотоксичні обережно при лікуванні хворих на гіпертиреоз, при прийомі препарати гормонів щитовидної залози. Обережність при лікуванні пацієнтів з хр. (Хронічний) запорами - спричинюють паралітичну кишкову непрохідність.Часте виникнення карієсу зубів при тривалому лікуванні трициклічними антидепресантами. Перед проведенням загальної або місцевої анестезії попереджувати анестезіолога, що пацієнт приймає кломіпрамін. Уникати різкої відміни препарату, це може призхвести до виникнення побічних реакцій.
Інформація для пацієнта: Можуть виникати нечіткість зору, сонливість інші порушення з боку ЦНС (центральна нервова система). Пацієнтам відмовитися від керування автотранспортними засобами, роботи зі складними механізмами, від інших видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції. Вживання алкоголю або інших ЛЗ (лікарський засіб) може посилювати зазначені явища.