Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Есмолол (Esmolol)

Категорія: Кардіологіяβ –адреноблокаториСелективні (β1) - адреноблокаториЕсмолол

Есмолол (Esmolol)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • БРЕВІБЛОК, Бакстер Хелскеа Корпорейшн оф Черрі Хілл, США

Інструкція для застосування: Есмолол (Esmolol)

Фармакотерапевтична група: С07АВ09 - селективні блокатори β-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія: антиангінальна, антигіпертензивна, антиаритмічна дія; кардіоселективний блокатор β1-адренорецепторів зі швидким початком і дуже малою тривалістю дії; у терапевтичних дозах не має власної симпатоміметичної і мембранстабілізуючої активності; зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ (Аденозинтрифосфат), знижує внутрішньоклітинний потік Са2+, зменшує ЧСС (частота серцевих скорочень), сповільнює провідність, знижує скоротність міокарда; дія препарату починається з моменту введення, максимальний терапевтичний ефект розвивається через 2 хв (Хвилина) після введення і закінчується через 10-20 хв (Хвилина) після припинення інфузії; має ензиматично лабільну ефірну ланку.

Показання для застосування ЛЗ: суправентрикулярні тахіаритмії БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), включаючи мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь; синусова тахікардія; тахікардія, АГ (артеріальна гіпертензія), в тому числі під час і після операцій; для швидкої регуляції частоти шлуночкового ритму в пацієнтів з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь у періоди перед операцією, після операції та в інших випадках, коли потрібно проведення швидкої регуляції частоти шлуночкового ритму з використанням препарату короткої дії; при некомпенсованій синусовій тахікардії, при якій необхідно специфічне втручання для швидкої регуляції ЧСС (частота серцевих скорочень); не призначений для застосування при хр. (Хронічний) станах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: суправентрикулярна тахіаритмія - дозування слід добирати індивідуально, шляхом титрування, при якому кожний крок містить навантажувальну дозу і наступну підтримуючу дозу; навантажувальна доза завжди становить 500 мкг/кг маси тіла (0,05 мл/кг при концентрації препарату 10 мг/мл), яка вводиться протягом 1 хв (Хвилина); ефективною підтримуючою дозою препарату для лікування суправентрикулярної тахіаритмії є 50-200 мкг/кг/хв БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), хоча використовувалися і такі високі дози, як 300 мкг/кг/хв.; для невеликої кількості пацієнтів достатньою є доза 25 мкг/кг/хв; схема початку лікування і підтримуючої терапії - навантажувальна доза 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв (Хвилина), потім підтримуюча доза 50 мкг/кг/хв протягом 4 хв (Хвилина); при позитивному результаті - підтримуюча доза 50 мкг/кг/хв.; при негативному результаті протягом 5 хв - повторити введення з дозуванням 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв; підвищити підтримуючу дозу до 100 мкг/кг/хв протягом 4 хв; при позитивному результаті - підтримуюча доза 100 мкг/кг/хв.; при негативному результаті протягом 5 хв - повторити введення з дозуванням 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв; підвищити підтримуючу дозу до 150 мкг/кг/хв протягом 4 хв; при позитивному результаті: введення підтримуючої дози 150 мкг/кг/хв.; при негативному результаті - повторити введення з дозуванням 500 мкг/кг/хв протягом 1 хв; підвищити підтримуючу дозу до 200 мкг/кг/хв і залишити на цьому рівні; при досягненні бажаного ступеня зниження ЧСС (частота серцевих скорочень) або граничного рівня безпеки, необхідно припинити введення навантажувальної дози і знизити базовий інтервал дозування при підтримуючому введенні з 50 мкг/кг/хв до 25 мкг/кг/хв або ще нижче; за необхідності інтервал між кроками титрування можна збільшити з 5 до 10 хв; з появою побічних реакцій можна знизити дозування препарату або припинити введення; фармакологічні побічні реакції повинні припинитися протягом 30 хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: безсимптомна гіпотензія, симптоматична гіпотензія (потовиділення, запаморочення), порушення периферичного кровообігу, блідість, приплив крові до обличчя, брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв), біль у грудях, непритомність, набряк легенів і AV-блокада, брадикардія/синусова пауза/асистолія; запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, головний біль, психомоторне збудження, відчуття втоми, парестезії, астенія, депресія, порушення мислення, занепокоєння, анорексія, судоми; органи дихання - бронхоспазм, утруднення дихання, задишка, назальна гіперемія, хрипи; ШКТ (шлунково-кишковий тракт) – нудота, блювання, диспепсія, закреп, сухість у роті і відчуття дискомфорту в ділянці живота, порушення смакових відчуттів; побічні реакції в місці ін'єкції, включаючи запалення і ущільнення, набряки, почервоніння або зміна забарвлення шкіри, печіння в місці ін'єкції, тромбофлебіт і місцевий некроз шкіри при екстравазації; затримка сечі, порушення мовлення, зору, біль у міжлопатковий ділянці, озноб і пропасниця; у періопераційному періоді - брадикардія і бронхоспазм.

Протипоказання до застосування ЛЗ: виражена брадикардія (ЧСС менше 50); СССВ (синдром слабкості синусового вузла); AV- і СА-блокада II - III ступеня; кардіогенний шок; г. (Гострий) СН (серцева недостатність); гіперчутливість до препарату; вік до 18 років (безпека і ефективність застосування препарату не встановлені).

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 10 мл у фл.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Антиаритмічні препарати класу I (дизопірамід, хінідин) і аміодарон — посилюють вплив на час AV (атріовентрикулярний) провідності і виявляють негативний інотропний ефект; антагоністи кальцію верапаміл і меншою мірою дилтіазем — негативно впливають на скорочувальну здатність міокарда і час AV (атріовентрикулярний) провідності. Глікозиди дигіталісу — збльшення часу AV (атріовентрикулярний) провідності; клонідин — підвищує ризик зворотної АГ (артеріальна гіпертензія); інсулін і пероральні протидіабетичні препарати —інтенсифікують ефект зниження цукру в крові, маскують появу ознак гіпоглікемії (тахікардії); засоби для інгаляційної анестезії —мають місце зменшення рефлекторної тахікардії і підвищений ризик гіпотензії; антагоністи кальцію - похідні дигідропіридину, такі як ніфедипін — підвищують ризик вираженого зниження АТ (артеріальний тиск); у пацієнтів із СН (серцева недостатність) - порушення серцевої діяльності; інгібітори простагландинсинтетази — знижують гіпотензивну дію; симпатоміметики — нейтралізують ефект бета-адренергічних блокаторів; одночасне застосування трициклічних антидепресантів, барбітуратів і фенотіазинів, також антигіпертензивних препаратів —посилення гіпотензивної дії; у комбінації з верапамілом —з обережністю призначати пацієнтам з порушеною вентрикулярною функцією; симпатолітики, (резерпін) —адитивний ефект; ксантини і симпатоміметики — знижують ефект препарату; натрію бікарбонат —не сумісний.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Застосування в останні три місяці вагітності або під час пологів спричиняє брадикардію у плоду, яка продовжується після припинення введення препарату.
Лактація: Годування груддю не рекомендоване

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: З обережністю при серцевій блокаді І ступеня.
Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції нирок: З обережністю.
Порушення функції дихальної системи: З обережністю при бронхоспастичних захворюваннях, утрудненому диханні, БА (бронхіальна астма).

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Безпека і ефективність застосування не встановлені
Особи похилого та старечого віку: Вводити з обережністю, починаючи зі зниженої дози

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Уникати введення препарату в концентрації більше 10 мг/мл, інфузій в малі вени або ч/з катетер "голка-метелик". Застосовувати з обережністю для лікування хворих на ЦД (цукровий діабет). Пацієнтів з низьким систолічним тиском до початку лікування ретельно спостерігати під час титрування і підтримуючих інфузій препарату. З появою гіпотензії швидкість введення препарату знизити або, якщо необхідно, припинити введення. Ч/з негативний вплив на час провідності бета-адреноблокатори пацієнтам з І ступенем серцевої блокади призначати з особливою обережністю. Застосування препарату для регуляції частоти скорочення шлуночків хворих на суправентрикулярні аритмії здійснювати з обережністю, якщо пацієнт має ризик порушення гемодинаміки або якщо він приймає інші препарати, що зменшують будь-яке з таких явищ: периферичний (судинний) опір, наповнюваність міокарда, скорочувальну здатність міокарда або проведення електричного імпульсу в міокарді. Завдяки відносній бета1-селективності і можливості титрування можна використовувати з обережністю для лікування пацієнтів із бронхоспастичними захворюваннями, дозу препарату титрувати до досягнення найменшої ефективної дози. Вводити з обережністю пацієнтам з порушеною функцією нирок, кислий метаболіт препарату виводиться головним чином нирками в незміненому вигляді. Якщо ЧСС (частота серцевих скорочень) знижується менш ніж до 50-55 ударів за хв. в стані спокою і відмічаються симптоми брадикардії, дозу препарату зменшити. При лікуванні пацієнтів з порушеннями судинної циркуляції крові (хвороба або с-м (Синдром) Рейно, переміжна кульгавість) препарат застосовувати з великою обережністю, можливо ускладнення цих порушень
Інформація для пацієнта: Постійно контролювати АТ (артеріальний тиск). При перших ознаках або симптомах загрозливого порушення серцевої діяльності введення припинити. Пацієнтам, у яких в анамнезі відмічалося утруднення дихання або БА (бронхіальна астма), препарат призначати з обережністю. При розвитку бронхоспазму введення препарату негайно припинити і за необхідності ввести бета2-агоніст.