Галантамін (Galantamine)

Категорія: Психіатрія, наркологія → Засоби, що застосовуються в психіатрії → Препарати для лікування деменції → Галантамін

Галантамін (Galantamine)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• НІВАЛІН®, АТ (артеріальний тиск) "Софарма", Болгарія
• РЕМІНІЛ, Янссен - Сілаг С.п.А., Італія

Інструкція для застосування: Галантамін (Galantamine)

Фармакотерапевтична група: N06DA04 - засоби, що застосовуються при деменції. Інгібітори холінестерази.

Основна фармакотерапевтична дія: третинний алкалоїд, є селективним і зворотним інгібітором ацетилхолін естерази; підсилює властиву ацетилхоліну дію на нікотинові рецептори, в результаті зв’язування з алостеричною ділянкою рецептора; завдяки підвищенню активності холінергічної системи може покращуватись когнітивна функція у пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу.

Показання для застосування ЛЗ: лікування деменції альцгеймерівського типу легкого або помірного ступеня БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін’єкцій застосовується парентерально – п/ш (підшкірне введення), в/м (внутрішньом’язеве введення), в/в (внутрішньовенне введення); лікування починається з найнижчої ефективної дози, яку постійно підвищують; вища одноразова доза для дорослих становить 10 мг п/ш (підшкірне введення), а вища добова – 20 мг; дітям призначається п/ш (підшкірне введення) у добових дозах - від 1 до 2 років – 0,25 - 1,0 мг, від 3 до 5 років – 0,50 - 5,0 мг, від 6 до 8 років – 0,75 - 7,5 мг, від 9 до 11 років – 1,00 - 10,0 мг, від 12 до 15 років – 1,25 - 12,5 мг, старше 15 років – 12,5 - 20,0 мг; у дитячому віці дуже добре переноситься; тривалість лікування залежить від особливостей і складності захворювання; у неврології при поліневропатіях різного походження, особливо у поєднанні з аміотрофічним с-мом, периферичними монопарезами або периферичними множинними парезами та іншими ураженнями периферичної нервової системи – тривалість курсу лікування найчастіше становить 40 - 60 днів, курс можна повторювати 2 - 3 рази з інтервалом 1 - 2 місяці; більш високі лікувальні дози, як правило, розподіляються на 2 прийоми на добу; як антикурарний засіб і антидот при передозуванні периферичних недеполяризуючих міорелаксантів призначається в/в (внутрішньовенне введення) по 10 - 20 мг/24 год (Година); при рентгенологічних дослідженнях застосовується в/м (внутрішньом’язеве введення) у дозі 1,0 - 5,0 мг для лікування дорослих; іонофоретично препарат призначають при захворюваннях периферичної нервової системи і для лікування нічного енурезу у дітей; капс. (капсули) пролонгованої дії застосовуються 1 р/добу (кількість разів на добу), вранці, бажано під час їди; рекомендована початкова доза галантаміну складає 8 мг/добу (по 4 мг 2 р/добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), її слід приймати протягом 4 тижнів БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); початкова підтримуюча доза складає 16 мг/добу, і пацієнти повинні приймати цю дозу не менше 4 тижнів; питання про підвищення підтримуючої дози до МДД (максимальна добова доза) 24 мг слід вирішувати після всебічної оцінки клінічної ситуації, а саме досягнутого ефекту і переносимості; у випадку відсутності клінічної відповіді на збільшення дози або непереносимості дози 24 мг/добу, повинна бути розглянута можливість зниження дози до 16 мг/добу; лікування підтримуючою дозою препарату може продовжуватися доки триває позитивний терапевтичний ефект, однак проведення повторної оцінки ефективності лікування повинно відбуватися регулярно; при різкій відміні препарату загострення симптомів не виникає; у пацієнтів з помірним і тяжким враженням печінки концентрації галантаміну в плазмі можуть бути вище, ніж у пацієнтів без таких уражень; у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки початкова доза галантаміну повинна складати 8 мг/добу вранці або по 4 мг 2 р/добу (кількість разів на добу); приймати не менше 4 тижнів; добова доза для таких пацієнтів не повинна перевищувати 16 мг/добу; пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки (більше 9 балів за шкалою CHILD) препарат не рекомендується; у пацієнтів з кліренсом креатиніна більш 9 мл/хв дозу коригувати не потрібно; пацієнтам з важким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв) препарат не рекомендується; якщо пацієнт отримує сильні інгібітори ізоферментів CYP2D6 або CYP3А4, то може виникнути необхідність знизити дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, черевний біль, диспепсія, анорексія, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість і схуднення; сплутаність свідомості, раптові падіння, травми, безсоння, риніт і інфекції сечових шляхів; тремор, непритомність і тяжка брадикардія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою CHILD) або тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв), прояви серйозних порушень функції печінки та функції нирок одночасно.

Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) пролонгованої дії по 16 мг, по 24 мг; р-н для ін'єкцій, 1 мг/мл по 1 мл в амп. (Ампула), 10 мг/мл по 1 мл в амп. (Ампула); р-н для ін'єкцій, 2,5 мг/мл по 1 мл в амп. (Ампула) або 5 мг/мл по 1 мл в амп. (Ампула); табл. (Таблетки) по 10 мг , по 5 мг; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 4 мг, по 8 мг, по 12 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Не приймати з іншими холіноміметиками. Вступає у взаємодії з препаратами, які знижують ЧСС (частота серцевих скорочень) (дигоксин і бета-адреноблокатори). Підсилює блок нервово-м’язової провідності деполяризаційного типу під час наркозу (суксаметонія як периферичного міореклаксанту). З кетоконазолом і пароксетином, еритроміцином, амітриптиліном на початку лікування підвищується частота нудоти та блювання.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Тільки,якщо користь від застосування перевищує можливий ризик для плоду.
Лактація: Годування груддю під час лікування слід припинити.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: З обережністю при СССВ (синдром слабкості синусового вузла), інших суправентрикулярних порушеннях провідності, застосуванні препаратів, що знижують ЧСС (частота серцевих скорочень).
Порушення функції печинки: З обережністю при помірних та виражених враженням, не рекомендується – при тяжких порушеннях.
Порушення функції нирок: Не рекомендується при тяжких порушеннях, обструкції сечових шляхів, пацієнтам, які недавно перенесли операцію сечового міхура.
Порушення функції дихальної системи: З обережністю при тяжкій формі БА (бронхіальна астма), обструктивних хворобах легень.

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Не рекомендується.
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних застережень немає-

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Лікування, супроводжується зниженням маси тіла пацієнтів з хворобою Альцгеймера, тому під час лікування необхідно стежити за їх масою тіла. Застосовувати з обережністю при наступних станах: може проявляти ваготонічний вплив на серце ( брадикардія). Наслідки цих ефектів можуть бути серйозними у пацієнтів із CCCВ і з іншими супровентрикулярними порушеннями провідності, у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують ЧСС (частота серцевих скорочень). Лікування галантаміном може супроводитися вираженою брадикардією або непритомністю. Не застосовувати пацієнтам з обструкцією ШКТ (шлунково-кишковий тракт), пацієнтам, яким недавно була зроблена операція на органах травлення.
Інформація для пацієнта: Може викликати сонливість і запаморочення, які негативно відображаються на керуванні автомобілем і роботі з механізмами, особливо в перші тижні після початку лікування . Під час лікування слід забезпечити адекватне надходження рідини до організму