 Фенітоїн (Phenytoin) * |
 |
Категорія: Психіатрія, наркологія → Засоби, що застосовуються в психіатрії → Протиепілептичні засоби → Фенітоїн
Фенітоїн (Phenytoin) *
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ДИФЕНІН, ВАТ "Луганський ХФЗ", м. Луганськ, Україна
- ДИФЕНІН®, ВАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна
Інструкція для застосування: Фенітоїн (Phenytoin)
Фармакотерапевтична група: N03A - протисудомні засоби, похідні гідантоїну.
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє протисудомну, антиаритмічну, аналгетичну, міорелаксантну дію; протисудомний вплив реалізується без вираженої снодійної дії і обумовлений впливом на нейромедіатори і стабілізацією мембран, обмеженням розповсюдження збуджуваності та судомної активності. Антиаритмічна дія препарату обумовлена його мембраностабілізуючою активністю в клітинах волокон Пуркін’є, блокадою трансмембранного натрієвого струму, зменшенням проникності мембран для іонів кальцію; відбувається зменшення аномального шлуночкового автоматизму, збудливості мембран, укорочення рефрактерного періоду, збільшення тривалості інтервалу QRS; підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва і скорочує тривалість больового нападу, зменшуючи порушення і формування повторних розрядів. Механізм міорелаксантної дії подібний до механізму протисудомної дії. Завдяки мембраностабілізуючій активності при рухових порушеннях препарат послаблює незвичні тривалі повторні розряди та потенціювання у нервових і м’язових клітинах.
Показання для застосування ЛЗ: епілепсія БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), переважно великі епілептичні напади; епілептичний статус ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску), БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) з тоніко-клонічними судомами ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску).; лікування і профілактика епілептичних нападів у нейрохірургії; шлуночкові аритмії БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), обумовлені інтоксикацією трициклічними антидепресантами; як препарат другого ряду або в комбінації з карбамазепіном при невралгії трійчастого нерва БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: всередину, під час або після їди (для запобігання подразнення слизової оболонки шлунка) при епілепсії у дорослих – спочатку по ½−1 табл. (Таблетки) 3 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), потім з поступовим повільним збільшенням на 1 табл. (Таблетки) за місяць до досягнення підтримуючої дози 3−5 табл./добу ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску), БНФ, МДД (максимальна добова доза) – 8 табл. (Таблетки); у дітей лікування слід розпочинати з 5 мг/кг на день ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску), БНФ, підтримуюча доза – 4−8 мг/кг на день ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску), БНФ, при цьому дози звичайно становлять: діти до 5 років − по ¼ табл. (Таблетки) 2 р/добу (кількість разів на добу), 5−8 років – по ½ табл. (Таблетки) 2 р/добу (кількість разів на добу), старше 8 років – по ½−1 табл. 2 р/добу (кількість разів на добу); МДД (максимальна добова доза) – 3 табл.; при аритмії – по 1 табл. 4 р/добу (кількість разів на добу) (ефект проявляється на 3−5 день), потім зменшують до 3 р/добу; для швидкого досягнення терапевтичної концентрації (на 1−2 день) – по 2 табл. 5 разів у перший день, потім по 1 табл. 5 р/добу – на 2−3 день і по 1 табл. 2−3 р/добу – з 4 дня лікування; при міотонії (у тому числі природженій) – 2−3 табл./добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, збудження, утруднення дихання, тремор, атаксія, ністагм, порушення координації рухів, сплутаність свідомості, м’язова слабкість, нудота, блювання, токсичний гепатит, гіперплазія ясен, АР (алергічні реакції), гарячка, явища гірсутизму, лімфаденопатія, зміни сполучної тканини; у поодиноких випадках можливі периферична невропатія та зміни в картині крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія, хвороба Пейроні; у хворих на ЦД (цукровий діабет) можлива гіперглікемія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: СН (серцева недостатність) (с-м Адамса-Стокса, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія); порушення функції печінки і нирок; кахексія; порфірія; підвищена чутливість до фенітоїну.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,117 г
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
З препаратами, що пригнічують ЦНС (центральна нервова система) - може призвести до посилення їх дії. Хр. прийом алкоголю – зменшення концентрації і ефективності фенітоїну; одноразовий прийом фенітоїну і алкоголю – збільшення концентрації фенітоїну. На фоні використання лідокаїну, β-адреноблокаторів призводить до посилення кардіодепресивного ефекту. Вальпроєва кислота – пригнічує метаболізм фенітоїну, підвищує ризик печінкової токсичності вальпроєвої кислоти, зниження концентрації вальпроєвої кислоти. Аміодарон, антикоагулянти (кумаринові або індандіонові), хлорамфенікол, циметидін, ранітидин, дисульфірам, ізоніазид, фенілбутазон, сульфонаміди, флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, міконазол, флуоксетин – збільшення концентрації і токсичності фенітоїну. КС, естрогенмісткі контрацептиви, естрогени, теофілін й інші ксантини – зменшення їх концентрації і ефективності внаслідок посилення метаболізму. При тривалому застосуванні фенітоїну порушується всмоктування фуросеміду і послаблюється його дія. З препаратами наперстянки спочатку підвищує ефект, надалі настає зниження концентрації в крові дигіталісних глікозидів і ослаблення їх дії, при цьому зменшуються токсичні ефекти наперстянки.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Не слід застосовувати за винятком випадків, коли користь від лікування для матері перевищує ризик для плода
Лактація: Виділяється з грудним молоком. Застосування не рекомендується.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при с-мі Адамса-Стокса, AV-блокаді II-III ст., СА (синоатріальний) блокаді, синусовій брадикардії, СН (серцева недостатність).
Порушення функції печинки: Протипоказаний при недостатності, з обережністю при хр. (Хронічний) захворюваннях.
Порушення функції нирок: Протипоказаний при недостатності, з обережністю при хр. (Хронічний) захворюваннях.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: З обережністю застосовувати з проявою рахіту.
Особи похилого та старечого віку: Застосовують з обережністю.
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Раптове припинення лікування у пацієнтів, які страждають на епілепсію, може спровокувати розвиток с-му “відміни”. Пацієнтам, хворим на епілепсію, при необхідності раптової відміни, необхідно застосовувати протисудомні засоби, які не належать до похідних гідантоїну. При г. (Гострий) алкогольній інтоксикації концентрація його в плазмі крові може підвищуватися, при хр. (Хронічний) алкоголізмі – знижуватися. У випадку недостатньої ефективності призначати інший протиепілептичний засіб.
Інформація для пацієнта: Затримка швидкості психомоторних реакцій, що враховувати особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Рекомендується УФ-опромінення, дієта, яка задовольняє потребу організму у вітаміні D. Дітям призначати у сполученні з вітамінами D і К, тому що можливий розвиток остеопатій типу рахіту, гіпокальціємії, порушень згортання крові.