Метилдопа (Methyldopa) *

Категорія: Кардіологія → Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії → Агоністи центральних α-адренорецепторів → Метилдопа

Метилдопа (Methyldopa) *

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• ДОПЕГІТ®, ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина

Інструкція для застосування: Метилдопа (Methyldopa)

Фармакотерапевтична група: С02АВ01 - антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії.

Основна фармакотерапевтична дія: гіпотензивна дія; діє на центральні механізми регуляції АТ (артеріальний тиск); проникає через гематоенцефалічний бар’єр; метаболізується з утворенням α-метилнорадреналіну, що в ЦНС (центральна нервова система) стимулює постсинаптичні α-адренорецептори нейронів стовбура мозку, що призводить до пригнічення вазомоторного центру; гіпотензивний ефект при довгостроковому прийомі пов’язаний із зниженням загального периферичного опору судин; хвилинний об’єм крові змінює мало; підвищує швидкість клубочкової фільтрації та нирковий кровообіг, знижує рівень реніну в плазмі крові; викликає також помірне зменшення серцевого викиду та ЧСС (частота серцевих скорочень); дія препарату проявляється через 2 год (Година) після застосування та триває 24 - 48 год (Година).

Показання для застосування ЛЗ: АГ (артеріальна гіпертензія) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: здебільшого початковою дозою метилдопи для дорослих є 250 мг (1 табл.) 2-3 р/добу (кількість разів на добу) протягом перших двох днів; потім добову дозу можна збільшувати на 250 мг (1 табл.) через кожні 2 дні до досягнення адекватного рівня зниження АТ (артеріальний тиск) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); при необхідності підвищують дозу до 1-1,5 г на добу; МДД (максимальна добова доза) для дорослих - 3,0 г БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) (12 табл); дітям при необхідності призначають метилдопу починаючи з 10 мг/кг маси тіла (в 2-4 прийоми), потім дозу підбирають індивідуально, залежно від отриманого ефекту; МДД (максимальна добова доза) для дітей – 65 мг/кг маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: периферичні набряки, ортостатична гіпотензія, брадикардія, головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, с-м (Синдром) паркінсонізму, галюцинації, нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, панкреатит, порушення функції печінки, жовтуха, коліт, лейкопенія та тромбоцитопенія, аутоімунна гемолітична анемія, гінекомастія, галакторея, зниження лібідо, імпотенція, екзантема; гарячка, міалгія, артралгії, вовчаковий с-м

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, активна форма гепатиту або печінкова недостатність, цироз; аутоімунна гемолітична анемія; феохромоцитома; гіперпролактинемія; порфірія; депресія. сумісне застосування інгібіторів МАО (Моноамінооксидаза).

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки) по 250 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

З обережністю приймати при комбінації з будь-яким із зазначених нижче препаратів: леводопа, наком (левадопа+кардидопа) – можливе посилення антигіпертензивної дії; ліки з групи інгібіторів МАО (Моноамінооксидаза) ( фенелзин, транілципромін) – можливе посилення гіпотензії або гіпертензії з психомоторним збудженням; препарати для лікування депресії (трициклічні антидепресанти) – зменшення антигіпертензивного ефекту, поява тахікардії, збудження, головного болю; діуретики, апресин, антагоністи кальцію, інгібітори АПФ (ангіотензин-перетворюючий фермент), b-адреноблокатори, інші антигіпертензивні препарати, анестетики (посилюють ефект метилдопи); дигоксин (можлива брадикардія, асистолія); препарати заліза (послаблюють ефект метилдопи, індометацин та інші НПЗ зменшують антигіпертензивну дію його; літій (можливе посилення токсичності літію); алкоголь та препарати, що викликають пригнічення ЦНС (центральна нервова система) (підвищується депресивний ефект); антикоагулянти – похідні кумарину, індадіону (підвищується антикоагулянтний ефект); анорексичні препарати (послаблюють ефект його); симпатоміметики – допамін, мезатон (посилюють ефект метилдопи). Комбінація з транквілізаторами веде до посилення антигіпертензивного ефекту. При алкілізації сечі підвищується концентрація мтилдопи в крові, а при ацидолізації ефект зменшується. Застосування разом з будь-яким із зазначених препаратів може змінити їх дію на організм. Деякі з них у разі прийому з метилдопа можуть бути навіть небезпечними.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Застосування препарату повинно ґрунтуватись на виваженій оцінці ризику у порівнянні з успіхом лікування
Лактація: Призначати не бажано

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Не використовувати при активному гепатиті або недостатності, цирозі.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: З обережністю при лікуванні хворих з: порушенням мозкового кровообігу; депресією в анамнезі; хворобою Паркінсона (можливе загострення). У разі наявності захворювань нирок перед застосуванням пройти ретельне обстеження та зробити аналіз крові. Протягом перших 1-3 місяців лікування періодично робити загальний аналіз крові та визначати рівень трансаміназ у сироватці крові. Після перших 6-10 тижнів лікування виключити можливість аутоімунної гемолітичної анемії при проведенні тесту Кумбса, який при тривалому лікуванні необхідно повторювати ч/з кожні 0.5-1 рік. Можлива поява позитивного катехоламінового тесту, який вказує на можливість розвитку феохромоцитоми. Введення препарату у дозі 750 мг/день та більше також може призвести до позитивного порфобіліногенового тесту. У зв’язку з її впливом на водний баланс можливий розвиток набряків, які усуваються за допомогою діуретиків. Найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату є набряки, при лікуванні забезпечити контроль маси тіла хворих, дієтичний режим. При загальній анестезії може збільшитись наркотичний ефект.
Інформація для пацієнта: Уникати вживання алкогольних напоїв. Утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги, в тому числі керування транспортом