Іпідакрин (Ipidakrin)

Категорія: Неврологія → Засоби для лікування хвороб нервово-м’язевого синапсу → Інгібітори холінестерази → Іпідакрин

Іпідакрин (Ipidakrin)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• НЕЙРОМІДИН®, АТ (артеріальний тиск) "Олайнфарм", Латвія
• НЕЙРОМІДИН®, АТ (артеріальний тиск) "Олайнфарм"/АТ "Софарма", Латвія/Болгарія

Інструкція для застосування: Іпідакрин (Ipidakrin)

Фармакотерапевтична група: N07AA - інгібітори холін естерази

Основна фармакотерапевтична дія: інгібування холінестерази сприяє посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження, має аналгетичну, антиаритмічну дію; основу спектра фармакологічної активності препарату становить біологічно вигідна комбінація двох молекулярних ефектів – блокади калієвої проникності мембрани і оборотного інгібування холінестерази, дія яких призводить до безпосереднього стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м’язовому синапсі і в ЦНС (центральна нервова система); при цьому вирішальну роль відіграє блокада калієвої проникності мембрани, що спричинює подовження фази реполяризації потенціалу дії мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону, що супроводжується збільшенням входу іонів кальцію до пресинаптичної терминалі, і внаслідок цього – посиленням викиду медіатору до синаптичної щілини в усіх синапсах; підвищення концентрації медіатору в синаптичній щілині сприяє посиленню стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії; у холінергічних синапсах інгібування холінестерази спричинює подальше накопичення нейромедіатору в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), таким чином, препарат діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження; посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину, блокує натрієву проникність мембрани, хоча й істотно слабкіше порівняно з калієвою проникністю; з цим ефектом частково пов’язана наявність у препарата слабких седативних та аналгетичних властивостей; препарат виявляє такі фармакологічні ефекти: відновлює і стимулює нервово-м’язову передачу; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких а/б (Антибіотик), калію хлориду, токсинів, тощо; посилює скоротливість гладком’язових органів під впливом всіх антагоністів за винятком калію хлориду; поліпшує пам’ять і здатність до навчання; специфічно помірно стимулює ЦНС (центральна нервова система) з окремими проявами седативного ефекту; виявляє аналгетичний ефект; виявляє антиаритмічний ефект.

Показання для застосування ЛЗ: ураження периферичної нервової системи – нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадикулоневрити; бульбарні паралічі і парези; порушення пам’яті різного генезу (хвороба Альцгеймера, інші форми слабоумства пізнього віку), церебральна дисфункція у дітей із утрудненням навчання; при ураженнях ЦНС (центральна нервова система) травматичного, судинного та іншого генезу, які супроводжуються порушенням пам’яті, праксису, уваги, рухових функцій; міастенія і різні міастенічні с-ми; у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,5% і 1,5% р-ни для ін’єкцій вводять п/ш (підшкірне введення) або в/м (внутрішньом’язеве введення); дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня і тяжкості захворювання; захворювання периферичної нервової системи, с-м (Синдром) міастенії – п/ш (підшкірне введення) або в/м (внутрішньом’язеве введення) вводять 1мл 0,5% або 1,5% (5-15 мг) р-ну 1-2 р/добу (кількість разів на добу); курс лікування – 1-2 місяці, в разі необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці; для купірування міастенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м’язової передачі вводять 1,5% р-ну для ін’єкцій, після чого лікування продовжують по 20 мг перорально; разова доза може бути підвищена до 200 мг/добу; лікування курсове з чергуванням з класичними антихолінестеразними препаратами; у разі г. (Гострий) мононевритів призначають по 1 мл 0,5 % р-ну 1 – 2 р/добу (кількість разів на добу) у сполученні з протизапальними і протинабряковими засобами, курс лікування 10 –15 днів; у разі хр. (Хронічний) невритів та за відсутності повного терапевтичного ефекту від усіх видів попередньої терапії - по 2 мл 0,5 % р-ну 1 – 2 р/добу (кількість разів на добу) або в табл. (Таблетки) по 20 мг 2 – 3 р/добу (кількість разів на добу); курс лікування 20 – 30 днів; в разі необхідності курс лікування повторюють 2 – 3 рази з інтервалом 2 – 4тижні до досягнення максимального ефекту; у разі мієлополірадикулоневритів з парезами всіх кінцівок і тривалим больовим с-мом - по 15 – 20 мг в ін’єкціях або всередину 2 – 3 р/добу (кількість разів на добу) протягом 30 – 40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою в 1 – 2 місяці; у разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічного склерозу, сирингомієлії та інших захворювань цієї групи - по 20 мг 3 – 5 р/добу протягом 60 днів 2 – 3 рази на рік; у разі хвороби Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають із дози 10 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120 – 200 мг/добу, тривалість лікування від 4 місяців до 1 року; можлива курсова терапія протягом 4 – 5 місяців з перервою 1 – 2 місяці; дітям із затримкою розумового розвитку - від 5 – 10 мг 3 р/добу до 60 – 100 мг/добу; у разі ЧМТ (черепно-мозкова травма) в г. (Гострий) періоді через 3 – 5 днів від моменту травмування призначають по 1 – 2 мл 0,5 % р-ну 1-2 р/добу, через 5 – 6 днів доза може бути збільшена до 30 – 45 мг – 1 мл 1,5 % р-ну 1 – 3 р/добу; в окремих випадках в разі тяжких порушень можливо в/в (внутрішньовенне введення) введення на 5 % р-ні глюкози або 0,9 % р-ні хлориду натрію; тривалість курсу встановлюється індивідуально і частіше варіює в межах 30 – 40 днів; у віддалених періодах ЧМТ (черепно-мозкова травма) для відновлення пам’яті, праксису, уваги, мови, для зменшення рухових розладів, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2 – 3 р/добу, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120 – 160 мг/добу; тривалість курсу 30 – 40 днів, по 4 курси на рік з інтервалом у 2 місяці; у г. (Гострий) стадіях порушення мозкового кровообігу - по 1 – 2 мл 0,5 % р-ну 2 – 3 р/добу, в комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, при наявності бульбарних розладів для швидкого регресу афатичних, апрактичних і амнестичних проявів; у підгострому періоді – курс ін’єкцій по 1 – 2 мл 0,5 % р-ну 2 р/добу тривалістю 30 – 40 днів; у віддалених періодах по 60 – 120 мг курсом 40 – 60 днів з повторенням через 1 – 2 місяці; для стимуляції пологової діяльності призначають по 20 мг 1 – 3 рази з годинним інтервалом. ом в одну год (Година).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, АР (алергічні реакції) (свербіж, висипи).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; при епілепсії, екстрапірамідних захворюваннях з гіперкінезами, стенокардії, вираженій брадикардії, БА (бронхіальна астма), схильності до вестибулярних розладів, обструкції кишечнику і сечовивідних шляхів.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5%, 1,5% по 1 мл в амп. (Ампула); табл. (Таблетки) по 20 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Дія і побічні ефекти посилюються з іншими інгібіторами холінестерази і М-холіноміметичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку “холінергічного” кризу з іншими холінергічними засобами. З β-блокаторами - посилення брадикардії. З алкоголем - посилення несприятливих побічних ефектів.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Лише в разі необхідності стимулювання пологової діяльності.
Лактація: Протипоказаний.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при стенокардії, вираженій брадикардії, обережно при захворюваннях ССС.
Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції нирок: Протипоказаний при обструкції сечовивідних шляхів.
Порушення функції дихальної системи: Протипоказаний при БА

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Дітям із затримкою розумового розвитку призначають у дозі до 100 мг на день
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Може загостритись перебіг БА (бронхіальна астма), епілепсії, тиреотоксикозу, виразкової хвороби шлунка. Призначати з обережністю в разі захворювань ССС
Інформація для пацієнта: Може виявляти седативну дію, тому бути обережним при призначенні водіям транспортних засобів, особам, чия професійна діяльність потребує швидкості психомоторних реакцій.