 Екземестан (Exemestane) |
 |
Категорія: Ендокринологія → Засоби для лікування захворювань статевих залоз → Жіночі статеві гормони та їх антагоністи → Інгібітори ферментів → Екземестан
Екземестан (Exemestane)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- АРОМАЗИН, Пфайзер Італія С.р.л., Італія
- АРОМАЗИН, Фармація Італія С.п.А./Фармація Італія С.п.А., Італія - компанія групи Пфайзер, США, Італія/Італія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Екземестан (Exemestane)
Фармакотерапевтична група: L02BG06 - Інгібітори ферментів. Антинеопластичні та імуномодулюючі агенти.
Основна фармакотерапевтична дія: необоротний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за своєю структурою до природної речовини андростендіону; діє шляхом блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази; механізм дії зумовлений необоротним зв’язуванням з активним фрагментом ферменту, що призводить до інактивації останнього; у постменопаузі знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг; максимальне зниження (> 90 %) досягається при застосуванні дози 10 – 25 мг; у пацієнток у постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг щоденно, загальний рівень ароматази знижувався на 98%; не має прогестогенної та естрогенної активності; виявляється лише незначна андрогенна активність (при застосуванні високих доз); при багаторазовому введенні доз протягом доби не впливав на синтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії, тому немає необхідності у замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами; незначне підвищення рівнів лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у сироватці відмічається навіть при низьких дозах; цей ефект розвивається за принципом зворотного зв’язку, на рівні гіпофіза.
Показання для застосування ЛЗ: поширений рак молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування хвороби на фоні антиестрогенної терапії БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) а також терапії нестероїдними інгібіторами ароматаз або прогестинами.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та пацієнтки похилого віку - приймати по 25 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) щоденно бажано після їди; при появі ознак прогресування пухлинного захворювання лікування слід припинити; при недостатності функції печінки або нирок корекція дози не потрібна.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нападоподібні відчуття жару (припливи), нудота, стомлюваність, пітливість і запаморочення; головний біль, безсоння, біль у животі, анорексія, депресія, алопеція, периферичні набряки (набряки стоп, гомілок), закреп або диспепсія, епізоди зниження рівня лімфоцитів (особливо у пацієнток із вихідною лімфопенією, однак середній рівень лімфоцитів протягом достатньо тривалого часу у цих пацієнток достовірно не змінювався); тромбоцитопенія, лейкопенія; збільшення показників функціональних тестів печінки у сироватці, а також збільшення рівня лужної фосфатази (переважно у пацієнток з метастазами у печінку та кістки, а також за наявності інших уражень печінки).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті цукровою оболонкою, по 25 мг.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
З рифампіцином, протисудомними засобами (фенітоїн і карбамазепін), та фітопрепаратами, що містять звіробій - зменшення ефективності екземестану. Не застосовувати з ЛЗ (лікарський засіб), що містять естроген - негативна фармакологічна дія.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Застосовувати з обережністю
Лактація: Застосовувати з обережністю
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Протипоказаний
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Не призначати жінкам із пременопаузальним ендокринним статусом. У клінічно обґрунтованих випадках, постменопаузальний статус підтверджувати визначенням рівня лютеїнізуючого, фолікулостимулюючого гормонів та естрадіолу.
Інформація для пацієнта: Сонливість, астенія та запаморочення. При появі цих симптомів можливості, необхідні для роботи, яка вимагає особливої уваги та швидкої реакції, можуть бути порушені.