Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Естрадіол (Estradiol)

Категорія: ЕндокринологіяЗасоби, що застосовуються для лікування остеопорозуПатогенетична терапіяЕстрогени та естроген-гестагенні засобиЕстрадіол

Естрадіол (Estradiol)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • ДИВІГЕЛЬ, Оріон Корпорейшн, Фінляндія
  • ЕСТРАМОН 50, Гексал АГ (артеріальна гіпертензія), Німеччина
  • ЕСТРАМОН 50, Гексал АГ (артеріальна гіпертензія), Німеччина, підприємство компанії Сандоз, Німеччина
  • ЕСТРОЖЕЛЬ, Лабораторії Безен Інтернасьональ/Безен Меньюфекчурінг Белджіум, Франція/Бельгія
  • ЕСТРОЖЕЛЬ®, Лабораторії Безен Інтернасьональ, Франція
  • МЕНОСТАР, 3М Фармацеутікалс (виробництво in bulk; первинне пакування)/Шерінг ГмбХ і Ко. Продукціонс КГ (вторинне пакування), США/Німеччина
  • ПРОГІНОВА, Дельфарм Лілль С.А.С., Франція для Шерінг АГ (артеріальна гіпертензія), Німеччина/Дельфарм Лілль С.А.С., Франція для Байєр Шерінг Фарма АГ (артеріальна гіпертензія), Німеччина, Франція/Німеччина/Франція/Німеччина

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Естрадіол (Estradiol)

Фармакотерапевтична група: G03CA03 - гормони статевих залоз, що застосовуються при патології статевої сфери.

Основна фармакотерапевтична дія: попередник природного 17b-естрадіолу; не пригнічується овуляція, та приймання препарату майже не впливає на ендогенне вироблення гормонів; замісна гормональна терапія (ЗГТ) мінімізує багато із цих симптомів недостатності естрадіолу у жінок в період менопаузи; ЗГТ знижує резорбцію кісток та затримує або зупиняє втрату кісткової маси у пост менопаузі (немає доказів того, що при ЗГТ маса кісткової тканини повертається до рівня, який відмічався до настання менопаузи; ЗГТ також чинить позитивний вплив на вміст колагену у шкірі та щільність шкіри і затримує процес утворення зморшок змінює ліпідний профіль, знижує рівень загального холестерину та холестерину ЛПНЩ та може підвищувати рівні холестерину ЛПВЩ та тригліцеридів; у жінок з невидаленою маткою режим замісної терапії естрогеном на принаймні 10 днів в кожному циклі знижує ризик гіперплазії ендометрію та присутній ризик розвитку аденокарциноми у цих жінок.

Показання для застосування ЛЗ: замісна гормональна терапія для лікування проявів та симптомів недостатності естрогену після природної менопаузи або оваріектомії, профілактика постменопаузального остеопорозу. БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), ВООЗ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо у пацієнтки не видалена матка і все ще спостерігаються менструації, у межах перших 5 днів менструального циклу слід розпочати режим комбінованої терапії естрадіолом та прогестогеном; у разі, якщо менструація настає дуже рідко або для пацієнток у постменопаузі, приймання драже естрадіолу у дозі 1 драже/добу ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) можна розпочинати у будь-який час, за умови, що виключена вагітність; після застосування протягом 21 дня, можна зробити перерву у лікуванні, зазвичай 7 або менше днів (циклічна ЗГТ), або продовжувати приймати драже кожного дня (безперервна ЗГТ); для жінок з невидаленою маткою рекомендується застосування відповідного прогестогену протягом 10-14 днів кожних 4 тижні (циклічно-комбінована ЗГТ) або одночасне приймання прогестагену з кожним драже естрогену (безперервно- комбінована ЗГТ); 1 трансдермальний пластир слід наклеювати на шкіру з інтервалом 3 - 4 дні, у середньому по 2 пластиря на тиждень; лікування слід починати з призначення трансдермального пластиру з дозуванням 4 мг; якщо при такому дозуванні супутні клімактеричні скарги не зникають, дозу препарату збільшують вдвічі; пластир застосовується циклічно - після 3 тижнів застосування – 1 тиждень перерви; жінкам після гістеректомії або у разі, коли симптоми дефіциту естрогенів інтесивно рецидивують протягом вільного від лікування періоду, може призначатися безперервне, нециклічне лікування; терапію естрогенами слід доповнювати регулярним застосуванням гестагенів (гестагени повинні застосовуватися протягом останніх 12 - 14 днів терапії естрадіолом, потім слід робити перерву на 1 тиждень); звичайною початковою дозою гелю є 1 г 1р/добу, що відповідає 1 мг естрадіолу; тривалість застосування і дози підбирає лікар, з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнтки (залежно від клінічного стану, після 2–3-х циклів дозу можна коригувати - 0,5 - 1,5 г/добу, що відповідає 0,5–1,5 мг естрадіолу на добу; у пацієнток з інтактною маткою необхідно комбінувати гель із адекватною дозою прогестерону відповідно до тривалості прийому, наприклад, 12–14 днів підряд протягом місяця або постійно, для запобігання розвитку естроген-стимульованої гіперплазії ендометрія.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зміни характеру піхвової кровотечі та патологічна або сильна кровотеча, проривна кровотеча, кровомазання (ці порушення зазвичай нормалізуються при продовженні лікування); дисменорея, зміни піхвової секреції, с-м (Синдром), подібний до передместруального, біль у молочних залозах, відчуття напруженості або збільшення молочних залоз; диспепсія, здуття живота, нудота, блювання, абдомінальний біль; висипання, різні шкірні порушення (включаючи свербіж, екзему, кропив’янку, акне, гірсутизм, випадіння волосся, вузлувату еритему); головний біль, мігрень, запаморочення, тривожність, пригнічений настрій, втома; прискорене серцебиття, набряки, м’язові судоми, зміна маси тіла, підвищений апетит, зміна лібідо, порушення зору, непереносимість контактних лінз, реакції гіперчутливості.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність або лактація; вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології; рак молочної залози або підозра на нього; передзлоякісні стани або злоякісні пухлини, що є залежними від статевих стероїдів, чи підозра на них; пухлини печінки у даний час чи в анамнезі (доброякісні або злоякісні); тяжкі захворювання печінки; артеріальна тромбоемболія в г. (Гострий) стадії (наприклад ІМ (інфаркт міокарда), інсульт); загострення тромбозу глибоких вен, тромбоемболічні порушення у даний час або відомості про дані захворювання в анамнезі; тяжка форма гіпертригліцеридемії; гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: гель 0,1 % по 0,5 г або по 1 г у пакетиках; гель для місцевого застосування, 0,6 мг/г по 80 г у фл. (Флакон) з дозуючим пристроєм або у тубах у комплекті з шпателем-дозатором; драже по 2 мг; пластир - трансдермальна терапевтична система по 0,99 мг; пластир трансдермальний по 4 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Може знижувати ефект антигіпертензивних і протидіабетичних препаратів та антикоагулянтів. З індукторами печінкових ферментів (барбітурати, карбамазепін, гризеофульвін і рифампіцин) - знижує рівень естрадіолу в плазмі крові. Ритонавір і нелфінавір з естрогенами - індукуючий ефект. Рослинні препарати, що містять траву звіробою продирявленного - підсилення метаболізм естрогенів і прогестагенів. Трансдермально нанесені естрогени і прогестагени меншою мірою піддаються впливу індукторів ферментів, ніж гормони, прийняті внутрішньо. Клінічно підвищений метаболізм естрогенів і прогестагенів може призвести до зниження ефекту і зміни характеру вагінальної кровотечі

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Застосування не показане.
Лактація: Застосування не показане.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Протипоказаний при артеріальній тромбоемболії в г. (Гострий) стадії.
Порушення функції печинки: Протипоказаний при пухлинах, тяжких захворюваннях.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: З обережністю при БА (бронхіальна астма).

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає
Особи похилого та старечого віку: Може збільшувати ризик можливого розвитку деменції

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: При призначенні ЗГТ жінкам з фактором ризику венозної тромбоемболії, зважити співвідношення ризику і користі лікування. Припинити лікування з появою симптомів тромботичних порушень і при підозрі на їх виникнення. Застосування комбінації з медроксипрогестерону ацетату (МПА) для безперервного приймання може бути пов’язане зі зростанням ризику розвитку коронарної хвороби серця протягом 1 року їх застосування. Зростання ризику інсульту. Тривала монотерапія збільшує ризик розвитку гіперплазії або карциноми ендометрія, включення прогестагенів у лікування знижує цей ризик. Зростання ризику розвитку раку молочної залози в жінок, які використовували ЗГТ протягом декількох років. ЗГТ підвищує щільність знімків при мамографічних дослідженнях, що може у деяких випадках негативно впливати на радіологічне детектування раку молочної залози. При болях у верхній частині живота, збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі врахувати ймовірність наявності пухлини печінки. Деякі жінки схильні до розвитку жовчокам’яної хвороби під час лікування. Прийом гормонів може збільшувати ризик розвитку деменції, якщо лікування розпочато у жінок віком 65 років і старше. Якщо під час ЗГТ розвивається стійка клінічно значуща гіпертензія, розглянути можливість відмови від ЗГТ. Жінки з помірно підвищеним рівнем тригліцеридів: може стати причиною подальшого зростання рівня тригліцеридів, що загрожує ризиком розвитку г. (Гострий) панкреатиту. Жінки, які хворіють на діабет повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Часті або персистуальні патологічні маткові кровотечі протягом лікування є показанням для обстеження стану ендометрія. Під впливом естрогенів міоми матки можуть збільшуватися за розмірами. Рекомендується припинити лікування, якщо спостерігається рецидив ендометріозу. При підозрі на пролактиному, перед початком лікування виключити ймовірність такого захворювання.
Інформація для пацієнта: Негайно припинити лікування, якщо вперше з’являються мігренеподібні або часті і незвично сильні головні болі, чи при наявності інших симптомів, що є попереджувальними ознаками оклюзії судин головного мозку.
При рецидиві холестатичної жовтяниці або холестатичного свербежу, що спостерігалися вперше під час вагітності або попереднього лікування статевими стероїдними гормонами, необхідно негайно припинити. Жінкам, схильним до виникнення хлоазми, уникати перебування на сонці чи УФ опромінювання.

Комбіновані препарати, що містять Естрадіол