Метотрексат (Methotrexate) *

Категорія: Ревматологія → Структурні аналоги фолієвої кислоти → Метотрексат

Метотрексат (Methotrexate) *

Препарат випускається під торгівельними назвами:

МЕТОТРЕКСАТ-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
ВЕРО-МЕТОТРЕКСАТ, ТОВ "ЛЕНС-Фарм", м. Одинцово, Російська Федерація
ЗЕКСАТ, Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед, Індія
МЕТОДЖЕКТ, медак ГмбХ, Німеччина
МЕТОТРЕКСАТ, ВЕНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД, Індія
МЕТОТРЕКСАТ "ЕБЕВЕ", ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія
МЕТОТРЕКСАТ ОРІОН, Оріон Корпорейшн/Оріон Корпорейшн, Оріон Фарма, Фінляндія/Фінляндія
МЕТОТРЕКСАТ-ТЕВА, ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд./Фармахемі Б.В., Ізраїль/Нідерланди
МЕТОТРЕКСАТ-ТЕВА, Фармахемі Б.В., Нідерланди

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Метотрексат (Methotrexate)

Фармакотерапевтична група: L01ВА01 - антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги фолієвої кислоти.

Основна фармакотерапевтична дія: належить до групи антиметаболітів з цитостатичною активністю; пригнічує синтез ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота) і розмноження клітин, синтез РНК (рибонуклеїнова кислота) та білка в S-фазі клітинного циклу; найчутливіші тканини з інтенсивною проліферацією клітин (тканини пухлин, кістковий мозок, клітини епітелію, а також клітини плода).

Показання для застосування ЛЗ: активний РА (ревматоїдний артрит) у дорослих. БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: : початкова доза – 7,5 мг один раз на тиждень ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску), п/ш (підшкірне введення), в/м (внутрішньом’язеве введення) або в/в (внутрішньовенне введення) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); при РА (ревматоїдний артрит) терапевтичний ефект звичайно відмічається вже через 4-6 тижнів, після чого стан пацієнтів продовжує поліпшуватися ще 12 і більше тижнів; якщо через 6-8 тижнів терапії ознак поліпшення, а також ознак токсичних ефектів немає, дози можна поступово збільшувати на 2,5 мг на тиждень; звичайно оптимальна тижнева доза знаходиться у межах 7,5-15 мг, БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) але вона не повинна перевищувати 20 мг ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); якщо ефекту немає після 8 тижнів лікування у МПД (максимально переносима доза), препарат має бути відмінений; після досягнення терапевтичного ефекту дози препарату мають бути знижені до найнижчого можливого рівня; оптимальна тривалість терапії метотрексатом поки що не визначена, однак попередні дані свідчать про збереження початкового ефекту щонайменше протягом 2 років у разі прийняття підтримуючих доз; після припинення лікування метотрексатом симптоми хвороби можуть повертатися через 3-6 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система крові - пригнічення функції кісткового мозку (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гіпогаммаглобулінемія, геморагії); ШКТ (шлунково-кишковий тракт) - гінгівіт, стоматит, фарингіт, нудота, анорексія, блювання, діарея, мелена, кишково-шлункові геморагії, утворення виразок, порушення функції печінки, жирова дистрофія, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки ШКТ (шлунково-кишковий тракт), перипортальний фіброз, цироз печінки; ЦНС (центральна нервова система) - головний біль, запаморочення, порушення зору, геміпарез, судоми, після інтратекального введення – підвищення тиску спинномозкової рідини; сечостатева система - розлади сечовипускання, цистит, гематурія, азотемія, олігоспермія, менструальні дисфункції, безпліддя, самовільний аборт, тератогенна дія, зниження лібідо, імпотенція, порушення овогенезу, сперматогенезу; шкіра - еритематозні висипання, свербіж, кропив'янка, алопеція, телеангіоек тазії, акне, фурункульоз; дихальна система: легеневі інфільтрати, пневмофіброз; інші - АР (алергічні реакції), зниження опірності організму, імуносупресія, метаболічні порушення, остеопороз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, порушення функції печінки, нирок і системи кровотворення (гіперплазія кісткового мозку, виражена лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, цироз печінки, печінкова недостатність); інфекційні захворювання, імунодефіцитні стани, виразки у ротовій порожнині і системі травлення, після оперативних втручань, періоди вагітності і лактації.

Форми випуску ЛЗ: концентрат для р-ну для інфузій, 100 мг/мл по 5 мл (500 мг), 10 мл (1000 мг), 50 мл (5000 мг); ліофілізат для р-ну для ін'єкцій по 1000 мг, по 500 мг; р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 0,75 мл, або по 1,0 мл, або 1,5 мл, або по 2,0 мл, або по 2,5 мл або по 5 мл (50 мг); р-н для ін'єкцій, 50 мг/2 мл по 2 мл; р-н для ін'єкцій, 500 мг/5 мл по 5 мл; табл. (Таблетки) по 10 мг, по 2,5 мг, по 5 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

НПЗЗ, барбітурати, сульфаніламіди, фенітоїн, хлорамфенікол, тетрацикліни, препарати параамінобензойної кислоти — одночасне застосування сприяє витисненню метотрексату із зв'язку з білками плазми крові, що інколи може спричинити розвиток токсичних побічних ефектів препарату, насамперед пригнічення функції кісткового мозку. Гідрокортизон сукцинат, цефалотин, метилпреднізолон, аспарагіназа, блеоміцин, пеніцилін, канаміцин, вінкристин і вінбластин — одночасне використання може порушувати поглинання метотрексату клітинами. Вітамінні препарати, що містять фолієву кислоту або її похідні (особливо фолінієву кислоту)— одночасне призначення призводить до зменшення дії метотрексату.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказаний.
Лактація: Протипоказаний.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Протипоказаний при фіброзі, цирозі, гепатиті.
Порушення функції нирок: Протипоказаний при значних порушеннях функції.
Порушення функції дихальної системи: Припинити при ознаках легеневої токсичності (кашель, диспное).

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Дозу коректувати відповідно віку
Особи похилого та старечого віку: Дозу зменшувати, тому що в них частіше спостерігається токсична побічна дія.

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Застосовувати з обережністю у разі пригнічення функції кісткового мозку, ниркової недостатності, пептичної виразки, виразкового коліту, виразкового стоматиту, діареї, поганого загального стану. За наявності плеврального ексудату або асциту перед лікуванням порожнини мають бути дреновані. При появі симптомів з боку ШКТ (шлунково-кишковий тракт), це спочатку стоматит, лікування припинити. У разі продовження терапії можливі геморагічний ентерит та перфорація кишечника, що є загрозою для життя пацієнта. Може знижувати фертильність і спричиняти олігоспермію, порушення менструальної функції, аменорею. Регулярно робити повний аналіз крові, аналіз сечі, функціональні ниркові тести і функціональні печінкові тести. При лікуванні високими дозами визначати концентрацію метотрексату в плазмі. Особливу увагу приділяти ознакам гепатотоксичності, які можуть виявлятися за відсутності суттєвих змін у результатах печінкових тестів. Може раптово спричинити пригнічення функції кісткового мозку, навіть при відносно безпечних дозах. Не містить антимікробних компонентів, тому невикористані р-ни повинні знищуватися. Інфузійні р-ни є стабільними протягом 24 год (Година) у разі розбавлення 0,9% р-ном натрію хлориду, р-ном глюкози або р-ном глюкози в р-ні натрію хлориду. Інші препарати не змішувати з метотрексатом в одному інфузійному р-ні. Не має шкірно-наривної дії і не повинен зашкодити у разі потрапляння на шкіру. Звичайно його слід негайно змити водою. При подразненні шкіри її можна змастити кремом. У разі небезпеки системної абсорбції значної кількості необхідно прийняти антидот – фолінат (лейковорин) кальцію. Вагітні медичні працівники не повинні працювати з метотрексатом. Невикористані р-ни, інструменти та матеріали, що були в контакті з метотрексатом, мають знищуватися шляхом спалення.
Інформація для пацієнта: Може негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Якщо один з партнерів приймає метотрексат, пара повинна користуватися контрацептивними засобами протягом усього періоду лікування і щонайменше три місяці після закінчення терапії. При лікуванні високими дозами препарату в ниркових канальцях може утворюватися осад метотрексату або його метаболітів. Щоб запобігти цьому, рекомендується призначати бікарбонат натрію (5x625 мг перорально кожні 3 год (Година) або в/в) або ацетазоламід (500 мг перорально 4 рази на добу) для посилення діурезу та підлуговування сечі до рН 6,5-7,0.

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини