 Ауротіомалат натрію (Sodium aurothiomalate) |
 |
Категорія: Ревматологія → Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат → Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби → Специфічні протиревматичні засоби → Ауротіомалат натрію
Ауротіомалат натрію (Sodium aurothiomalate)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ТАУРЕДОН® 10, ТАУРЕДОН® 20, ТАУРЕДОН® 50, Алтана Фарма АГ (артеріальна гіпертензія), Німеччина
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Ауротіомалат натрію (Sodium aurothiomalate)
Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна дія, що ґрунтується на інгібуванні продукції а/т (антитіло) у лімфоцитах і плазматичних клітинах за допомогою солей золота; базовий препарат для лікування аутоімунних захворювань викликає гальмування антигеніндукованої стимуляції лімфоцитів, пригнічення моноцитарного і гранулоцитарного фагоцитозу, стабілізацію лізосомальних мембран, зміцнення колагенових волокон із заняттям імунологічно активних ділянок, що здатні спровокувати аутоімунний процес;.
Показання для застосування ЛЗ: : РА (ревматоїдний артрит), ювенільний РА (ревматоїдний артрит) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), псоріатичний артрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м (внутрішньом’язеве введення) (у сідницю); інформація про дозування препаратів золота носить емпіричний характер; дози, що рекомендуються, не є стандартними і повинні підбиратися індивідуально; відповідно до фармакокінетики препаратів золота ауротерапія починається з пробної фази (визначення переносимості, підбір дози, починаючи з невеликої концентрації) з подальшим переходом до фази насичення, яка потім продовжується застосуванням підтримуючої дози, що забезпечує стабільний рівень золота в тканинах організму; дорослим - спочатку призначають 2 ін’єкції на тиждень - з 1-ї по 3-тю ін’єкцію дорослим вводять по 10 мг, з 4-ї по 6-ту ін’єкцію – по 20 мг , з 7-ї ін’єкції вводять або 2 рази на тиждень по 50 мг, або 1 раз на тиждень максимально 100 мг; ця доза повинна зберігатися до досягнення клінічного ефекту, але не перевищувати сумарну дозу 1 600 мг (максимально 2 000 мг); якщо після досягнення цієї сумарної дози клінічного ефекту не настало, лікування слід припинити; у разі отримання клінічного ефекту місячна доза підтримуючої терапії становить 100 мг на ін’єкцію або 50 мг 1 раз на 2 тижні; це лікування можна продовжувати місяці і роки, залежно від активності процесу, відповідним чином збільшуючи або зменшуючи дозу, але не перевищувати максимальну зазначену дозу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: різноманітні форми дерматиту, стоматиту, шкірний свербіж, протеїнурія, порушення гемопоезу у вигляді тромбоцитопенії, лейкопенії, анемії; порушення функції печінки, холестаз, симптоми панкреатиту, випадання волосся, фотосенсибілізація, тяжкі форми дерматиту і стоматиту (наприклад, эксфоліативний дерматит, с-м (Синдром) Стівенса-Джонсона, с-м (Синдром) Лайелла), золота енцефалопатія (імунний комплексний нефрит з нефротичним с-мом), тяжкі порушення гемопоезу (панцитопенія, апластична анемія); ентероколіт з водянистими або кров’янистими випорожненнями, спазми шлунка, бронхіоліт, альвеоліт із вираженою задишкою при фізичному навантаженні, фіброз легенів, некроз печінкових клітин, червоний плескатий лишай, кон’юнктивіт, відкладення золота в рогівці, виразка рогівки, симптоми імуносупресії з дефіцитом імуноглобулінів, периферична нейропатія, “золота енцефалопатія”, нейротоксичні зміни ока (ураження зорового нерва і сітківки), лімфаденопатія, знебарвлення й відшарування нігтів; СС (серцево-судинний) симптоми (тахікардія, ЕКГ-зміни у вигляді ішемії міокарда, шкірний висип, головний біль, пропасниця, зниження АТ (артеріальний тиск) аж до шоку, нудота, болі в ділянці шлунка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення кровотворного процесу, порушення функції нирок, тяжкі ураження печінки, активний туберкульоз легенів, розповсюджені захворюваннях сполучної тканини (коллагенозах, таких як диссемінований червоний вовчак, загальний вузловий артеріїт, склеродерма, дерматоміозит), підвищена чутливость одночасно до декількох речовин (поліалергії), алергії на важкі метали й солі золота, контактна алергія на золото, запалення слизової оболонки товстої кишки (виразковий коліт), ЦД (цукровий діабет) з ускладненнями, вагітність, період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/0,5 мл по 0,5 мл, 20 мг/0,5 мл по 0,5 мл, 50 мг/0,5 мл по 0,5 мл в амп.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Висока частота побічних ефектів: фенілбутазон, метамізол, цитостатики. Уникати призначення фотосенсибілізуючих препаратів. Ефект при застосуванні D-пеніциламіну знижується внаслідок прискореної екскреції золота.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Протипоказаний
Лактація: Протипоказаний
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Припинення лікування при порушенні ЕКГ (Електрокардіограма).
Порушення функції печинки: Протипоказаний при тяжких ураженнях.
Порушення функції нирок: Протипоказаний.
Порушення функції дихальної системи: Припинення лікування при альвеоліті, бронхіоліті.
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Призначають до досягнення фази насичення; у міру згасання активності процесу частота ін’єкцій знижується
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Вводити глибоко в/м (внутрішньом’язеве введення). Не підігрівати ампулу! Систематичних даних про дозування препарату не існує. Дози, що рекомендуються, не є стандартними і повинні підбиратися індивідуально. Необхідне постійне спостереження за станом шкіри і слизових оболонок. До призначення лікування зробити аналіз крові, сечі на відсутність протеїнурії. У перші 1-3 міс – лейкоцити крові й аналізи сечі; 1 раз на 2 тижні – розгорнутий аналіз крові, гама-глобуліни, лужна фосфатаза і креатинін. Починаючи з 4-го міс щомісяця перевіряти ці параметри. Дослідження імунного статусу проводити кожні 6 міс., рентгенологічний контроль легенів 1 раз на рік.
Припинити лікування при: швидкому зменшенні кількості лейкоцитів, гранулоцитів, тромбоцитопенія (менше 100.000 у 1 мм3), підвищення еозинофілів (вище 12 %), клінічно суттєві зміни гама-глобулінів, лужної фосфатази і креатиніну; протеїнурія (більш 300 мг/л), часті водянисті, з домішкою крові випорожнення, порушення ЕКГ (Електрокардіограма), альвеоліт або бронхіоліт, ознаки периферичної нейропатії, дерматит, холестаз. Контроль сироваткової ліпази для виключення панкреатиту. Особливу увагу при РА (ревматоїдний артрит) з вісцеральними симптомами, особливим формам псоріазу, що супроводжується появою антинуклеарних факторів.
Інформація для пацієнта: Здатність управляти автомобілем може бути порушена.
Негайно повідомляти лікаря про появу таких симптомів: шкірний свербіж, висип, запальні зміни слизових оболонок, кровотечі і крововиливи, посилені менструації, кишкові розлади, порушення зору, задишка при фізичному навантаженні, сухий кашель. Уникати прямого впливу сонячних променів, щоб запобігти появі екземи.