Ралоксифен (Raloxifene)

Категорія: Ревматологія → Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат → Селективні модулятори естрогенових рецепторів → Ралоксифен

Ралоксифен (Raloxifene)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

• ЕВІСТА, Ліллі С.А., Іспанія

Інструкція для застосування: Ралоксифен (Raloxifene)

Фармакотерапевтична група: G03XC01 - селективний модулятор рецепторів естрогену (SERM).

Основна фармакотерапевтична дія: естрогеноподібна дія на кістки та ліпіди; профіль ралоксифену як селективного модулятора рецепторів естрогену (SERM) включає агоністичні естрогеноподібні впливи на кістки та ліпіди, але не на тканину матки та молочної залози; опосередковує свої біологічні функції через високоафінний зв’язок з естрогенними рецепторами; зниження рівня естрогенів, яке трапляється в менопаузі, призводить до значного підвищення кісткової резорбції, зниження щільності кісткової тканини та ризику переломів; втрата кісткової тканини надзвичайно швидка, оскільки компенсаторне зростання кісткотворення є недостатнім для підтримання резорбтивних втрат; ралоксифен знижує частоту хребцевих переломів у жінок з постменопаузальним остеопорозом (за наявності чи відсутності вихідних хребцевих переломів); ефективність ралоксифену у жінок в постменопаузальному періоді встановлювалася протягом 24 місяців клінічних досліджень профілактики та 36 місяців досліджень терапії остеопорозу; ралоксифен викликав значне зростання мінералізації кісток хребта та стегон, а також кісток усього тіла порівняно з плацебо (в дослідженнях усі особи отримували додатково кальцій разом з вітаміном D або без нього); вплив ралоксифену на трансформацію кістки та метаболізм кальцію є подібним до естрогену; з ралоксифеном були пов’язані зниження кісткової резорбції та середні позитивні зміни в балансі кальцію в 60 мг/добу; кісткова тканина у пацієнтів, які отримували терапію ралоксифеном, була гістологічно нормальною, без жодних ознак дефектів мінералізації, формування перетинчастої ретикулофіброзної кістки або фіброзу кісткового мозку; таким чином, ці спостереження демонструють, що основним механізмом впливу ралоксифену на кісткову тканину є зниження кісткової резорбції; ралоксифен приводив до зниження рівнів загального холестерину та LDL (ЛПНЩ - ліпопротеїдів низької щільності) холестерину плазми, значно не впливаючи на загальні HDL (ЛПВЩ - ліпопротеїди високої щільності) або тригліцериди плазми; ралоксифен значно підвищував рівень холестерину фракції HDL-2 в плазмі; більше того, ралоксифен значно знижував рівні фібриногену та ліпопротеїдів плазми.

Показання для застосування ЛЗ: лікування та профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузальний період БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); для зниження ризику розвитку раку молочної залози у жінок, хворих на остеопороз у постменопаузальний період.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза становить 60 мг (1 табл.) ралоксифену перорально, щоденно; у будь-який час доби, незалежно від прийому їжі БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: вазодилятація (припливи); венозна тромбоемболія (включає тромбоз глибоких вен і легеневу емболію; поверхневі тромбофлебіти; судоми ніг; периферичні набряки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність або ті жінки, які можуть завагітніти (терапія ралоксифеном під час вагітності може бути пов’язана з підвищеним ризиком розвитку уроджених вад плоду); пацієнти з наявними венозними тромбоемболічними явищами або тромбоемболічними явищами в анамнезі, включаючи тромбоз глибоких вен, легеневу емболію або тромбоз вен сітківки; гіперчутливість до ралоксифену або інших інгредієнтів табл. (Таблетки).

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 60 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Помірне зменшення протромбінового часу з варфарином, при призначенні з ним або іншими похідними кумарину - моніторинг протромбінового часу. Не призначати ралоксифен разом з холестираміном, аніонообмінною смолою, яка значно знижує абсорбцію та внутрішньопечінкову циркуляцію ралоксифену. Такі зміни часто спостерігаються в аналітичних концентраціях при терапії ралоксифеном: збільшення фракції HDL-2-холестерину та аполіпопротеїну A1 в плазмі, зниження загального холестерину плазми, LDL-холестерину, фібриногену, аполіпопротеїну В та ліпопротеїну (а). Ралоксифен помірно підвищує концентрації гормонзв’язуючих глобулінів, включаючи глобулін, який зв’язує статеві стероїди, тироксинзв’язуючий глобулін і кортикостероїдзв’язуючий глобулін з відповідним підвищенням загальної розрахункової концентрації гормонів.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Якщо препарат помилково застосовується або пацієнтка вагітніє під час прийому препарату, вона повинна бути поінформована про потенційний ризик для плоду.
Лактація: Не приймати