Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Еплеренон (Eplerenone)

Категорія: КардіологіяДіуретикиАнтагоністи альдостеронових рецепторівЕплеренон

Еплеренон (Eplerenone)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • ІНСПРА ®, Пфайзер Фармасютікалз ЛЛС/Пірамал Хелскеа СК Лімітед/Пфайзер Пі.Джі.Ем., США/Сполучене Королівство/Франція
  • ІНСПРА ®, Пфайзер Фармасютікалз ЛЛС/Фармація Лімітед/Пфайзер Пі.Джі.Ем., США/Великобританія/Франція
  • ІНСПРА®, Пфайзер Фармасютікалз ЛЛС/Пірамал Хелскеа СК Лімітед/Пфайзер Пі.Джі.Ем., США/Сполучене Королівство/Франція

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Еплеренон (Eplerenone)

Фармакотерапевтична група: C03DA04 - калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону.

Основна фармакотерапевтична дія: діуретична дія; запобігає зв’язуванню альдостерону; спричиняє тривале збільшення рівнів реніну та альдостерону в плазмі, що пов’язано із регуляцією секреції реніну альдостероном за принципом негативного зворотного зв’язку; днак підвищення активності реніну в плазмі та рівнів циркулюючого альдостерону не позначається на впливі еплеренону на АТ (артеріальний тиск); гальмує розвиток СН (серцева недостатність) як ішемічної, так і неішемічної природи; незалежно від зниження АТ (артеріальний тиск) еплеренон не впливає на діастолічну та систолічну функцію серця та зменшує гіпертрофію лівого шлуночка; не впливає на ЧСС (частота серцевих скорочень), довжину інтервалів QRS, PR або QT.

Показання для застосування ЛЗ: компонент стандартної терапії у хворих з стабільним клінічним станом з проявами лівошлуновочкової СН (серцева недостатність) (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%) після перенесеного ІМ (інфаркт міокарда). БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування хворих на АГ (артеріальна гіпертензія) - рекомендована стартова доза - 50 мг р/добу (кількість разів на добу); якщо клінічний ефект недостатній, доза може бути збільшена до 100 мг р/добу (кількість разів на добу); у деяких пацієнтів клінічний ефект може бути досягнутий застосуванням 200 мг 1 р/добу (кількість разів на добу); СН (серцева недостатність) після перенесеного ІМ (інфаркт міокарда) - рекомендована доза - 50 мг 1 р/добу (кількість разів на добу); лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 р/добу (кількість разів на добу), в подальшому доза підлягає титруванню до досягнення необхідної дози 50 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); будь-яка корекція стартової дози в похилому та старечому віці не потрібна; будь-яка корекція стартової дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкої та помірної вираженості не потрібна; для лікування хворих з порушенням функції нирок або хворих на ЦД (цукровий діабет) 2-го типу з мікроальбумінурією не слід призначати препарат в дозі більше 100 мг 1 р/добу; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: втомлюваність, запаморочення, біль у животі, діарея, збільшення активності гамаглютамілтрансферази і АлАТ, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, кашель, альбумінурія, грипоподібний с-м (Синдром); під час застосування препаратом при СН (серцева недостатність) після перенесеного ІМ (інфаркт міокарда) відмічалися гіперкаліємія; зростання рівня креатиніну.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, гіперкаліємія, вагітність, лактація, дитячий вік; не слід застосовувати разом із калійзберігаючими діуретиками або потужними інгібіторами CYP3A4.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Не застосовувати з калійзберігаючими діуретиками, препаратами, що містять калій - ризик розвитку гіперкаліємії. Інші калійзберігаючі засоби з НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби) - розвиток гіперкаліємії у пацієнтів з порушеннями функцій нирок. Прояви токсичності літію з діуретиками та інгібіторами АПФ (ангіотензин-перетворюючий фермент). З літієм - контроль рівня літію в сироватці. Фармакокінетична взаємодія з кетоконазолом, еритроміцином, саквінавіром, верапамілом і флуконазолом - підвищення рівня еплеренону в крові.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказаний
Лактація: Протипоказаний

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Контроль рівня електролітів.
Порушення функції нирок: Контроль рівня калію в сироватці. З обережністю при мікроальбумінурії, креатиніні в сироватці > 2,5 мг/дЛ, кліренсі креатиніну < 50 мл/хв.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Протипоказаний
Особи похилого та старечого віку: Корегування дози не потрібно

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Можлива гіперкаліємія. На початку лікування та при зміні дози - контроль рівня калію в сироватці. У подальшому періодичний контроль, рекомендований для пацієнтів з ризиком розвитку гіперкаліємії. У хворих на діабет 2-го типу з мікроальбумінурією може спостерігатися підвищення частоти випадків гіперкаліємії. Лікування таких пацієнтів проводити з обережністю.
Інформація для пацієнта: Можливість виникнення запаморочення при лікуванні.