 Ефавіренз (Efavirenz) * |
 |
Категорія: Протимікробні та антигельмінтні засоби → Противірусні засоби → Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби – ПРВЗ) → Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) (ННІЗТ) → Ефавіренз
Ефавіренз (Efavirenz) *
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ЕСТІВА 200-ЗДОРОВ'Я, ЕСТІВА 600-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків
- ЕФКУР, ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
- АРВЕРЕНЗ, Матрікс Лабораторіз Лімітед, Індія
- ЕСТІВА 200, ЕСТІВА 600, Гетеро Драгс Лімітед, Індія
- ЕФАВІР®, Ципла Лтд, Індія
- ЕФАВІРЕНЗ ЕФАВІРЕНЗ 50 мг, 100 мг, ЕФАВІРЕНЗ 200 мг, ЕФАВІРЕНЗ 600 мг, Ауробіндо Фарма Лімітед, Індія
- ЕФЕРВЕН, Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія
- ЕФКУР, Емкур Фармасьютікалс Лтд., Індія
- СТОКРИН®, Мерк Шарп і Доум Б.В./Мерк Шарп і Доум (Австралія) Пті Лтд., Нідерланди/Австралія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Ефавіренз (Efavirenz)
Фармакотерапевтична група: J05AG03 - противірусні засоби для системного застосування. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.
Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; неконкурентний інгібітор зворотної транскриптази з малим компонентом конкурентного пригнічення; не спостерігалась перехресна резистентність до препарату інгібіторами протеаз.
Показання для застосування ЛЗ: ВІЛ-1-інфікція (у складі комбінованої терапії) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: у поєднанні з інгібітором протеаз і/або НІЗТ (нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази) становить 600 мг перорально 1 р /добу ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); рекомендовано приймати препарат безпосередньо перед сном протягом перших 2 - 4 тижнів терапії та пацієнтам; підліткам та дітям (17 років і молодші) рекомендовано 1 р/добу (кількість разів на добу) наступні дози ВООЗ: від 13 до < 15 кг – 200 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); від 15 кг до 20 кг – 250 мг/добу; від 20 кг до 25 кг – 300 мг/добу; від 25 кг до 32.5 кг – 350 мг/добу; від 32,5 кг до 40 кг – 400 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ ; більше 40 – 600 мг/добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висипка, запаморочення, нудота, головний біль, втома; АР (алергічні реакції), порушення координації, атаксія, сплутаність свідомості, ступор, вертиго, блювання, діарея, гепатит, порушення концентрації, безсоння, тривога, розлади сну, сонливість, депресія, порушення мислення, ажитація, амнезія, делірій, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації і психоз; невроз, параноїдна реакція, судоми, свербіж, біль у животі, нечіткість зору, гінекомастія і печінкова недостатність; тип і частота небажаних ефектів у дітей були загалом подібні до таких у дорослих пацієнтів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; одночасне застосування разом з терфенадином, астемізолом, цизапридом, мідазоламом, тріазоламом або з похідними ерготу (можуть створити потенціал для серйозних і/або життєво небезпечних побічних ефектів - серцевих аритмій, пролонгованої седації або пригнічення респіраторної функції).
Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) по 50 мг, по 100 , по 200 мг; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 50 мг, по 100 мг, по 200 мг, по 600 мг
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Брати до уваги вираженість фармакокінетичної взаємодії при виборі режиму лікування, який включає ефавіренз і ампренавір. Доза індинавіру повинна бути збільшена у випадках застосування з ефавіренцем. З ритонавіром - більша частота небажаних клінічних проявів і лабораторних порушень (підвищення рівня печінкових ензимів). Застосування з саквінавіром не рекомендують. Доза ефавіренцу повинна бути збільшена при призначенні разом з рифампіном добова доза рифабутину повинна бути збільшена при призначенні разом з ефавірензом. З кларитроміцином призводить до істотного ефекту ефавірензу на фармакокінетику кларитроміцину. Використовувати надійний метод бар’єрної контрацепції у доповнення до оральних контрацептивів. З протисудомними засобами( карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал ) - можливість зменшення концентрацій кожного препарату в плазмі. З метадоном - зменшення рівнів метадону в плазмі і ознак відміни опіатів. Не застосовувати продукти, які містять звіробій – призводить до зниження концентрації ефавірензу в плазмі, втрати терапевтичного ефекту і формування резистентності. З ефавірензом доза сертраліну повинна бути підвищена, щоб компенсувати індукцію метаболізму сертраліну на фоні ефавірензу.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Не повинен застосовуватися, якщо немає чітких підстав (потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, і немає інших відповідних шляхів лікування)
Лактація: Для уникнення передачі ВІЛ-інфекції рекомендують, щоб за будь-яких обставин ВІЛ-інфіковані жінки не годували груддю своїх немовлят.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Моніторниг печінкових ензимів при гепатиті В, С, при підвищенні рівнів сироваткових трансаміназ більш як у 5 разів – припинити лікування.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Не вивчений у дітей до 3 років або дітей, маса тіла яких менше 13 кг. капс. (капсули) призначати лише дітям, здатним самостійно ковтати капс. (капсули).Приймати незалежно від прийому їжі.
Особи похилого та старечого віку: Недостатню даних для оцінки можливих відмінностей в порівняно з пацієнтами молодшого віку
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Не повинен застосовуватися як єдиний засіб для лікування ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) або додаватися як єдиний засіб за неефективності застосовуваного режиму лікування. Якщо лікування антиретровірусним засобом у поєднаному режимі припиняється з огляду на підозрювану непереносимість, необхідно розглянути питання про одночасне припинення прийому всіх антиретровірусних засобів. Прийом потрібно відновити відразу після зникнення симптомів непереносимості. Інтермітуюча монотерапія та нове призначення антиретровірусних засобів небажані з огляду на підвищення потенціалу відбору мутантного вірусу, резистентного до препарату. Лікування припинити у пацієнтів, в яких розвинулися серйозні висипки, асоційовані з блістерингом, десквамацією, ураженням слизових або пропасницею. Симптоми з боку нервової системи, починаються протягом першого або перших двох днів лікування і звичайно зникають після перших 2 - 4 тиж.
Інформація для пацієнта: Бар’єрна контрацепція повинна завжди застосовуватись у поєднанні з іншими методами контрацепції (пероральними або іншими гормональними контрацептивами). У випадку виникнення симптомів (маячення, психозоподібна поведінка), негайно звертатися до лікаря для оцінки можливості зв’язку цих симптомів із застосуванням ефавірензу, і якщо це так – для визначення, чи ризик продовження терапії перевищує користь. Запаморочення, безсоння, сонливість, порушення концентрації, розлади сну звичайно полегшуються при продовженні терапії і не свідчать про подальше виникнення будь-якого з менш частих симптомів з боку психіки