 Еверолімус (Everolimus) * |
 |
Категорія: Імуномодулятори та протиалергічні засоби → Імуносупресори → Синтетичні сполуки → Еверолімус
Еверолімус (Everolimus) *
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- СЕРТИКАН, Новартіс Фарма АГ (артеріальна гіпертензія), Швейцарія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Еверолімус (Everolimus)
Фармакотерапевтична група: L04AA18 - селективні імуноcупресанти.
Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор активації Т-клітин, запобігає відторгненню алогенного трансплантата на моделях алотрансплатації гризунів і нелюдиноподібних приматів; чинить імуносупресивну дію шляхом інгібування проліферації Т-клітин, активізованих а/г (Антиген) і, отже, клонального збільшення, керованого інтерлейкінами специфічних Т-клітин; інгібує внутрішньоклітинну передачу сигналу, що звичайно приводить до проліферації клітин у разі зв’язування цих факторів росту T-клітин з їх рецепторами; блокування цього сигналу еверолімусом викликає пригнічення клітин у стадії G1-клітинного циклу; на молекулярному рівні препарат утворює комплекс із цитоплазматичним білком FKBP-12; у присутності еверолімусу пригнічується фосфорилування р70 S6-кінази, стимульоване фактором росту; препарат повністю пригнічує проліферацію кровотворних клітин і некровотворних клітин, стимульованих фактором росту, таких як судинні клітини гладких м’язів; внаслідок проліферації судинних клітин гладких м’язів, стимульованих фактором росту, ушкоджуються ендотеліальні клітини, що призводить до утворення неоінтими, яка відіграє головну роль у патогенезі хр. (Хронічний) відторгнення.
Показання для застосування ЛЗ: профілактика відторгнення трансплантата в дорослих хворих з низьким і помірним імунологічним ризиком після алогенної трансплантації нирки БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) або серця.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - початкова доза препарату 0,75 мг 2 р/добу (кількість разів на добу), яка рекомендується пацієнтам, що перенесли трансплантацію нирки і серця, повинна застосовуватися якомога швидше після трансплантації; добову дозу слід призначати перорально 2 р/добу (кількість разів на добу); для пацієнтів може бути необхідним коригування дози, що залежить від досягнутих рівнів у крові, переносимості, індивідуальної відповідної реакції, зміни в супутньому лікуванні і клінічній картині; урегулювання дози може здійснюватися з 4-5-денними інтервалами; застосування для лікування дітей і підлітків - адекватні дані відсутні, однак існує обмежена інформація про пересадження нирки в дітей.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: вірусні, бактеріальні і грибкові інфекції, сепсис, ранова інфекція, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура/гемолітичний уремічний с-м (Синдром); гемоліз; гіпогонадизм у чоловіків (знижений рівень тестостерону, підвищення LH); гіперхолестеринемія, гіперліпідемія; гіпертригліцеридемія; АГ (артеріальна гіпертензія), лімфоцеле, тромбоемболія вен; пневмонія; пневмоніт; абдомінальний біль, діарея, нудота, блювання; гепатит, порушення функції печінки, жовтуха, зміна показників печінкових проб; прищі, хірургічне ускладнення рани, висип; міальгія; інфекції сечових шляхів, некроз ниркових канальців, пієлонефрит; набряк, біль.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки) дисперговані по 0,1 мг, по 0,25 мг; табл. (Таблетки) по 0,25, по 0,5 мг, по 0,75 мг, по 1 мг.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Біодоступність еверолімусу підвищувалася з циклоспорином. Комбінація з рифампіцином не рекомендується. Підвищують рівні еверолімусу в крові: протигрибкові засоби: флуконазол, макролідні а/б: еритроміцин, блокатори кальцієвих канальців: верапаміл, нікардипін, дилтіазем; інгібітори протеази: нелфінавір, індинавір, ампренавір. Підвищують метаболізм еверолімусу і зменшують рівні еверолімусу в крові: звіробій , антиконвульсанти: карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, анти-ВІЛ-препарати: іфавіренц, невірапін. Грейпфрут і грейпфрутовий сік - вживання слід уникати. Вакцинація, проведена під час лікування, може бути менш ефективною. Застосування живих вакцин уникати.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Не призначати,якщо потенційна користь не перевищує потенційний ризик для плода.
Лактація: Під час лікування припинити годування груддю.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Зменшити та титрувати дозу при недостатності.
Порушення функції нирок: Моніторинг функції, з обережністю при призначенні з іншими препаратами.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Дані щодо застосування відсутні
Особи похилого та старечого віку: Немає розходжень у порівнянні з пацієнтами більш молодшого віку.
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Підвищує ризик розвитку лімфом або інших злоякісних новоутворювань. Надмірне пригнічення функції імунної системи робить пацієнтів схильними до інфекцій, особливо спричинених умовнопатогенними мікроорганізмами. Зважити користь і ризик продовження терапії у хворих з тяжкою стійкою гіперліпідемією. Рекомендується регулярний моніторинг функції нирок. Протипоказаний пацієнтам зі спадковими проблемами непереносимості галактози, серйозним дефіцитом лактази або з мальабсорбцією глюкозо-галактози.
Інформація для пацієнта: Жінкам дітородного віку використовувати ефективні методи контрацепції під час терапії і протягом 8 тижнів після припинення лікування. Пацієнти повинні обстежуватись на наявність новоутворень шкіри, обмежувати вплив сонячного світла й УФ випромінювання, використовувати відповідний сонцезахисний крем.