 Топотекан (Topotecan) |
 |
Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень → Антинеопластичні засоби → Препарати рослинного походження, в т.ч. напівсинтетичні → Топотекан
Топотекан (Topotecan)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ТОПОТЕКАН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
- ГІКАМТИН ГІКАМТИН™,, ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А./Пфайзер Енімал Хелс, Італія/США
- ГІКАМТИН™, ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А., Італія
- ТОПОТЕКАН, ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД, Індія
- ТОПОТЕКАН, Сіндан Фарма СРЛ, Румунія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Топотекан (Topotecan)
Фармакотерапевтична група: L01XX17 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: Протипухлинна активність полягає у пригніченні топоізомерази-І - ферменту, що бере безпосередню участь у реплікації ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота); пригнічує топоізомеразу-І шляхом стабілізації ковалентного комплексу ферменту і розщепленої нитки ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота), що є проміжною ланкою каталітичного механізму. Клітинними наслідками пригнічення топоізомерази-І є індукція протеїнасоційованих поодиноких розривів ланцюга ДНК
Показання для застосування ЛЗ: дрібноклітинний рак легені, рак яєчника БНФ
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в (внутрішньовенне введення) інфузія протягом 30 хв (Хвилина) кожного дня протягом 5 днів поспіль з перервою у 3 тижні між початком кожного курсу; рекомендується не менше 4 курсів лікування для досягнення прогресу в лікуванні, оскільки середній час відповіді на лікування за даними клінічних досліджень був 8 - 11 тижнів при лікуванні хворих на рак яєчника та 6,1 тижня - при лікуванні хворих на дрібноклітинний рак легені; дорослі та хворі похилого віку: початкова доза 1,5 мг/м2/добу протягом 5 днів поспіль; перед початком першого курсу лікування вихідний рівень нейтрофілів ≥1,5 х 109/л, тромбоцитів ≥100 х 109/л та рівень Hb≥9 г/дл; потребує розчинення і подальшого розведення безпосередньо перед застосуванням; наступні дози: не продовжувати лікування доки кількість нейтрофілів не буде ≥ 1 х 109/л, кількість тромбоцитів ≥100 х 109/л та рівень Hb (рівень гемоглобіна) ≥9г/дл; для пацієнтів з тяжкою нейтропенією з/без пропасницею або інфекційними проявами схема лікування може бути такою: або призначати зменшену дозу 1,25 мг/м2/добу або профілактично призначати колонієстимулюючі фактори при послідовних курсах для підтримання інтенсивності дозування, починаючи з 6-го дня курсу; якщо нейтропенія адекватно не лікується колонієстимулюючими факторами, дозу слід зменшувати; якщо при застосуванні у дозі 1,0 мг/м2 необхідно було далі зменшувати дозу з метою запобігання побічним реакціям, призначення відмінялось; для розчинення 4 мг топотекану у фл. (Флакон) слід додати 4 мл стерильної води для ін.; подальше розведення цього р-ну здійснюється відповідними об´ємами, або 0,9% р-ну натрію хлориду для в/в (внутрішньовенне введення) інфузій або 5% декстрозою для в/в (внутрішньовенне введення) інфузій для отримання р-ну з необхідною концентрацією від 25 до 50 мкг/мл. . Рецидивний дрібноклітинний рак легенів: початкова рекомендована доза капсул топотекану є 2,3 мг/м2 кожного дня протягом 5 днів поспіль кожен 21 день. Наступні дози: для лікування хворих, у яких розвинулась діарея 3 або 4 ступеня, дозу капсул слід зменшити на 0,4 мг/м2/добу для наступних курсів; для лікування хворих з діареєю 2 ступеня може знадобитись таке ж зменшення дози; для проведення наступних курсів не можна призначати лікування топотеканом, доки кількість нейтрофілів не буде ³ 1 х 109/л, кількість тромбоцитів - ³ 100 х 109/л і рівень гемоглобіну - ³ 9 г/дл (після трансфузії, якщо необхідно)
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нейтропенія (нейтрофіли < 0,9 х 109/л), тромбоцитопенія (тромбоцити < 50 х 109/л), лейкопенія (лейкоцити < 1,9 х 109/л), гіпертермія, інфекційні ускладнення, сепсис, рідко значні кровотечі, пов´язані з тромбоцитопенією, анемія (рівень Hb≤9,0 г/дл); нейтропенія або тромбоцитопенія з´являлись протягом 2 тижнів лікування і тривали не більше 7 днів; негематологічні побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, закреп, стоматит, анорексія, втома, нездужання, астенія, алопеція, гіпербілірубінемія та реакції гіперчутливості, включаючи висипання.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація, тяжка супресія кісткового мозку.
Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) тверді по 0,25 мг, 1 мг, 4 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 1 мг, 2,5 мг, по 4 мг
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
З іншими цитотоксичними препаратами ( паклітакселом або етопозидом) можливе підсилення мієлосупресивного ефекту, потребує зменшення дози препарату. З препаратами платини взаємодія цих препаратів залежить від послідовності їх введення, від того, на який день курсу лікування 1-й чи 5-й призначаються препарати платини. Якщо цисплатин або карбоплатин будуть призначені в 1-й день курсу лікування топотеканом, то дози препарату будуть зменшені порівняно з дозами препаратів, які призначаються на 5-й день курсу лікування.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Протипоказаний
Лактація: Протипоказаний
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Корекція дози не потрібна якщо рівень білірубіну => 1,5 та <= 10 мг/дл.
Порушення функції нирок: З обережністю при важких порушеннях функції.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Не рекомендується.
Особи похилого та старечого віку: Корекція дози не потрібна
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Застосовувати під наглядом лікаря, який має досвід лікування цитостатичними препаратами. Гематологічна токсичність є дозозалежною, регулярно контролювати параметри крові, включаючи кількість тромбоцитів. При застосуванні у комплексі з іншими цитостатиками може бути необхідним змінити дозу.
Інформація для пацієнта: Необхідність запобігання вагітності під час лікування та негайно повідомити лікаря, якщо під час лікування вона завагітніла. Дотримуватись особливої обережності при керуванні автомобілем та іншими механізмами, коли у хворого втома та астенія.