 Лапатиніб (Lapatinib) |
 |
Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень → Антинеопластичні засоби → Інгібітори протеїнкинази → Лапатиніб
Лапатиніб (Lapatinib)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ТАЙВЕРБ™, Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Великобританія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Лапатиніб (Lapatinib)
Фармакотерапевтична група: L01XЕ07 - Антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: препарат із групи інгібіторів тирозинкінази; сильний, селективний зворотний інгібітор позаклітинного домену рецепторів епідермального фактора росту людини обох типів: типу 1 (HER1 або ErbB1) і типу 2 (HER2 або ErbB2) з повільним відокремленням від цих рецепторів (період напівроз’єднання більший або дорівнює 300 хв); така дисоціація виявилася повільнішою, ніж у інших інгібіторів 4-анілінквінозолінових рецепторів, що вивчались; лапатиніб гальмує ріст пухлинних клітин керованих ErbB; був продемонстрований адитивний ефект у in vitro дослідженнях, коли лапатиніб застосовувався у комбінації з 5-фторурацилом (активний метаболіт капецитабіну) на 4 лініях пухлинних клітин; здатність лапатинібу гальмувати ріст була вивчена на лініях клітин, що піддавались впливу трастузумабу. In vitro лапатиніб зберігав значну активність на лініях пухлинних клітин молочної залози у середовищах, що містили трастузумаб; ці дані дають можливість припустити відсутність перехресної резистентності між двома лігандами HER2+/neu(ErbB2+).
Показання для застосування ЛЗ: розповсюджений та/або метастатичний рак молочної залози з гіперекспресією ErbB2 (HER2), у складі комбінованої терапії з капецитабіном, для хворих, які раніше отримували курс лікування, що включав трастузумаб БНФ
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед початком лікування необхідно визначити рівень фракції викиду лівого шлуночка для того, аби впевнитись, що його вихідний рівень знаходиться у межах встановлених норм. Контроль за рівнем фракції викиду лівого шлуночка повинен продовжуватись під час лікування препаратом для того, щоб його зменшення не сягнуло нижче допустимих норм; слід застосовувати у комбінації з капецитабіном; рекомендована доза препарату для дорослих становить 1250 мг (5 таблеток) 1 р/ добу БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) щодня; приймають за 1 год (Година). до або ч/з 1 год (Година). після їди; пропущені дози препарату не слід приймати додатково, наступний прийом його слід продовжити згідно з графіком приймання. Рекомендована доза капецитабіну – 2000 мг/м2/добу за 2 прийоми (кожні 12 годин) кожного дня з 1-го по 14-й день 21-добового циклу лікування; рекомендується приймати капецитабін з їжею або протягом 30 хв (Хвилина) після їди.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: монотерапія лапатинібом – анорексія, зниження фракції викиду лівого шлуночка (диспное, СН (серцева недостатність), відчуття серцебиття), інтерстиціальні захворювання легень/пневмоніт, діарея (1 або 2 ступеня тяжкості), що може спричиняти дегідратацію, нудота, блювання, гіпербілірубінемія, гепатотоксичність; висип (включаючи акне), слабкість; лапатиніб у комбінації з капецитабіном – диспепсія; сухість шкіри; стоматит, запор, біль у животі; долонно-підошовна еритродизестезія; запалення слизової оболонки; біль у спині та кінцівках; головний біль; безсоння.
Протипоказання до застосування ЛЗ: невідомі; у випадку застосування капецитабіну в комбінації з препаратом слід враховувати протипоказання капецитабіну.
Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті оболонкою, по 250 мг.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
З кетоконазолом, ітраконазолом слід дотримуватись обережності і ретельно спостерігати за клінічним станом хворого та можливими побічними реакціями; у разі необхідності призначення дозу лапатинібу слід зменшити до 500 мг/добу. При сумісному застосуванні з рифампіцином, карбамазепіном або фенітоїном слід дотримуватись обережності і ретельно спостерігати за клінічним станом хворого та можливими побічними реакціями; у разі необхідності призначення, дозу лапатинібу слід поступово збільшувати з 1, 250 мг/добу до 4,500 мг/добу, базуючись на переносимості препарату; у разі припинення застосування сильного CYP3A індуктора лише приблизно ч/з 2 тижні можна зменшити дозу лапатинібу до рекомендованої ; уникати сумісного застосування з препаратами з вузьким терапевтичним індексом, що є субстратами для CYP3A4 або CYP2С8; не можна виключити, що лапатиніб може впливати на фармакокінетику дигоксину, топотекану, розувастину.
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Застосовувати препарат слід лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода
Лактація: Під час лікування припинити грудне вигодовування.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Лікування хворих, у яких існують порушення функції лівого шлуночка, слід під наглядом лікаря.
Порушення функції печинки: З обережністю застосовується у хворих з помірною або тяжкою недостатністю.
Порушення функції нирок: Підстав для зменшення доз його при лікуванні хворих з нирковою недостатністю немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Не рекомендується застосовувати
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Застосовувати для лікування хворих, у яких існують порушення функції лівого шлуночка, слід під наглядом лікаря. Перед початком лікування визначити рівень фракції викиду лівого шлуночка у хворих для того, щоб його вихідний рівень у кожного хворого був у межах встановлених норм; контроль за рівнем фракції викиду слід продовжувати під час лікування; стан хворих повинен контролюватись для виявлення легеневих симптомів, що свідчать про розвиток інтерстиціальних захворювань легенів/пневмонітів; функцію печінки (рівень трансаміназ, білірубін та лужна фосфатаза) слід перевіряти перед початком лікування та контролювати щомісячно або згідно клінічного стану; якщо зміни функціонального стану печінки є тяжкими, лікування лапатинібом слід припинити та більше не поновлювати; при розвитку діареї важливо починати активне лікування її із застосуванням протидіарейних препаратів; при тяжкому перебігу захворювання може знадобитись пероральне або в/в (внутрішньовенне введення) введення електролітів та рідин, припинення або відміна застосування препарату;
Інформація для пацієнта: Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про використання відповідних заходів контрацепції та уникати вагітності під час лікування; при вирішенні питання про здатність пацієнта виконувати роботу, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід звернути увагу на клінічний стан пацієнта та характер побічних реакцій препарату.