Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Бортезоміб (Bortezomib)

Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутвореньАнтинеопластичні засобиІнші антинеопластичні засобиБортезоміб

Бортезоміб (Bortezomib)

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • БОРТЕНАТ, Натко Фарма Лімітед, Індія
  • ВЕЛКЕЙД®, Бен Веню Лабораторіз Інк./П’єр Фабр Медикамент Продакшн/Янссен Фармацевтика Н.В., США/Франція/Бельгія
  • ВЕЛКЕЙД®, Бен Веню Лабораторіз Інк./Янссен Фармацевтика Н.В., США/Бельгія

Ціни в аптеках:

Інструкція для застосування: Бортезоміб (Bortezomib)

Фармакотерапевтична група: L01XX32 - антинеопластичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: оборотний високоселективний інгібітор активності протеасоми 26S, ефір манітолу і боронової кислоти; викликає гальмування протеолізу і призводить до апоптозу; мієломні клітини у тисячу разів чутливіші до апоптозу, викликаного бортезомібом, ніж нормальні плазматичні клітини; сприяє зменшенню кількості антиапоптозних факторів, запальних молекул, молекул клітинної адгезії (що дозволяють сполучним клітинам приєднуватись до клітин кісткового мозку) та цитокінів (що стимулюють ріст клітин мієломи); викликає уповільнення росту багатьох експериментальних людських пухлин, множинної мієломи включно.

Показання для застосування ЛЗ: множинна мієлома БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/в (внутрішньовенне введення) струминно протягом 3-5 сек; початкова доза становить 1,3 мг/м2 2 рази на тиждень протягом двох тижнів (1, 4-, 8 та 11 день) з наступною 10-денною перервою (12 – 21-й дні); цикл лікування становить 21 день; інтервал мід наступними введеннями не менше 72 год (Година); ефективність оцінюють після проведення 3 і 5 циклів лікування; при досягненні повної клінічної відповіді рекомендовано 2 додаткових цикли; при частковій відповіді - продовжити терапію до 8 циклів; при розвитку негематологічного токсичного ефекту 3-го ступеня або гематологічної токсичності 4-го ступеня (за винятком нефропатій), лікування припиняється; після зникнення симптомів токсичності лікування відновлюється в дозі, що знижена на 25 %; якщо симптоми токсичності не зникають, то варто розглянути можливість відміни бортезомідому, якщо тільки переваги від його застосування не перевищують ризик; препарат розводять 0,9% р-ном натрію хлориду (3,5 мл) до концентрації 1 мг/мл, тривалість розведення не повинна перевищувати 2 хв (Хвилина); р-н після приготування вводять шляхом 3-5-сек в/в (внутрішньовенне введення) болюсної ін.; не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія, лейкопенія, лімфопенія; підвищення рівня лактатдегідрогенази крові; метаболічні порушення – втрата апетиту, зменшення маси тіла, зневоднення, гіперглікемія, гіпокалієемія; нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, черевний біль, диспепсія, рідке випорожнення, метеоризм, здуття живота, гикавка, виразки у роті, фаринголарингеальний біль, стоматит, сухість у роті; порушення функції нирок, дизурія; біль в яєчках, порушення еректильної функції; периферична нейропатія, периферична сенсорна нейропатія, головний біль, парестезія, запаморочення, порушення смакових відчуттів, г. (Гострий) периферична нейропатія, полінейропатія, дизестезія, гіпоестезія, тремор; безсоння, стурбованість, сплутаність свідомості, депресія; зниження різкості зору, очний біль, запаморочення (вертиго); ортостатична гіпотензія, зниження АТ (артеріальний тиск), гематоми, флебіт, гіпертензія; задишка, носові кровотечі, задишка під час навантажень, кашель, ринорея; шкірний висип, свербіж, еритема, набряклість навколо очей, кропив’янка, підвищення потовиділення, сухість шкіри, екзема; міальгія, біль у кінцівках, артралгія, м’язові судоми, біль у кістках, периферичні набряки, м’язова слабкість, біль у попереку, скелетно-м’язовий біль; інфекційні та інвазійні ускладнення - Herpes zoster, Herpes simplex, пневмонія, бронхіт, синусит, назофарингіт; слабкість, підвищення температури тіл, підвищена втомлюваність, озноб, нездужання, грипозний стан, набряки, набряки кінцівок, біль, летаргія, біль у грудях, астенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, г. (Гострий) печінкова недостатність.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/в (внутрішньовенне введення) введення по 1 мг, 3,5 мг.

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Досвіду застосування немає; не рекомендовано
Особи похилого та старечого віку: Корегування дози не потрібно

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: У разі зниження кількості тромбоцитів <25·109/літр терапію необхідно припинити. Частота розвитку периферичної нейропатії досягає максимуму на 5-му циклі лікування. У пацієнтів з судомами або епілепсією в анамнезі ризик розвитку судом. Терапія часто супроводжується ортостатичною гіпотензією. Можуть спостерігатися випадки короткочасної втрати свідомості. При лікуванні можливий розвиток або підсилення існуючої гострої застійної СН (серцева недостатність) та зменшення об’єму викиду лівого шлуночка. Можливий розвиток гіперурикемії, пов’язаної із с-мом лізису пухлини, під час терапії рекомендовано визначати рівень сечової кислоти та креатиніну в сироватці крові. Для запобігання гіперурикемії рекомендується пиття, за необхідності аллопуринол і підлужування сечі. Для запобігання зневоднення пацієнтам необхідно проводити регідратаційну терапію. Дотримуватися загальноприйнятих правил поводження з цитотоксичними препаратами!
Інформація для пацієнта: Звернутись до лікаря в разі виникнення запаморочення, відчуття “легкості у голові” або втрати свідомості. Підвищена втомлюваність, запаморочення, ортостатична гіпотензія та порушення зору, негативно впливають на здатність керувати автомобілем і займатися потенційно небезпечними видами діяльності. Утриматись від керування транспортними засобами та складними механізмами.