Державний формуляр лікарських засобів
 

Навігація

Первинна допомога

За напрямком медицини


Аспарагіназа (Asparaginase) *

Категорія: Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутвореньАнтинеопластичні засобиІнші антинеопластичні засобиАспарагіназа

Аспарагіназа (Asparaginase) *

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • L-АСПАРАГІНАЗА, ТОВ "Авант", м. Київ, Україна
  • АСПАРАГІНАЗА 5 000 МЕДАК, АСПАРАГІНАЗА 10 000 МЕДАК, медак ГмбХ, Німеччина

Інструкція для застосування: Аспарагіназа (Asparaginase)

Фармакотерапевтична група: L01XX02 - антинеопластичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: фермент, що каталізує розщеплення L-аспарагіну до аспарагінової кислоти та амонію; максимум активності щодо пригнічення проліферації відмічається у постмітотичній G1-фазі клітинного циклу; дія базується на зниженні рівня L-аспарагіну в лейкемічних пухлинних клітинах; лікування спрямовано на розщеплення незамінимої амінокислоти L-аспарагіну до аспарагінової кислоти та амонію, це приводить до зниження рівня L-аспарагіну та в кінцевому результаті до пригнічення синтезу білка.

Показання для застосування ЛЗ: г.лімфобластний лейкоз у дітей ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) та дорослих ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск), неходжкінські лімфоми у дітей.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: розводиться у 250-500 мл фізіологічного р-ну або 5% р-ні глюкози та вводиться протягом кількох год (Година); для в/м (внутрішньом’язеве введення) введення виготовлений р-н не потребує подальшого розведення; для попередження можливої реакції гіперчутливості, зумовленої Ig E, проводять внутрішньошкірні тести перед початком терапії та її закінченням; оскільки АР (алергічні реакції) є не тільки Ig Е-зумовленими, а існують і різновиди Ig М– зумовленої чутливості, доцільним є проведення і в/в (внутрішньовенне введення) тесту у випадку в/в (внутрішньовенне введення) застосування (1 000 МО (міжнародні одиниці) в/в (внутрішньовенне введення) короткою інфузією за 1 год (Година) до початку терапії; середня доза під час монотерапії аспарагіназою становить для в/в (внутрішньовенне введення) введення 200 МО/кг/добу для дітей та дорослих або 6 000 МО/м2/добу; доза може бути збільшена до 1 000 МО/кг і більше, залежно від індивідуальної клінічної відповіді; вищі дози (1 500 МО/кг або 45 000 МО/м2 та вище) призначаються циклічно (наприклад, двічі на тиждень); такі високі дози повинні призначатися тільки в/в (внутрішньовенне введення); у складі комбінованої хіміотерапії призначається з іншими цитостатичними препаратами згідно спеціальних правил дозування, шляхів введення та терміну (періоду) терапії; середні дози для в/м (внутрішньом’язеве введення) введення є 100-400 МО/кг/добу і 3 000-12 000 МО/м2/добу (в/м не можна вводити більше 5 000 МО (міжнародні одиниці) в 2 мл в одне місце ін.).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висипання, уртикарії, а у поодиноких випадках - ДН (дихальна недостатність) з летальним анафілактичним шоком; гіперпірексія; дисфункція підшлункової залози, аж до г. (Гострий) панкреатиту, геморагічного панкреатиту, зниження толерантності до глюкози та зниження рівня інсуліну, гіперглікемічні кризи, які вимагають введення інсуліну, можливий кетоацидоз; порушення коагуляції крові та фібринолізу (зниження фібриногену, IX, XI факторів, рівня антитромбіну III, протеїну С і плазміногену) - тромбоемболічні ускладнення, цереброваскулярні ускладнення – тромбози (ризик тромбозу підвищується після закінчення терапії), тромбоемболії, кровотечі (ризик кровотечі підсилюється при тромбоцитопенії або сепсисі); знижується альбумін сироватки; нудота, блювання та анорексія; порушення азотистого обміну в крові; підвищення рівня сечової кислоти у крові; патологічна сонливість або збудження, судоми; транзиторний і вторинний гіпотиреоз і зниження тироксинзв’язуючого білка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: панкреатит (г. або в анамнезі), гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 5 000 МО (міжнародні одиниці), 10 000 МО (міжнародні одиниці); порошок ліофілізований для ін'єкцій по 5 000 МО (міжнародні одиниці), 10 000 МО

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Прийом з вінкристином підсилює ризик токсичності та АР (алергічні реакції); з преднізолоном - підвищує ризик розладів коагуляції; попереднє використання метотрексату і цитарабіну синергічно підсилює ефект аспарагінази, якщо аспарагіназа вводиться першою, її ефект може знижуюватися цими препаратами; підсилює токсичність інших препаратів ч/з вплив на функцію печінки

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Протипоказана
Лактація: Протипоказана

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Може підсилювати токсичність інших препаратів ч/з вплив на функцію печінки.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Безпечність застосування не встановлена
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає