 Доксепін (Doxepin) ** |
 |
Категорія: Лікарські засоби для надання паліативної та хоспісної допомоги → Засоби, які діють на нервову систему → Психоаналептики → Антидепресанти → Неселективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення моноамінів → Доксепін
Доксепін (Doxepin) **
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ДОКСЕПІН, "Пліва Краків" Фармацевтичний Завод АТ (артеріальний тиск), Польща
Інструкція для застосування: Доксепін (Doxepin)
Фармакотерапевтична група: N06AA12 - антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захвату моноамінів.
Основна фармакотерапевтична дія: антидепресивна дія поєднується з анксіолітичною і седативною, також чинить антигістамінну, холінолітичну та a1-адреноблокуючу дії; належить до групи трициклічних антидепресантів; гальмує зворотне захоплення біогенних амінів (норадреналіну та серотоніну) в синаптичних структурах; не спричиняє ейфорії, психомоторного збудження.
Показання для застосування ЛЗ: невротичні розлади із симптомами депресії або тривоги; органічні неврози, асоційовані з безсонням; депресивні та тривожні стани при алкоголізмі; депресія та тривожні стани, асоційовані із соматичними розладами та захворюваннями; депресія, що супроводжується страхом і тривогою на тлі психозів, включаючи інволюційну депресію та депресивну фазу біполярних розладів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо призначають дорослим і дітям старше 12 років; доза становить 30-300 мг/добу; дозу до 100 мг можна застосовувати як окрему одноразову або розділену; дози, що перевищують 100 мг, слід застосовувати у 3 прийоми; МДД (максимальна добова доза) - 100 мг (застосовувати перед сном); при помірних або тяжких симптомах звичайна початкова доза становить 75 мг щоденно; у більшості пацієнтів ця доза є задовільною; при тяжких формах захворювання добову дозу збільшують до 300 мг (у 3 прийоми); після досягнення задовільного терапевтичного ефекту дозу препарату коригують до мінімальної підтримуючої; протитривожний ефект доксепіну досягається раніше, ніж антидепресивний; антидепресивна дія проявляється через 2-3 тижні лікування; пацієнтам літнього віку з помірними симптомами рекомендується половина дози доксепіну; задовільні клінічні ефекти були отримані після застосування в дозі 30 мг/добу; пацієнтам із порушеннями функції печінки слід зменшувати дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, безсоння; сухість слизових оболонок рота та носа, пітливість, лабільність АТ (артеріальний тиск), тахі- або брадикардія, головний біль та запаморочення, схильність до запору, нудота та інші диспептичні явища; м’язове тремтіння у пацієнтів літнього віку та хворих на алкоголізм, порушення акомодації, загальна слабкість, підвищена втомлюваність, збільшення маси тіла, озноб, алопеція, відчуття припливів до обличчя, загострення БА (бронхіальна астма) та гіперпірексія (у пацієнтів, які приймають хлорпромазин), у поодиноких випадках спостерігаються жовтяниця та шум у вухах; загальмованість або надмірна збудливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, парестезії, атаксія, екстрапірамідні симптоми; шкірні висипи, свербіж; еозинофілія та порушення функції кісткового мозку (агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія); зміни лібідо, набряки яєчок, гіперглікемія, порушення секреції антидіуретичного гормону, гінекомастія, збільшення грудних залоз, галакторея у жінок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, перехресна чутливість до інших дибензоксепінів; маніакальний с-м (Синдром); тяжкі порушення функції печінки; глаукома; затримка сечі; одночасне застосування з інгібіторами МАО (Моноамінооксидаза).
Форми випуску ЛЗ: капс. (капсули) по 10 мг, по 25 мг
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Взаємодія етанолу, антидепресантів, барбітуратів, бензодіазепінів і загальних анестетиків - значне посилення пригнічувальної дії на ЦНС (центральна нервова система), пригнічення дихання й гіпотензивний ефект. Підвищує антихолінергічну дію амантадину. Фенотіазини, протипаркінсонічні ЛЗ (лікарський засіб), атропін, біпериден, антигістамінні засоби - ризик виникнення побічних ефектів з боку ЦНС (центральна нервова система), зору, кишечнику, сечового міхура. З антигістамінними засобами, клонідином - посилюється пригнічувальна дія на ЦНС (центральна нервова система); з атропіном – збільшується ризик виникнення паралітичної кишкової непрохідності; з ЛЗ (лікарський засіб), що спричиняють екстрапірамідні реакції – збільшується маса тіла і частота екстрапірамідних ефектів. З непрямими антикоагулянтами - підвищення антикоагулянтної активності останніх. Може підсилювати депресію, спричинену ГКС (глюкокортикостероїди). З протисудомними засобами - посилення пригнічувальної дії на ЦНС (центральна нервова система), зниження порога судомної активності (при застосуванні у високих дозах) і зниження ефективності останніх. Препарати для лікування тиреотоксикозу підвищують ризик розвитку агранулоцитозу. Знижує ефективність фенітоїну та a-адреноблокаторів. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) подовжують період напіввиведення, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів доксепіну, індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, нікотин і пероральні контрацептиви) знижують концентрацію в плазмі й зменшують ефективність доксепіну. Флуоксетин і флувоксамін збільшують концентрацію в плазмі доксепіну. З холіноблокаторами, фенотіазинами і бензодіазепінами – взаємне посилення седативного і центрального холіноблокуючого ефектів, підвищення ризику виникнення епілептичних нападів. Фенотіазини - підвищують ризик виникнення нейролептичного злоякісного с-му. З клонідином, гуанетидином, бетанідином, резерпіном і метилдопою – зниження гіпотензивного ефекту останніх; із кокаїном – ризик розвитку аритмій серця. Естрогенвмісні пероральні протизаплідні засоби та естрогени - підвищують біодоступність доксепіну; антиаритмічні засоби (хінідин) підсилюють ризик розвитку порушень ритму. З дисульфірамом та інгібіторами ацетальдегідрогенази провокує делірій. Несумісний з інгібіторами МАО (Моноамінооксидаза) - збільшення частоти періодів гіперпірексії, тяжкі судоми, гіпертонічні кризи і смерть пацієнта. Пімозид і пробукол - підсилюють аритмії серця, (подовженні інтервалу Q-T). Підсилюється дія на ССС епінефрином, норепінефрином, ізопреналіном, ефедрином і фенілефрином (і коли ці засоби входять до складу місцевих анестетиків) - ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої АГ (артеріальна гіпертензія). З a-адреностимуляторами для інтраназального введення, для застосування в офтальмології (при значному системному всмоктуванні) - підсилюватися судинозвужувальна дія останніх. З гормонами щитовидної залози – взаємне посилення терапевтичного ефекту і токсичної дії (включаючи аритмії серця і стимулювальну дію на ЦНС). М-холіноблокатори і нейролептики підвищують ризик розвитку гіперпірексії
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Лактація: Під час лікування слід припинити годування груддю.
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Протипоказаний при тяжких порушеннях.
Порушення функції нирок: Протипоказаний при затримці сечі.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Не рекомендується.
Особи похилого та старечого віку: Рекомендується половина дози
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Перед початком лікування контроль АТ: у період лікування – контроль показників периферичної крові (може розвинутися агранулоцитоз), при тривалій терапії – контроль функцій ССС і печінки. У літніх пацієнтів та в пацієнтів із захворюваннями ССС показаний контроль ЧСС (частота серцевих скорочень), АТ (артеріальний тиск), показників ЕКГ (Електрокардіограма).. Препарат приймати не раніше, ніж ч/з 2 тижні після припинення застосування інгібіторів МАО (Моноамінооксидаза), починаючи з малих доз. При раптовому припиненні застосування після тривалого лікування - розвиток с-му відміни. З обережністю у пацієнтів з епілепсією, при наявності факторів, що сприяють виникненню судом. Парадоксальне посилення тривоги найбільше виражене в перші дні терапії й звичайно стихає протягом 2 тижнів. У пацієнтів із циклічними афективними розладами на тлі терапії можуть розвиватися маніакальні або гіпоманіакальні стани. Ч/з можливий кардіотоксичний ефект дотримуватися обережності при лікуванні хворих на тиреотоксикоз, пацієнтів, які застосовують препарати гормонів щитовидної залози. Може спричинити паралітичну кишкову непрохідність.Перед проведенням загальної або місцевої анестезії попереджати анестезіолога про те, що пацієнт приймає доксепін.
Інформація для пацієнта: Не дозволяється керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги, оскільки може призвести до сонливості та інших негативних реакцій з боку ЦНС (центральна нервова система) Обережність при різкому переході у вертикальне положення з положення лежачи або сидячи. У період лікування слід виключити застосування етанолу. Внаслідок антихолінергічної дії можливе зниження сльозовиділення і відносне збільшення кількості слизу в складі слізної рідини, що може призвести до ушкодження епітелію роговиці в пацієнтів, які користуються контактними лінзами. При тривалому застосуванні спостерігається збільшення частоти виникнення карієсу зубів.