 Лейпрорелін (Leuprorelin) |
 |
Категорія: Ендокринологія → Засоби для лікування захворювань гіпоталамо-гіпофізарнноїсистеми → Препарати гормонів гіпоталамуса → Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону (гонадореліна) → Лейпрорелін
Лейпрорелін (Leuprorelin)
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ЕЛІГАРД 7,5 мг, ЕЛІГАРД 22,5 мг, МедиГене АГ (артеріальна гіпертензія) (відповідальний за випуск серії)/Корпорація Толмар Інк. (відповідальний за виробництво шприца А)/Корпорація Чесапік Біологікал Лабораторіс Інк. (відповідальний за виробництво шприца Б), Німеччина/США/США
- ЛЮКРИН ДЕПО, Абботт Лабораторіз С.А., Іспанія
- ЛЮКРИН ДЕПО, Абботт Лабораторіз С.А./Такеда Фармасьютікал Компані Лтд, Іспанія/Японія
- ЛЮПРАЙД ДЕПО, Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія
Ціни в аптеках:
Інструкція для застосування: Лейпрорелін (Leuprorelin)
Фармакотерапевтична група: L02AE02 - аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.
Основна фармакотерапевтична дія: лейпроліду ацетат є синтетичним агоністом гонадотропін-рилізинг гормону; більш активний, ніж природний гормон; короткочасно стимулює рецептори гонадореліну гіпофіза з подальшим довготривалим пригніченням їх активності; зворотньо пригнічує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), знижує концентрацію тестостерону в крові у чоловіків та естрадіолу – у жінок; після першої в/м (внутрішньом’язеве введення) ін’єкції протягом 1-го тижня тимчасово підвищується концентрація статевих гормонів як у чоловіків, так і у жінок (фізіологічна реакція), а також концентрація кислої фосфатази плазми, яка відновлюється на 3-4-й тиждень лікування; після першого введення препарату приблизно до 21-го дня у чоловіків знижується концентрація тестостерону до кастраційних рівнів і залишається зниженою при постійному лікуванні, у жінок – концентрація естрадіолу, яка при постійному лікуванні залишається на рівні, який спостерігається після оваріоектомії або у пост менопаузі; це зниження приводить до позитивного ефекту – уповільнює виникнення та розвиток гормонозалежних пухлин (фіброміоми матки, раку передміхурової залози); після припинення лікування відновлюється фізіологічна секреція гормонів.
Показання для застосування ЛЗ: прогресуючий рак передміхурової залози БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) (паліативне лікування), в тому числі (при неефективності або неможливості орхіектомії/лікування естрогенами); ендометріоз БНФ
, фіброміома матки БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) , а також симптоматичне лікування і поліпшення стану жінок у період менопаузи, які відмовились від хірургічного втручання (див розділ «Акушерство та гінекологія. Лікарські засоби»).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м (внутрішньом’язеве введення) або п/ш (підшкірне введення) 1 раз на місяць БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); місце ін’єкції періодично змінювати; рак передміхурової залози: разова доза становить 3,75 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) або 7,5 мг; ендометріоз та фіброміома матки – 3, 75 мг (жінкам репродуктивного віку першу ін’єкцію вводять на 3-й день менструації), тривалість лікування - не більше 6 місяців; р-н для ін’єкцій готують безпосередньо перед введенням, використовуючи розчинник у концентрації 3,75 мг/1 мл.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: набряки, підсилене серцебиття, брадикардія, тахікардія, аритмія, хр. (Хронічний) СН (серцева недостатність), зміни на ЕКГ (Електрокардіограма), підвищення АТ (артеріальний тиск), ІМ (інфаркт міокарда), флебіт, емболія легеневої артерії, інсульт, тромбози, транзиторні ішемічні атаки; зміни (підвищення, пониження або відсутність) апетиту, смакових відчуттів, сухість у роті або гіперсалівація, спрага, дисфагія, нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, збільшення або зменшення маси тіла, підвищення активності “печінкових” трансаміназ і лужної фосфатази; біль у молочних залозах, гінекомастопатія, збільшення щитовидної залози, андрогеноподібні ефекти - вірилізація, акне, себорея, посилення росту волосся, зміна голосу; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, збільшення протромбінового та частково тромбопластичного часу; болі в кістках, артралгія, міалгія, підвищення тонусу м’язів; зміна щільності кісткової тканини при денситометрії кісток у жінок у результаті пониження рівня естрогенів (після припинення лікування лейпроліду ацетатом щільність кісткової тканини відновлюється); головний біль, запаморочення, непритомність, безсоння, підвищена дратівливість, депресія, підвищена втомлюваність, парестезії, порушення пам’яті, галюцинації, гіперестезія, емоціональна лабільність, зміна особистості, нейром’язові розлади, периферична нейропатія; психіка - випадки появи у хворих суїцидальні думки та спроби; кашель, задишка, носова кровотеча, фарингіт, плевральний випіт, фіброзні утворення в легенях, інфільтрати в легенях, розлад дихання; дерматит, сухість шкіри, шкірний свербіж, висип, екхімози (шкірні крововиливи), алопеція, гіперпігментація, зміна нігтів; у жінок - акне, гіпертрихоз; кон’юнктивіт, порушення зору та слуху, шум у вухах; дизурія, дисменорея, вагінальні кровотечі, сухість слизової оболонки піхви, вагініт, білі, біль у передміхуровій залозі, атрофія яєчок, біль в яєчках, пониження лібідо; підвищення азоту сечовини крові, гіперкальціємія та гіперкреатинемія, гіперліпідемія (збільшення загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів), гіперфосфатемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперурикемія; ущільнення тканин, гіперемія та біль у місці введення. Інші: АР (алергічні реакції) (в т. ч. анафілактичний шок), периферичні набряки, зміни запаху тіла, грипоподібний с-м (Синдром), припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищена пітливість, збільшення лімфатичних вузлів (у перший тиждень лікування), г. (Гострий) затримка сечі та/або здавлювання спинного мозку (у чоловіків у перші два тижні лікування).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, хірургічна кастрація; вагітність і період годування груддю; вагінальні кровотечі нез'ясованої етіології, етіологія яких не встановлена; рак передміхурової залози (гормононезалежний).
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для підшкірних ін'єкцій по 26,9 мг у попередньо заповненому шприці у комплекті з розчинником по 440 мг у попередньо заповненому шприці; порошок для приготування р-ну для підшкірних ін'єкцій по 9,7 мг у попередньо заповненому шприці у комплекті з розчинником по 330 мг у попередньо заповненому шприці; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 3,75 мг у фл. (Флакон) у комплекті з розчинник по 2 мл; порошок ліофілізований для приготування суспензії для ін'єкцій по 11,25 мг та розчинник по 1 мл у попередньо-наповненому двокамерному шприці.
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Взаємодія не виявлена
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: Не призначати
Лактація: Не рекомендується
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Клінічні дослідження за участю пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися.
Порушення функції нирок: Клінічні дослідження за участю пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: не призначається дітям.
Особи похилого та старечого віку: не призначається жінкам
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Рак передміхурової залози: перші декілька тижнів лікування можуть розвинутися симптоми, що минають, погіршання стану або виникають додаткові ознаки та симптоми основного захворювання. Посилення симптомів та погіршання стану протягом перших декількох тиж лікування у пацієнтів з метастазами в хребет, з обструкцією сечовивідних шляхів або з гематурією може спричинити неврологічні проблеми. Тому протягом перших 2 тиж лікування хворі з метастазами в хребті та з вираженою обструкцією сечовивідних шляхів потребують ретельного нагляду. Ендометріоз/фіброміома матки: на початку курсу лікування спостерігається збільшення концентрації статевих стероїдних гормонів, що зумовлює фізіологічні прояви дії препарату. Деяке посилення симптоматики на початку терапії швидко минає при продовженні лікування адекватно підібраними дозами препарату. Здатність запліднити або фертильність, яка пригнічена в результаті терапії, відновлюються протягом 24 тиж після закінчення лікування. Спричинюють пригнічення функції гіпофізарно-гонадотропної системи у жінок. Після закінчення лікування функція відновлюється ч/з 3 місяці.
Інформація для пацієнта: Під час лікування та до відновлення менструацій необхідно застосовувати негормональні методи контрацепції.
Через відчуття втоми, запаморочення, порушення зору, які є можливими побічними ефектами лікування або виникають внаслідок основного захворювання, може знижуватися здатність до керування автомобілем, машинами і механізмами.