 Ламівудин (Lamivudine) * |
 |
Категорія: Протимікробні та антигельмінтні засоби → Противірусні засоби → Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби – ПРВЗ) → Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) (НІЗТ) → Ламівудин
Ламівудин (Lamivudine) *
Препарат випускається під торгівельними назвами:
- ГЕПТАВІР 150, ТОВ "Фарма Старт", м. Київ, Україна
- ЛАМІВУДИН, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна
- ВІРОЛАМ, Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія
- ГЕПТАВІР 150, Гетеро Драгс Лімітед, Індія
- ЕПІВІР™, ГлаксоСмітКляйн Інк., Канада
- ЕПІВІР™, ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А./Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Польща/Великобританія
- ЗЕФФІКС™, Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед/ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Великобританія/Польща
- ЗЕФФІКС™, ГлаксоСмітКляйн Інк., Канада
- ЛАМІВІР, Ципла Лтд, Індія
- ЛАМІВУДИН, Ауробіндо Фарма Лімітед, Індія
Інструкція для застосування: Ламівудин (Lamivudine)
Фармакотерапевтична група: J05AF05 - противірусні засоби. Інгібітори зворотної нуклеозид-транскриптази.
Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; основний механізм дії – пригнічення зворотної транскриптази ВІЛ (вірус імунодефіциту людини); селективний інгібітор реплікації ВІЛ-1 та ВІЛ-2 in vitro, він також активний відносно зидовудин-стійких штамів ВІЛ (вірус імунодефіциту людини); ламівудин у комбінації із зидовудином зменшує кількість ВІЛ-1 і збільшує кількість CD4-клітин, а також значно знижує ризик прогресування хвороби та смертність від неї; продемонстровано синергізм ламівудину і зидовудину відносно пригнічення реплікації ВІЛ (вірус імунодефіциту людини) у культурі клітин; при виникненні резистентності до ламівудину в зидовудин-стійких штамів вірусу водночас може відновитися чутливість до зидовудину; має слабку цитотоксичну дію на лімфоцити периферичної крові, лімфоцитарні та моноцитарно-макрофагальні клітинні лінії і клітини кісткового мозку.
Показання для застосування ЛЗ: ВІЛ-інфекії у дорослих і дітей (у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами) ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) ,БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти старше 12 років - 100 мг 1 р/добу (кількість разів на добу); діти від 2 до 11 років - 3 мг/кг 1 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); МПД (максимально переносима доза) – до 100 мг/добу (рекомендовано призначати у вигляді р-ну для перорального застосування); припинення лікування можливо для пацієнтів з нормальними показниками імунітету після досягнення сероконверсії HbeAg та HbsAg; перорально для дорослих та дітей старше 12 років - 300 мг/добу (30 мл) або 150 мг 2 р/добу (кількість разів на добу) ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); немовлята до 3 місяців - дані про застосування обмежені, специфічних рекомендацій з дозування немає; діти від 3 місяців до 12 років - 4 мг/кг маси тіла 2 р/добу (кількість разів на добу) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск),ВООЗ (МПД 300 мг/добу) ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров''я, 2008 рік випуску); дози для лікування пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв, повинні бути зменшені БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); у пацієнтів з помірною і тяжкою печінковою недостатністю препарат не має суттєвого впливу на функцію печінки, тому необхідності в корекції дози в цьому випадку немає.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, істинна еритроцитарна аплазія; головний біль, парестезії, випадки периферичної нейропатії, хоча причинний зв’язок з лікуванням до кінця не встановлений; нудота, блювання, біль у верхній половині живота, діарея, панкреатит, хоча причинний зв’язок його з лікуванням не встановлений, підвищення рівня амілази сироватки; підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ); висип, алопеція; артралгія, м’язові розлади, рабдоміоліз; втомлюваність, погане самопочуття, гарячка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату в анамнезі.
Форми випуску ЛЗ: р-н для перорального застосування, 10 мг/мл по 240 мл у фл. (Флакон), 5 мг/мл по 240 мл у фл. (Флакон);
р-н оральний, 50 мг/5 мл по 100 мл; табл. (Таблетки) по 0,15 г; табл. (Таблетки), вкриті оболонкою по 100 мг, 150 мг, 300 мг
Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Не застосовувати з залцитабіном
Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї
Вагітність: У випадку, якщо очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плоду.
Лактація: Оскільки ламівудин і вірус проникають в грудне молоко, не рекомендується годувати своїх дітей груддю
Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: З обережністю при гепатиті В. При ВІЛ (вірус імунодефіциту людини), гепатиті В - визначати показники функції і маркери реплікації вірусу гепатиту В.
Порушення функції нирок: Зменшення дози при помірній і тяжкій недостатності.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає
Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Не застосовувати у вигляді монотерапії. Хворим на ЦД (цукровий діабет) знати, кожна доза препарату у формі р-ну для перорального застосування (150 мг = 15 мл) містить 3 г сахарози. Існує ризик розвитку опортуністичних інфекцій та інших ускладнень ВІЛ-інфекції. При появі перших клінічних або лабораторних симптомів, що вказують на розвиток панкреатиту, лікування припинити. Якщо у пацієнта виникають клінічні або лабораторні ознаки лактоацидозу або гепатотоксичності, (навіть при відсутності помітного збільшення трансаміназ), лікування припинити. Можливо виникнення специфічних побічних симптомів, що належати до явищ ліподистрофії. У разі випадкового контакту з ВІЛ-інфікованою кров’ю необхідно негайно (протягом 1–2 год) призначити комбінацію ретровіру та ламівудину. У випадку підвищеного ризику інфікування до схеми лікування потрібно включити інгібітор протеаз. Антиретровірусну профілактику рекомендується проводити протягом 4 тижнів. Сероконверсія може відбутися, незважаючи на швидке застосування антиретровірусних препаратів.
Інформація для пацієнта: Лікування антиретровірусними препаратами, не зменшує ризику передачі ВІЛ-інфекції статевим шляхом або з інфікованою кров’ю, тому пацієнтам застосовувати відповідні застережні заходи. Під час оцінки здатності керувати автомобілем та іншими механізмами враховувати його клінічний стан і профіль побічних ефектів препарату.